Barbiturate

Allgemeinheit

Barbiturate sind eine Klasse von Medikamenten, die das zentrale Nervensystem unterdrücken können. Sie haben anxiolytische, hypnotische, krampflösende, beruhigende und anästhetische Eigenschaften.

Allgemeine Struktur von Barbituraten

Barbiturate haben auch analgetische Eigenschaften und wurden früher in Verbindung mit nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) zur Behandlung von Kopfschmerzen und Spannungskopfschmerzen eingesetzt.

Diese Wirkstoffe stammen aus Barbitursäure und sind aus chemischer Sicht Diacylharnstoffe.

Im Allgemeinen sind die Wirkungen von Barbituraten dosisabhängig, dh sie hängen von der Menge des verabreichten Arzneimittels ab.

In Abhängigkeit von der Art, Dosis und dem gewählten Verabreichungsweg können Barbiturate eine hypnotische, krampflösende oder anästhetische beruhigende Wirkung haben.

Heutzutage gelten Barbiturate jedoch als veraltete Arzneimittel und werden - außer in bestimmten Fällen - aufgrund ihres engen therapeutischen Index und ihrer Toxizität nicht mehr verwendet. Ihr Einsatz wurde durch den Einsatz sicherer Medikamente, wie zum Beispiel Benzodiazepine, ersetzt.

Indikationen

Für was es verwendet

Wie bereits erwähnt, wurde der Einsatz von Barbituraten zugunsten von Arzneimitteln mit höherer Sicherheit und höherem therapeutischen Index erheblich reduziert.

Vor dem Aufkommen der Benzodiazepine wurden Barbiturate häufig als hypnotische und anxiolytische Beruhigungsmittel bei der Behandlung von Angstzuständen und Schlaflosigkeit eingesetzt.

Stattdessen werden Barbiturate vor allem als Antikonvulsiva bei Epilepsiepatienten (dies ist der Fall bei Phenobarbital) oder im Bereich der Anästhesie eingesetzt.

Aktionsmechanismus

Barbiturate üben eine depressive Wirkung auf das Zentralnervensystem aus. Insbesondere unterdrücken sie die neuronale Aktivität, die Aktivität der glatten Muskeln, die Aktivität der Skelettmuskeln und die des Myokards.

Barbiturate wirken, indem sie das Signal von γ-Aminobuttersäure (oder GABA) erhöhen.

GABA ist der hauptsächliche hemmende Neurotransmitter des Gehirns und erfüllt seine Funktionen durch Bindung an seine Rezeptoren: GABA-A, GABA-B und GABA-C.

Genauer gesagt binden die Barbiturate an eine bestimmte Bindungsstelle, die auf dem GABA-A-Rezeptor vorhanden ist, der Stelle für Picrotoxin.

Picrotoxin ist ein Phytotoxin, das aus der Kletterpflanze Anamirta cocculus gewonnen wird.

Dieses Toxin hat konvulsive Eigenschaften und übt eine aufregende Wirkung auf das Zentrum des Atems und auf das vasomotorische Zentrum des Gehirns aus. In der Tat kann Picrotoxin - in einigen Fällen - bei einer akuten Barbituratvergiftung eingesetzt werden.

Barbiturate sind jedoch - wenn sie an den GABA-A-Rezeptor binden - in der Lage, diesen zu aktivieren und die Auslösung einer Kaskade inhibitorischer Signale zu fördern, was zu einer Erhöhung der inhibitorischen Reaktion auf GABA führt.

Einstufung von Barbituraten

Barbiturate können nach ihrer Wirkdauer eingeteilt werden. Daher können sie wie folgt unterteilt werden:

Barbiturate mit einer ultrakurzen Dauer (ca. 20 Minuten), das Tiopental gehört zu dieser Kategorie;
Zu dieser Kategorie gehören Barbiturate mit kurzer Wirkdauer (3-4 Stunden), Pentobarbital und Secobarbital;
Zu dieser Kategorie gehören Barbiturate mit einer Zwischenwirkung (4-6 Stunden), das Amobarbital und Butabarbital;
Langzeit-Barbiturate (6-12 Stunden) umfassen Primidon und Phenobarbital in dieser Kategorie.

