XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® ist ein Medikament auf Orlistat-Basis

THERAPEUTIC GROUP: Anti-Adipositas-Medikamente mit peripherer Wirkung

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Anweisungen XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® wird zur Behandlung von Fettleibigkeit (BMI größer oder gleich 30 kg / m2) oder Übergewicht (BMI größer oder gleich 28 kg / m2) angewendet, die durch assoziierte Risikofaktoren in Verbindung mit einer mäßig hypokalorischen Ernährung erschwert werden.

Wirkmechanismus XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® ist ein Medikament auf der Basis von Orlistat, dem einzigen aktiven Anti-Adipositas-Prinzip, das in Italien nach dem Rückzug von Sibutramin noch auf dem Markt ist.

Seine therapeutische Wirkung steht in engem Zusammenhang mit der besonderen chemischen Struktur, die der der häufigsten Triglyceride vage ähnelt, wodurch dieser Wirkstoff selektiv mit den im Magen-Darm-Trakt vorhandenen Lipasen wechselwirkt und seine Wirkung verhindert.

Die irreversible Hemmung, die durch die Bildung kovalenter Bindungen zwischen Orlistat und einem in der aktiven Domäne der Lipase exprimierten Serin erreicht wird, verhindert, dass diese Enzyme Nahrungslipide in Fettsäuren und Glycerin verdauen und so die Darmresorption drastisch verringern signifikanter Rückgang der Kalorien- und Fettaufnahme der gerade eingenommenen Mahlzeit.

Diese Wirkung ist auch dank einiger pharmakokinetischer Eigenschaften von Orlistat möglich, die die systemische Resorption auf ein Minimum reduzieren, wodurch es praktisch inkonsistent wird und somit eine auf den Magen-Darm-Bereich konzentrierte Aktivität ermöglicht.

Zu diesem Zeitpunkt werden sowohl die nicht resorbierten Lipide als auch das Orlistat und einige seiner inaktiven Metaboliten, die von derselben Darmschleimhaut produziert werden, über den Kot ausgeschieden.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. STUDIO XENDOS UND WIRKSAMKEIT DES ORLISTATS

Ein Meilenstein in der funktionellen Bewertung des Orlistats, der zeigt, dass bei etwa 60% der mit diesem Arzneimittel behandelten Patienten in 12 Behandlungswochen ein Gewichtsverlust von 5% festgestellt werden konnte, verglichen mit 35% der mit Placebo behandelten Patienten. Das gleiche Verhältnis wurde bei längeren Behandlungen für 1 und 4 Jahre beibehalten.

2. ORLISTAT-, GLYKEMIE- UND KARDIAK-FUNKTIONALITÄT BEI DIABETISCHEN PATIENTEN

Die Verabreichung von Orlistat über einen Zeitraum von 12 Wochen bei Patienten mit Typ-II-Diabetes und Adipositas hat sich als nützlich erwiesen, um eine weitere Gewichtsreduktion im Vergleich zu Placebo zu gewährleisten und den Blutzuckerspiegel sowie die Herzfunktion zu verbessern.

3. ORLISTAT UND VERHALTENSASPEKTE

Eine sehr interessante Studie, die zeigt, wie die Einnahme von Orlistat eine signifikante Gewichtsreduktion gewährleisten und zur Verbesserung des Lebensstils beitragen kann. Fragebögen, die an Patienten vor und nach der Behandlung mit Orlistat gesendet wurden, haben ein wachsendes Interesse an der Pflege ihrer Ernährung und der Verbesserung des Lebensstils gezeigt und die Hauptrolle gesunder Gewohnheiten nicht nur bei der Ernährung, beim Abnehmen und bei der Aufrechterhaltung des Zustands hervorgehoben des Wohlbefindens.

Art der Anwendung und Dosierung

XENICAL ® 120 mg Hartkapseln mit Orlistat: Wir empfehlen die Einnahme einer der XENICAL ® Kapseln vor, während oder nach der Einnahme einer fetthaltigen Mahlzeit.

Angesichts des Wirkungsmechanismus des Wirkstoffs, der sich auf die Verdauung und Absorption von Lipiden konzentriert, ist es offensichtlich, dass das Medikament nicht gleichzeitig mit fettarmen Mahlzeiten eingenommen werden sollte und dass die Ernährung gleichzeitig die korrekte Aufnahme von Ballaststoffen, Makro- und Fettsäuren sicherstellen sollte Mikronährstoffe mit einem Lipidanteil von ca. 30% des gesamten Kalorienanteils der Mahlzeit.

