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Diazepam

Diazepam ist ein Benzodiazepin mit angstlösenden, beruhigenden, krampflösenden und muskelrelaxierenden Eigenschaften. Wahrscheinlich ist Diazepam am besten unter dem Handelsnamen Valium® bekannt.

Indikationen

Für was es verwendet

Diazepam - Chemische Struktur

Diazepam kann zur Behandlung verschiedener Krankheiten eingesetzt werden. Die therapeutischen Indikationen können je nach Darreichungsform und - demzufolge - der gewählten Darreichungsform variieren.

Orale Verabreichung

Bei oraler Verabreichung ist Diazepam angezeigt zur Behandlung von:

  • Angst;
  • Spannung;
  • Psychiatrische oder somatische Manifestationen im Zusammenhang mit dem Angstsyndrom;
  • Schlaflosigkeit.

Intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung

In diesem Fall ist Diazepam angezeigt zur Behandlung von:

  • Erregungszustände;
  • Zustände der motorischen Erregung in paranoid-halluzinatorischen Krankheitsbildern;
  • Epileptische Krankheitszustände;
  • Schwere Muskelkrämpfe sowohl zentralen als auch peripheren Ursprungs;
  • Tetanus.

Rektale Verabreichung

Wenn Diazepam rektal verabreicht wird, ist es angezeigt für die Behandlung von:

  • Konvulsionen;
  • Fieberkrämpfe bei Kindern;
  • Als Beruhigungsmittel vor explorativen Untersuchungen und Behandlungen (zB Koloskopie).

Warnungen

Diazepam sollte bei Patienten, die Alkohol und / oder Drogen missbraucht haben, mit größter Vorsicht angewendet werden.

Patienten, die Diazepam über einen längeren Zeitraum anwenden, können eine Toleranz entwickeln. Mit anderen Worten kann es zu einer Abnahme der durch Diazepam selbst induzierten Wirkungen kommen.

Bei der Anwendung von Diazepam bei Patienten mit kardiorespiratorischem Versagen ist äußerste Vorsicht geboten.

Große Aufmerksamkeit muss auch der Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten mit Leber- und / oder Nierenerkrankungen gewidmet werden.

Ambulante Patienten, denen parenterales Diazepam verabreicht wird, sollten nach Einnahme des Arzneimittels mindestens eine Stunde lang überwacht und nur in Begleitung von jemandem entlassen werden.

Ein plötzlicher Abbruch der Behandlung mit Diazepam führt zu Entzugssymptomen. Daher wird ein allmählicher Abbruch der Therapie empfohlen.

Bei älteren und geschwächten Patienten kann eine Anpassung der verabreichten Diazepam-Dosis erforderlich sein.

Bei älteren Patienten und bei Patienten, die gleichzeitig andere Beruhigungsmittel anwenden, besteht ein erhöhtes Risiko für Stürze und nachfolgende Frakturen.

Diazepam kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Daher müssen diese Aktivitäten vermieden werden.

Wechselwirkungen

Der durch Diazepam induzierte depressive Effekt des Zentralnervensystems wird verstärkt, wenn es gleichzeitig gegeben wird mit:

  • Alkohol ;
  • Antipsychotika ;
  • Andere hypnotische, sedierende oder anxiolytische Medikamente;
  • Antidepressiva ;
  • Antiepileptika ;
  • Anästhetika ;
  • Beruhigungsmittel Antihistaminika .

Die Kombination von Diazepam und Opioid-Analgetika kann eine Zunahme der Euphorie und der psychischen Abhängigkeit fördern.

Die Aktivität von Diazepam kann durch gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln gesteigert werden, wie zum Beispiel:

  • Ketoconazol, Itraconazol und andere Antimykotika mit azolischer Struktur;
  • Cimetidin und Omeprazol, Arzneimittel zur Verringerung der Säuresekretion im Magen;
  • Fluvoxamin und Fluoxetin, Antidepressiva, Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs);
  • Ritonavir, Indinavir und andere antivirale Wirkstoffe;
  • Isoniazid, ein Antituberkulosemittel;
  • Orale Verhütungsmittel ;
  • Disulfiram, ein Medikament zur Behandlung von Alkoholismus.

