LOBIVON ® ist ein Medikament auf Nebivolol-Basis
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Beta-Blocker
IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen
Indikationen LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® wird zur Behandlung der essentiellen Hypertonie sowie der leichten, mittelschweren und stabilen Herzinsuffizienz angewendet.
Wirkmechanismus LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, das von LOBIVON ® eingenommen wird, wird im Magen-Darm-Trakt resorbiert und in der Leber durch zytochromiale Enzyme leicht metabolisiert. Die Stoffwechselprozesse, denen dieser Wirkstoff ausgesetzt ist, hängen vom Enzym CYP2D6 ab, dessen Aktivität stark von Genvarianten desselben Proteins beeinflusst wird. Aus diesem Grund variieren die Bioverfügbarkeit, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration und die Halbwertszeit zwischen langsamen und schnellen Metabolisierern, obwohl der "schnelle" Polymorphismus in der Bevölkerung am häufigsten zu sein scheint.
Nebivolol ist ein kardioselektiver Beta-Blocker der neuesten Generation, der mit dem klassischen Mechanismus der selektiven Hemmung von Beta-1-Adrenorezeptoren, die auf kardialer Ebene exprimiert werden, in Verbindung gebracht wird, einer offensichtlichen vasodilatatorischen Wirkung, die durch die Induktion des Arginin-Stickstoffmonoxid-Stoffwechselwegs mit erhöhten Konzentrationen bestimmt wird des letzteren Moleküls auf der Ebene der arteriolaren Intimgewohnheit.
Die Verringerung der Häufigkeit und Intensität der Myokardkontraktion, die verbesserte Durchblutung der Herzkranzgefäße, die verringerte Herzwirkung und die innovative vasodilatatorische Wirkung machen Nebivolol zu einem der wirksamsten Betablocker in der blutdrucksenkenden Therapie.
Die sowohl hydroxylierten als auch glucuronierten Metaboliten von Nebivolol werden in mehr oder weniger ähnlichen Teilen über Urin und Fäkalien ausgeschieden.
Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER DER NEUEN GENERATION
Nebivolol ist einer der Beta-Blocker der neuen Generation, da es eine wichtige vasodilatatorische Wirkung mit der hemmenden Wirkung auf die kardialen adrenergen Rezeptoren Beta verbindet. Die Untersuchung der molekularen Mechanismen der Vasodilatation, die diesen Wirkstoff zu einem der wirksamsten Beta-Blocker bei der Behandlung von Bluthochdruck machen, hat eine Aktivierung der Beta-1-Rezeptoren der glatten Gefäßmuskulatur und eine Steigerung der Aktivität der Stickoxidsynthase mit gezeigt eine konsequente Erhöhung der Stickoxidkonzentrationen.
2. DIE ANTIPERTENSIVE WIRKSAMKEIT VON NEBIVOLOL
Die fragliche Studie testet die Wirksamkeit von Nebivolol bei der Behandlung von Bluthochdruck bei etwa 300 Patienten. Die erhaltenen Daten zeigen eine Verringerung des diastolischen Drucks von etwa 11 mmHg und des systolischen Drucks von 14 mmHg bei Patienten mit Bluthochdruck vom Grad I und II, die 8 Wochen lang mit Nebivolol behandelt wurden.
3.NEBIVOLOL: SCHUTZWIRKUNG
Sehr interessante Studie an übergewichtigen Patienten unter intensiver körperlicher Belastung, die zur Beobachtung der schützenden Wirkung von Nebivolol auf die Gesundheit der Patienten nützlich ist. Genauer gesagt, die Verabreichung dieses Wirkstoffs über 8 Wochen in therapeutischen Dosen garantierte eine Verringerung der entzündungsfördernden Zytokine und Leptine und einen Anstieg des Adiponektins, wodurch eine Schutzwirkung gegen durch Belastung hervorgerufenen Entzündungsstress erzielt wurde intensive körperliche.
Art der Anwendung und Dosierung
LOBIVON ® 5 mg Tabletten von Nebivolol in racemischer Form: Die Standarddosis zur Behandlung von Bluthochdruck beträgt eine Tablette pro Tag, vorzugsweise zur gleichen Zeit. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Anfangsdosis halbiert werden. Die therapeutische Wirkung tritt 1-2 Wochen nach Behandlungsbeginn ein, die maximale Wirksamkeit erst nach 4 Wochen.
Für die Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz ist es nicht möglich, eine optimale Dosierung von vornherein zu definieren, da eine strenge ärztliche Überwachung erforderlich ist, um die wirksame therapeutische Dosis auf der Grundlage der physio-pathologischen Eigenschaften des Patienten zu definieren.
IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON LOBIVON ® Nebivololo DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.