Die Ausscheidung von Fetten mit Kot wird bereits 24 - 48 Stunden nach der ersten Einnahme beobachtet und dauert bis zu 72 Stunden nach der letzten an.

In jedem Fall ist die maximal wirksame Dosis diejenige von drei Kapseln pro Tag, oberhalb derer die therapeutischen Wirkungen angesichts eines Anstiegs der Nebenwirkungen unverändert blieben.

Warnhinweise XENICAL ® Orlistat

Die Therapie mit XENICAL ® sollte mit einer sorgfältigen Überwachung einiger wichtiger Laborparameter wie Gerinnung und Glykämie bei Patienten verbunden sein, die mit oralen Antikoagulanzien bzw. Antidiabetika behandelt werden.

Gleichzeitig wird bei Patienten, die orale Kontrazeptiva einnehmen, aufgrund der verringerten Bioverfügbarkeit, die bei gleichzeitiger Anwendung beobachtet werden kann, besondere Aufmerksamkeit empfohlen.

Um das Auftreten von unangenehmen Nebenwirkungen wie Rektalblutungen und Magen-Darm-Störungen zu vermeiden, ist es wichtig, eine gesunde Ernährung zu befolgen, die 30% der Kalorien, die aus Lipiden pro Mahlzeit stammen, nicht überschreitet.

Zusätzliche Nebenwirkungen können nach der Einnahme von XENICAL ® bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und Hypothyreose auftreten.

Wenn das Körpergewicht innerhalb von 12 Wochen nach der Behandlung nicht um mindestens 5% gesenkt werden kann, sollte die Einnahme von XENICAL ® abgebrochen werden. Obwohl das in XENICAL ® enthaltene Orlistat keine wichtige systemische Resorption erfährt, könnte seine Persistenz auf gastrointestinaler Ebene die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften verschiedener Wirkstoffe verändern, hauptsächlich in Bezug auf Absorptionskapazität und Bioverfügbarkeit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Derzeit liegen keine Studien zur Klärung des Sicherheitsprofils von Orlistat für die Gesundheit des Fötus während der Schwangerschaft vor. Verschiedene pharmakokinetische Tests haben gezeigt, dass dieses Molekül in der Muttermilch vorhanden ist.

In Anbetracht dieser Erkenntnisse sollte die Einnahme von XENICAL ® sowohl während der Schwangerschaft als auch in der darauf folgenden Stillphase vermieden werden.

Wechselwirkungen

Obwohl das in XENICAL ® enthaltene Orlistat keine wichtige systemische Resorption erfährt, könnte seine Persistenz auf gastrointestinaler Ebene die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften verschiedener Wirkstoffe verändern, hauptsächlich in Bezug auf Absorptionskapazität und Bioverfügbarkeit.

In der Tat zeigen pharmakokinetische Studien eine signifikante Verringerung der Bioverfügbarkeit von Ciclosporin, oralen Antikoagulanzien, Amiodaron und wahrscheinlich oralen Antikoagulanzien (in diesem Fall aufgrund einer erhöhten Stuhlausscheidung) bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat.

Aus dem gleichen Grund könnte eine integrative Therapie mit fettlöslichen Vitaminen empfohlen werden, vorzugsweise mindestens 2 Stunden nach Einnahme von XENICAL ® .

Gegenanzeigen XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® ist bei Patienten mit Cholestase, chronischem Malabsorptionssyndrom und Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile kontraindiziert.

Die Einnahme von Orlistat ist auch während des Stillens kontraindiziert und wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen, die nach der Anwendung von XENICAL ® beschrieben werden, betreffen hauptsächlich den Magen-Darm-Trakt mit impulsivem Stuhlreiz, fettem und fettigem Stuhl, Bauchschmerzen, erhöhter Evakuierungsfrequenz und rektalen Blutungen in schwereren Fällen sowie Stoffwechselstörungen mit Hypoglykämie.

Seltener waren Fälle von Kopfschmerzen, Transaminase-Anomalien, Müdigkeit und Überempfindlichkeit sowie dermatologische Reaktionen.