Die therapeutische Wirksamkeit von Diazepam kann durch gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln verringert werden, wie z.

  • Rifampicin, ein Antibiotikum;
  • Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital, Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie;
  • Kortikosteroide .

Die gleichzeitige Anwendung von Diazepam und Levodopa (einem Arzneimittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit) führt zu einer Verringerung der Wirkungen von Levodopa.

Diazepam verstärkt die Wirkung von Ketamin (Anästhetikum).

Nebenwirkungen

Diazepam kann viele Arten von Nebenwirkungen hervorrufen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Dies liegt an der unterschiedlichen Empfindlichkeit, die jeder Einzelne gegenüber dem Medikament hat. Daher wird nicht gesagt, dass alle Nebenwirkungen bei jedem Patienten mit der gleichen Intensität auftreten.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die nach der Behandlung mit Diazepam auftreten können.

Amnesie

Eine Diazepam-Therapie kann eine anterograde Amnesie verursachen.

Die Entwicklung dieser Art von Amnesie erfolgt in der Regel einige Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Daher sollten Patienten nach der Einnahme von Diazepam mindestens 8 Stunden ununterbrochen schlafen können.

Das Gedächtnis kann beeinträchtigt werden, wenn der Patient zum Zeitpunkt der maximalen Aktivität des Arzneimittels aufwacht.

Sucht

Diazepam kann zu körperlicher und geistiger Abhängigkeit führen. Das Risiko, eine Abhängigkeit zu entwickeln, ist direkt proportional zur verabreichten Medikamentendosis und zur Dauer der Behandlung.

Patienten, die Alkohol und Drogen missbraucht haben, haben ein höheres Suchtrisiko.

Sobald eine körperliche Abhängigkeit festgestellt wurde, führt ein plötzlicher Abbruch der Behandlung zu Entzugssymptomen. Diese Symptome sind:

  • Depression;
  • derealization;
  • Depersonalisation;
  • Angst;
  • Verwirrung;
  • Ängstlichkeit;
  • Ruhelosigkeit;
  • Gereiztheit;
  • Halluzinationen;
  • Epileptische Schocks;
  • Rebound-Schlaflosigkeit;
  • Stimmung ändert sich;
  • schwitzend;
  • Diarrhöe;
  • Kopfschmerzen;
  • Muskelschmerzen;
  • Überempfindlichkeit und Unverträglichkeit gegenüber Geräuschen (Hyperakusis);
  • Überempfindlichkeit gegen Licht und Körperkontakt.

Es wird daher empfohlen, die Behandlung schrittweise abzubrechen.

Psychiatrische Störungen

Während der Behandlung mit Diazepam können sogenannte paradoxe Symptome auftreten. Diese Symptome sind:

  • Unruhe und Aufregung;
  • Gereiztheit;
  • Aggressivität;
  • Wut;
  • Enttäuschung;
  • Halluzinationen;
  • Alpträume;
  • Psychose;
  • Anormales Verhalten.

Wenn diese Symptome auftreten, sollte die Behandlung mit Diazepam abgebrochen werden. Paradoxe Reaktionen treten hauptsächlich bei älteren und pädiatrischen Patienten auf.

Darüber hinaus kann das Medikament emotionale Armut, Depressionen und verminderte Wachsamkeit verursachen.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Diazepam-Therapie kann Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, Schwindel, Ataxie, Dysarthrie und motorische Störungen verursachen.

Magen-Darm-Störungen

Die Behandlung mit Diazepam kann verschiedene gastrointestinale Störungen verursachen, einschließlich Übelkeit, Hypersalivation, Verstopfung oder Durchfall und Mundtrockenheit.