Warnhinweise LOBIVON ® Nebivololo
Vor der Anwendung von LOBIVON ® müssen sorgfältige anamnestische und klinische Untersuchungen durchgeführt werden, um das Auftreten unangenehmer Nebenwirkungen zu vermeiden.
Im Einzelnen könnte die Bradykardwirkung von Nebivolol durch die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die auf das Herz-Kreislauf-System wirken, oder Anästhetika verstärkt werden, so dass die Therapie ausgesetzt werden muss. Es könnte auch einige wichtige Anzeichen verbergen, wie Tachykardie bei Pathologien von endokrinem Interesse wie Diabetes und Hyperthyreose.
Selbst wenn man diesen Wirkstoff als kardioselektiven Beta-Blocker betrachtet, könnte er in hohen Konzentrationen mit den adrenergen Rezeptoren der Atemwege interagieren, eine Bronchialverengung hervorrufen und die Symptomatik bei Patienten mit Bronchopathie verschlimmern.
Besondere Aufmerksamkeit sollte auch Patienten gelten, die an einer bestimmten oder unzureichend behandelten Herzerkrankung leiden (Herzblock ersten Grades, periphere Kreislauferkrankungen, Prinzmetal-Angina).
Nebivolol scheint die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen zu erhöhen und die Symptome bei prädisponierten Patienten zu verschlimmern.
Sollte eine Unterbrechung der Therapie erforderlich sein, sollte dies schrittweise erfolgen, insbesondere bei Patienten mit verschiedenen Arten von Herzerkrankungen.
LOBIVON ® enthält Laktose, daher wird es nicht für Patienten mit Glukose / Galaktose-Malabsorption oder mit Laktaseenzymmangel empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die durch LOBIVON ® hervorgerufenen hämodynamischen Effekte, insbesondere die verminderte Plazentadurchblutung, könnten die normale embryonale und fetale Entwicklung beeinträchtigen und klinisch relevante Stoffwechseldekompensationen bestimmen; Aus diesen Gründen empfehlen wir nicht, LOBIVON ® während der Schwangerschaft einzunehmen.
Die gleiche Indikation gilt auch für die Stillzeit, da Nebivolol in erheblichen Konzentrationen in der Muttermilch vorhanden ist.
Wechselwirkungen
Die in der Kategorie der kardioselektiven Beta-Blocker beobachteten häufigen Wechselwirkungen - wie Antiarrhythmika der Klassen II und III, Calciumantagonisten vom Verapamil / Diltiazem-Typ, zentral wirksame Antihypertonika, halogenierte Anästhetika, flüchtige Stoffe, Digitalisglykoside, Antipsychotika und Antidepressiva - können a Erhöhung der biologischen Wirkungen des Arzneimittels - andere werden hinzugefügt, wichtig für die Variation der pharmakokinetischen Eigenschaften von Nebivolol. Insbesondere aufgrund der Rolle des Leberenzyms CYP2D6 könnten seine Inhibitoren wie Paroxetin, Fluoxetin, Thioridazin und Chinidin die Plasmaspiegel von Nebivolol erhöhen, was zu einem höheren Risiko für Nebenwirkungen führen könnte.
Gegenanzeigen LOBIVON ® Nebivololo
Wie andere Betablocker ist LOBIVON ® bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile, bei Hypotonie, Durchblutungsstörungen, metabolischer Azidose, unzureichend behandeltem Phäochromozytom, unzureichend behandeltem Herzblock oder Herzinsuffizienz kontraindiziert, kardiogener Schock und Leberversagen.
Nebenwirkungen - Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen von LOBIVON ® sind Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Atemnot, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit und Ödeme.
Seltener und insbesondere in bestimmten Risikokategorien zu beobachtende Nebenwirkungen waren Albträume, Sehstörungen, Bradykardie, Herzinsuffizienz, langsame AV-Überleitung / AV-Blockade, Hypotonie, Bronchospasmus, Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, Juckreiz und Hautausschlag Haut, Impotenz und Depression.
Die Literatur beschreibt auch einige Episoden von Halluzinationen, Psychosen, Verwirrtheit, kalten / zyanotischen Extremitäten, Raynaud-Phänomenen, trockenen Augen und okulomukokutaner Toxizität, die mit der Nebivolol-Therapie verbunden sind.
Aufzeichnungen
LOBIVON ® ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Die Anwendung von LOBIVON ® bei Sportlern, wenn keine therapeutische Notwendigkeit besteht, um die physiologische Reaktion auf Stress und die damit verbundenen Symptome (Zittern der Gliedmaßen, Erhöhung des Blutdrucks, Erhöhung der emotionalen Spannung usw.) zu verringern, ist eine DOPANT-Praxis.