Nebenwirkungen

Barbiturate können verschiedene Arten von Nebenwirkungen hervorrufen, darunter:

Übermäßige Beruhigung;
Ataxie;
Nystagmus;
Verwirrung, insbesondere bei älteren Patienten;
Atemdepression;
Reduktion der Herzkontraktilität;
Bewusstseinsstörungen bis zum Koma.

Darüber hinaus können Barbiturate - wenn sie in sehr geringen Dosen verabreicht werden - paradoxe Wirkungen wie Übererregung und Erregung haben.

Barbiturate können auch den Transport von Zucker verändern und sind starke Induktoren von Leberenzymen, wodurch sie die Ursache für mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln oder Substanzen sind.

Insbesondere die gleichzeitige Einnahme von Barbituraten und von:

Alkohol;
Zubereitungen auf der Basis von Johanniskraut (oder Johanniskraut, einer Pflanze mit antidepressiven Eigenschaften);
Andere Psychopharmaka;
Antihistaminika.

Schließlich induzieren Barbiturate Toleranz, körperliche Abhängigkeit und psychische Abhängigkeit.

Wenn die Behandlung mit Barbituraten abrupt beendet wird, können Entzugssymptome auftreten, deren Hauptsymptome sind:

Tremors;
schwitzend;
Angst;
Agitation;
Tachykardien;
Hypertonie;
Konvulsionen;
Delusions.

Die Behandlung dieses Syndroms ist unterstützend und die Vitalfunktionen des Patienten wie Herzfrequenz, Blutdruck und Körpertemperatur müssen kontrolliert werden.

Barbituratvergiftung

Eine Barbituratvergiftung - sowohl freiwillig als auch versehentlich - stellt eine ernsthafte Gefahr für das Leben des Patienten dar, und viele Vergiftungsfälle hatten fatale Folgen.

Barbiturate weisen in der Tat einen engen therapeutischen Index auf, was bedeutet, dass der Unterschied zwischen der üblicherweise verwendeten therapeutischen Dosis und der tödlichen Dosis minimal ist. Aufgrund dieser Tatsache waren Barbituratüberdosierungen sehr häufig, insbesondere während ihrer Verwendung als hypnotische Beruhigungsmittel, aber es gab auch zahlreiche freiwillige Vergiftungen bei Selbstmordversuchen.

Die Symptome, die nach einer Barbituratüberdosis auftreten können, sind:

Schläfrigkeit;
Veränderung der Bewusstseinsebene;
Atembeschwerden;
Hyporeflexie;
Änderungen in der motorischen Koordination;
Gang- und Gleichgewichtsstörungen;
Sprachstörungen.

Bei den schwersten Barbituratvergiftungen können auch auftreten:

Hypothermie;
Muskelhypotonie;
Kreislaufversagen;
Atemdepression;
Koma;
Tod.

Darüber hinaus kann nach Überdosierung eine Bronchopneumonie auftreten, die häufig die Ursache für den späten Tod ist. Daher können im Falle einer Überdosierung von Barbituraten Antibiotika verabreicht werden, um Lungenkomplikationen vorzubeugen.

In Wirklichkeit gibt es kein wirkliches Gegenmittel gegen eine Barbituratvergiftung.

Wenn eine Überdosis Barbiturat eingenommen wird, wird die Magenspülung normalerweise sofort durchgeführt, sofern der Zustand des Patienten dies zulässt.

Die Elimination des bereits resorbierten Arzneimittels kann durch erzwungene Diurese erfolgen, und in einigen Fällen kann auch die Alkalisierung des Urins nützlich sein.

In schwereren Fällen kann eine Hämodialyse durchgeführt werden.