Augenerkrankungen

Die Diazepam-Therapie kann Sehstörungen wie verschwommenes Sehen, Diplopie (Doppelsehen) und Nystagmus (dh eine schnelle Bewegung des Augapfels, die durch den Krampf der verwandten Muskeln verursacht wird) verursachen.

Herz-Kreislaufstörungen

Die Behandlung mit Diazepam kann zu Hypotonie, Herzinsuffizienz, Herzfrequenzänderungen und Herzstillstand führen.

Darüber hinaus kann Diazepam bei rektaler Verabreichung eine Depression der kardiorespiratorischen Funktionen hervorrufen.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Eine Diazepam-Therapie kann zu Inkontinenz oder Harnverhaltung führen.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Diazepam kann zu Veränderungen der Leberenzymwerte im Blut führen und das Auftreten von Gelbsucht fördern.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Die Diazepam-Therapie kann Hautausschläge, Hautausschläge und Juckreiz verursachen.

Änderung diagnostischer Tests

Die Behandlung mit Diazepam kann zu einem Anstieg des Blutspiegels von alkalischer Phosphatase und Transaminasen führen.

Pathologien und Zustände im Zusammenhang mit dem Verabreichungsort

Bei intravenöser Verabreichung von Diazepam kann Folgendes auftreten:

  • Reizung an der Injektionsstelle;
  • Lokale Schwellung;
  • Venenthrombose;
  • Phlebitis.

Darüber hinaus können gelegentlich Schluckauf auftreten und sehr selten können Gefäßveränderungen auftreten.

Bei intramuskulärer Verabreichung von Diazepam können jedoch lokale Schmerzen auftreten, die von einem Erythem an der Injektionsstelle begleitet sind.

Überdosis

Im Allgemeinen sollte eine Überdosierung von Diazepam für Patienten nicht lebensbedrohlich sein, es sei denn, andere Medikamente, die das Zentralnervensystem beeinträchtigen, Drogen oder Alkohol wurden gleichzeitig eingenommen.

Die Symptome, die bei einer Überdosierung auftreten können, sind:

  • Schläfrigkeit;
  • Ataxie;
  • Dysarthrie;
  • Nystagmus;
  • Areflexie;
  • apnea;
  • Hypotension;
  • Kardiorespiratorische Depression;
  • Coma.

Im Falle einer oralen Überdosierung von Diazepam sollte bei Bewusstsein des Patienten innerhalb einer Stunde nach Einnahme des Arzneimittels Erbrechen ausgelöst werden. Wenn der Patient hingegen bewusstlos ist, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden. Die Verabreichung von Aktivkohle könnte ebenfalls nützlich sein.

Bei Bedarf kann ein Benzodiazepin-Antagonist, Flumazenil, verabreicht werden .

Wenn Sie den Verdacht haben, dass Sie eine Überdosis von Medikamenten eingenommen haben, müssen Sie in jedem Fall sofort einen Arzt aufsuchen und sich an das nächstgelegene Krankenhaus wenden.

Aktionsmechanismus

Diazepam übt seine Wirkung aus, indem es das GABAerge System stimuliert, dh das & ggr; -Aminobuttirsäuresystem, das der hauptsächliche hemmende Neurotransmitter des Gehirns ist.

GABA übt seine biologischen Funktionen aus, indem es an seine spezifischen Rezeptoren bindet: GABA-A, GABA-B und GABA-C.

Am GABA-A-Rezeptor ist eine Bindungsstelle für Benzodiazepine vorhanden.

Diazepam - weil es ein Benzodiazepin ist - bindet an diese spezifische Stelle und aktiviert den Rezeptor, wodurch die durch GABA induzierte Kaskade inhibitorischer Signale gefördert wird.

