Drogen

Anticholinergika

Allgemeines und Klassifikation

Anticholinergika sind Wirkstoffe, die eine antagonistische Wirkung gegen Acetylcholinrezeptoren ausüben.

Abhängig von dem Bezirk, in dem sie wirken, und abhängig von der Art des cholinergen Rezeptors, mit dem sie interagieren, können Anticholinergika verschiedene physiologische Prozesse vermitteln.

In dieser Hinsicht können Anticholinergika im Wesentlichen in zwei Makrogruppen unterteilt werden, wie zum Beispiel:

  • Muskarin- Antagonisten (da sie auf der Ebene von Acetylcholin-Rezeptoren vom Muskarin-Typ wirken);
  • Nikotinantagonisten (da sie mit nikotinischen Acetylcholinrezeptoren interagieren).

Muskarinische Antagonisten

Wie bereits erwähnt, sind Muskarin-Antagonisten - oder Antimuskarinika, wenn Sie dies bevorzugen - Anticholinergika, die ihre Aktivität durch Wechselwirkung mit Acetylcholin-Rezeptoren vom Muskarin-Typ ausüben.

Grundsätzlich gibt es fünf verschiedene Arten von Muskarinrezeptoren:

  • M1, hauptsächlich auf der Ebene der Drüsen, des Gehirns und der sympathischen Ganglien vorhanden;
  • M2, insbesondere auf der Ebene der glatten Muskeln, des Herzens und des Gehirns;
  • M3, hauptsächlich in glatten Muskeln (wie dem Magen-Darm-Trakt), im Gehirn und in den Drüsen vorhanden;
  • M4 ; im Gehirn vorhanden;
  • M5 ; Befindet sich hauptsächlich in den Augen und im Gehirn.

Der Urvater dieser Art von Anticholinergika ist Atropin, ein Molekül, das in der Lage ist, alle fünf in unserem Körper vorhandenen Arten von Muskarinrezeptoren unselektiv zu antagonisieren.

Auf dem Markt gibt es jedoch Antimuskarinika, die so formuliert sind, dass sie nur in Bezug auf bestimmte Rezeptortypen selektiv wirken.

Wirkstoffe wie Scopolamin, Ipratropium, Tiotropium, Solifenacin, Darifenacin, Oxybutynin und Tryifenidyl gehören zur Klasse der Antimuskarinika.

Anwendungen und therapeutische Anwendungen

Je nach Art des Muskarinrezeptors, mit dem Anticholinergika interagieren, können unterschiedliche biologische Reaktionen erzielt werden.

Im Allgemeinen kann festgestellt werden, dass die Reaktionen auf Muskarin-Antagonisten umfassen:

  • Verminderte Kontraktilität der glatten Muskeln des Gastrointestinaltrakts und des Harntrakts (insbesondere wird diese Wirkung von den Typ-M3-Rezeptor-Antagonisten ausgeführt);
  • Bronchodilatation (aufgrund der Antagonisierung der auf Bronchialebene vorhandenen M3-Rezeptoren);
  • Verringerung der Magen- und Drüsensekretion, einschließlich Speichel- und Schleimhautsekretion;
  • Pupillenerweiterung (Mydriasis).

Antimuskarinika können daher bei der Behandlung verschiedener Krankheiten und Störungen eingesetzt werden, wie z.

  • Magen-Darm-Krämpfe;
  • Überaktive Blase;
  • Übelkeit und Erbrechen (hauptsächlich durch Reisekrankheit verursacht);
  • Zittern, Muskelsteifheit und Sialorrhö, die die Parkinson-Krankheit und den Parkinsonismus charakterisieren;
  • Symptome im Zusammenhang mit Krankheiten wie Asthma oder chronischer Bronchitis (Bronchokonstriktion).

Die mydriatische Wirkung von Antimuskarinika wird dagegen bei Augenuntersuchungen und medizinischen Untersuchungen im Augenbereich eingesetzt.

Nebenwirkungen

Natürlich können die Art der Nebenwirkungen und die Intensität, mit der sie auftreten, von Individuum zu Individuum sehr unterschiedlich sein, auch abhängig von der Art des verwendeten Wirkstoffs, der Art der Verabreichung des Arzneimittels und der Empfindlichkeit, die jeder Patient aufweist. gegen die gleiche Droge.

Die hauptsächlichen Nebenwirkungen, die der Verwendung von Muskarin-Antagonisten zugeschrieben werden - insbesondere bei längerer Einnahme - sind:

  • Trockener Mund;
  • Mydriasis (unerwünschte Wirkung, die, wie erwähnt, manchmal im Augenbereich angewendet wird);
  • Schwierigkeiten beim Wasserlassen (ein unerwünschter Effekt, der, wie wir gesehen haben, in einigen Fällen hilfreich ist, um den Symptomen einer überaktiven Blase entgegenzuwirken);
  • Verschwommenes Sehen;
  • Photophobie;
  • Verstopfung;
  • Schläfrigkeit;
  • Verwirrung;
  • Tachykardie (ziemlich seltene Nebenwirkung).

Nikotinische Antagonisten

Nikotinantagonisten sind Anticholinergika, die auf der Ebene der nikotinischen Acetylcholinrezeptoren wirken.

Die Wirkstoffe dieser Klasse von Anticholinergika werden hauptsächlich als Muskelrelaxantien eingesetzt. Diese Medikamente werden daher meist zur Förderung chirurgischer Eingriffe oder bei der Durchführung bestimmter Arten endoskopischer Untersuchungen eingesetzt.

Einteilung und Wirkungsmechanismus

Anticholinergika, die Nikotin-Acetylcholin-Rezeptoren antagonisieren, üben eine neuromuskuläre blockierende Aktivität aus; Aus diesem Grund werden sie oft als periphere Muskelrelaxantien bezeichnet.

Tatsächlich binden die fraglichen Anticholinergika an die auf der Ebene des neuromuskulären Plaques vorhandenen Nikotinrezeptoren, wodurch eine Abnahme des Acetylcholinsignals und folglich eine Lockerung der Muskulatur verursacht wird.

Genauer gesagt können diese Medikamente unterteilt werden in:

  • Depolarisierende periphere Muskelrelaxantien, eine Gruppe, zu der Succinylcholin gehört;
  • Nicht depolarisierende periphere Muskelrelaxantien, zu denen Wirkstoffe wie Atracurium, Rocuronium und Vecuronium gehören.

Nebenwirkungen

Auch in diesem Fall können die Art der unerwünschten Wirkungen und die Intensität, mit der sie auftreten, zwischen den Patienten variieren, abhängig sowohl von der Art des gewählten Wirkstoffs als auch von der Empfindlichkeit jedes Einzelnen gegenüber dem Arzneimittel eingesetzt.

Viele dieser Anticholinergika können jedoch Nebenwirkungen verursachen, wie z.

  • Bronchospasmus;
  • Asthma;
  • Hypotension;
  • Herz-Kreislaufstörungen;
  • Ausschläge;
  • Juckreiz;
  • Urtikaria.

Ausführlichere Informationen über die Verwendung, den Wirkungsmechanismus und die nachteiligen Wirkungen dieser Art von Anticholinergika finden Sie auf jeden Fall in dem Artikel auf dieser Website: Miorelaxantien.