Art der Anwendung - Dosierung

Wie oben erwähnt, ist Diazepam zur oralen, rektalen, intravenösen und intramuskulären Verabreichung erhältlich.

Zur oralen Verabreichung ist Diazepam als Tabletten, Kapseln oder Tropfen zum Einnehmen erhältlich.

Für die rektale Verabreichung steht es jedoch als Lösung zur Verfügung.

Die Dosierung von Diazepam muss vom Arzt individuell festgelegt werden. Die verabreichte Medikamentendosis variiert je nach Art und Schwere der zu behandelnden Pathologie und dem gewählten Verabreichungsweg. In jedem Fall muss die Behandlungsdauer so kurz wie möglich sein.

Das Folgende sind die üblichen Diazepam-Dosierungen.

Orale Verabreichung

Die bei erwachsenen Patienten üblicherweise verabreichte Dosis von Diazepam beträgt 2-5 mg einmal oder zweimal täglich.

Bei älteren Patienten beträgt die übliche Medikamentendosis 2 mg zweimal täglich.

Die Kinder erhalten Tropfen zum Einnehmen. Die übliche Dosis für Kinder bis zu 3 Jahren beträgt 1-6 mg Arzneimittel pro Tag. Bei Kindern zwischen 4 und 12 Jahren beträgt die Dosis 4-12 mg Diazepam pro Tag.

Bei Krankenhauspatienten mit Angstzuständen beträgt die übliche Diazepam-Dosis 10 bis 20 mg Arzneimittel, die dreimal täglich verabreicht wird.

Intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung

Die verabreichten Medikamentendosen variieren je nach der zu behandelnden Pathologie:

  • Erregungszustände : Die übliche Dosis beträgt 10-20 mg Diazepam dreimal täglich, bis die akuten Symptome verschwinden.
  • Epileptische Krankheitszustände : Die Anfangsdosis von Diazepam beträgt 10-20 mg intravenös; nachfolgende Dosen sind 20 mg Arzneimittel, die intravenös oder intramuskulär verabreicht werden sollen;
  • Muskelkrämpfe : Die üblicherweise verwendete Dosis von Diazepam beträgt 10 mg, ein- oder zweimal intramuskulär verabreicht;
  • Tetanus : Die übliche Dosis von Diazepam beträgt 10 mg intravenös. Diese Dosierung kann den durch den Tetanus verursachten spastischen Zustand für einen Zeitraum von etwa 8 Stunden aufheben.

Rektale Verabreichung

Bei Erwachsenen und Kindern über drei Jahren beträgt die übliche Dosis von Diazepam 10 mg.

Bei Kindern bis zu drei Jahren und bei älteren und geschwächten Patienten beträgt die übliche Dosis von Diazepam 5 mg.

Schwangerschaft und Stillzeit

Diazepam sollte nicht im ersten Trimenon der Schwangerschaft angewendet werden.

Wenn Diazepam aus Gründen der absoluten Notwendigkeit während der letzten Schwangerschaftsperioden oder während der Wehen verabreicht wird, kann es beim Fötus oder Neugeborenen die folgenden Nebenwirkungen hervorrufen:

  • Unregelmäßigkeit der fetalen Herzfrequenz;
  • Hypothermie;
  • Hypotonie;
  • Atemdepression;
  • Möglichkeit der Entwicklung von körperlicher Abhängigkeit und Entzugserscheinungen in der Zeit nach der Geburt.

Da Diazepam in die Muttermilch übergeht, dürfen Mütter, die das Arzneimittel einnehmen, nicht stillen.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Diazepam ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Diazepam;
  • Bei Patienten mit Myasthenia gravis (einer neuromuskulären Erkrankung);
  • Bei Patienten mit schwerem Atemversagen;
  • Bei Patienten mit schwerer, akuter oder chronischer Leberfunktionsstörung;
  • Bei Patienten mit Schlafapnoe-Syndrom;
  • In der Schwangerschaft;
  • Während des Stillens.