Was ist Cimetidin?
Cimetidin ist der Vorläufer der Histamin-H2-Rezeptor-Antagonisten und kann zweifellos als Meilenstein angesehen werden, nicht nur in der Entwicklung dieser Wirkstoffklasse, sondern auch in der Geschichte der pharmazeutischen Chemie.
Cimetidin war der erste entwickelte H2-Antagonist, von dem alle anderen Moleküle dieser Wirkstoffklasse abgeleitet wurden.
Cimetidin war das Produkt, das aus der Fertigstellung eines wichtigen Projekts der damaligen SmithKline & French in den 60er-70er Jahren hervorging.
Cimetidin wurde 1976 zum ersten Mal in Großbritannien unter dem eingetragenen Namen Tagamet vermarktet; heute ist es auch als generisches arzneimittel unter dem namen des moleküls selbst zu finden, das heißt cimetidin. Von Beginn des Projekts bis zur Vermarktung des gleichen Cimetidins dauerte es ungefähr 12 Jahre, und es war das erste Medikament auf der Welt, das einen jährlichen Gewinn von einer Milliarde Dollar erzielte. Man kann sagen, dass Cimetidin das Leben von Patienten mit Gastritis verändert hat und dass es immer noch ein weltweit verbreitetes Medikament ist.
Dosierung und Art der Anwendung
Cimetidin kann je nach therapeutischem Bedarf entweder oral oder parenteral (intravenös und intramuskulär) verabreicht werden.
Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren
Bei der Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren wird Cimetidin vor dem Zubettgehen einmal täglich mit 800 bis 1600 mg / Tag eingenommen. Alternativ können 1200 mg / Tag in 4 Tagesdosen von jeweils 300 mg eingenommen werden, drei zu den Hauptmahlzeiten und eine vor dem Schlafengehen. Um das Auftreten von Magenreizungen zu vermeiden, wird empfohlen, das Arzneimittel nach Möglichkeit auf vollem Magen einzunehmen. Die Behandlungsdauer hängt vom therapeutischen Ansprechen ab, variiert jedoch normalerweise zwischen 4 und 8 Wochen. Wenn keine vollständige Heilung eintritt, kann die Behandlung auch über längere Zeiträume verlängert werden. Wird das Zwölffingerdarmgeschwür dagegen parenteral behandelt, werden alle 6, 8 Stunden 300 mg Cimetidin intravenös oder intramuskulär injiziert. Alternativ kann Cimetidin je nach Bedarf in einer kontinuierlichen Infusion von 40-50 mg pro Stunde bis zu maximal 100 mg / Stunde (2, 4 g / Tag) verabreicht werden. Im Falle einer prophylaktischen (vorbeugenden) Therapie des Zwölffingerdarmgeschwürs werden 400 mg / Tag Cimetidin in einer Einzeldosis oral vor dem Schlafengehen oder 300 mg / Tag zur intravenösen oder intramuskulären Injektion immer in einer Einzeldosis angewendet .
Behandlung von Magengeschwüren
Bei der Behandlung von Magengeschwüren werden oral 800 mg / Tag Cimetidin in einer einzigen Verabreichung am Abend vor dem Schlafengehen angewendet. In Fällen, in denen eine höhere Dosis erforderlich ist, können 1200 mg / Tag angewendet werden, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen. Es wird empfohlen, das Medikament auf vollen Magen zu verabreichen. Bei parenteralen Magengeschwüren werden alle 6 Stunden 300 mg Cimetidin zur intravenösen oder intramuskulären Injektion angewendet. Alternativ kann eine kontinuierliche intravenöse Cimetidin-Infusion mit einer Geschwindigkeit von 50 mg / Stunde verwendet werden.
Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms
Cimetidin wird auch häufig bei der Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms eingesetzt. Oral Cimetidin verwendet 1200 mg / Tag, aufgeteilt in vier tägliche Verabreichungen, eine zu jeder Mahlzeit und eine vor dem Zubettgehen; Alle 6 Stunden werden 300 mg Cimetidin parenteral intravenös oder intramuskulär injiziert. Alternativ können sie durch kontinuierliche Infusion verabreicht werden - anfänglich 50 mg Cimetidin pro Stunde; später wird basierend auf der therapeutischen Antwort Cimetidin von 40 bis 500 mg / Stunde verwendet; In jedem Fall sollte die tägliche Dosis 2400 mg nicht überschreiten.
Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit
Bei der Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit werden oral 1600 mg / Tag Cimetidin angewendet, aufgeteilt in zwei Verabreichungen oder in vier tägliche Verabreichungen von jeweils 400 mg. Durch Injektion werden andererseits 300 mg Cimetidin verwendet, das alle 6 Stunden durch intravenöse oder intramuskuläre Injektionen verabreicht wird, oder alternativ kann eine kontinuierliche Infusion des Arzneimittels mit einer Geschwindigkeit von 50 mg / Stunde verabreicht werden.
Alle oben genannten Dosen beziehen sich auf erwachsene Patienten.
Gegenanzeigen und Warnungen
Vor Beginn einer Behandlung mit Cimetidin gegen Magengeschwüre muss unbedingt sichergestellt werden, dass die Symptome des Magenleids nicht auf ein bösartiges Neoplasma zurückzuführen sind, da Magenkrebs durch ähnliche Symptome wie Magengeschwüre gekennzeichnet ist ; Diese Symptome werden durch Cimetidin gelindert. So kann Cimetidin die Symptome der im Magen gebildeten Neoplasie maskieren und so die korrekte Diagnose der Krankheit verzögern. Diese Art der Beurteilung ist besonders wichtig, wenn der Patient im fortgeschrittenen Alter ist oder wenn er sich über neue Symptome oder eine kürzliche Änderung derselben beschwert hat.
Jüngste umfangreiche Studien haben gezeigt, dass bei älteren Patienten mit Diabetes, chronischer Lungenentzündung oder einem geschwächten Immunsystem (zum Beispiel aufgrund von Chemotherapie-Behandlungen oder Krankheiten wie AIDS) ein höheres Risiko für die Entwicklung einer Lungenentzündung besteht, wenn dies der Fall ist mit Cimetidin oder anderen H2-Antagonisten behandelt werden. Informieren Sie daher Ihren Arzt, wenn während der Behandlung Husten oder andere Symptome einer Brustinfektion auftreten. Die gleichzeitige Verwendung von Cimetidin und Alkohol kann zu einer Erhöhung der Konzentration des zirkulierenden Alkohols führen. Die biologische Erklärung scheint mit der Hemmung der Dehydrogenase von Magenalkohol durch Cimetidin in Zusammenhang zu stehen, die zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Alkohol und einer Hemmung des Leberstoffwechsels des Alkohols selbst führt.
In anderen Studien wurde bestätigt, dass Cimetidin den oxidativen Metabolismus von Arzneimitteln hemmt. Beispielsweise erhöht Cimetidin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin. Daher ist es ratsam, die Patienten, die Warfarin und Cimetidin gleichzeitig einnehmen, unter Kontrolle zu halten (Prothrombinzeit). Cimetidin kann die Wirkung anderer wichtiger Medikamente wie Betablocker und Diazepam verlängern.
Schwangerschaft und Stillzeit
Tierstudien haben hinsichtlich der Anwendung von Cimetidin in der Schwangerschaft kein Risiko für den Fötus gezeigt. Leider liegen keine vollständigen Studien zu Schwangerschaften beim Menschen vor. Es wurde bestätigt, dass Cimetidin, wenn auch langsam, durch passive Diffusion in beide Richtungen die Plazenta passiert.
Obwohl Cimetidin in mehreren Fällen während der Schwangerschaft ohne Risiko zur Behandlung von Magengeschwüren angewendet wurde, wird dringend empfohlen, es nur dann zu verwenden, wenn dies wirklich notwendig ist. Daten aus anderen Studien legen nahe, dass - offensichtlich - die fetale Exposition höher ist, wenn chronische Dosen von insgesamt Cimetidin X mg anstelle einer einmaligen Verabreichung derselben X-Dosis angewendet werden, sodass Cimetidin während der Behandlung angewendet werden kann Geburt, um das Mendelson-Syndrom zu verhindern. Die Anwendung von Cimetidin während der Geburt beeinträchtigt nicht die Dauer der Geburt oder die Kontraktionen während der Geburt.
Es wurde nachgewiesen, dass Cimetidin in die Muttermilch übergeht. Während der Verabreichung von 400 mg Cimetidin bei einem Patienten erreichte die Spitzenkonzentration des Arzneimittels in der Milch 5 µg / ml. Diese Konzentrationen variieren nicht, wenn das chronische Cimetidin fortgesetzt wird. Obwohl die Hersteller empfehlen, Cimetidin während des Stillens nicht zu verwenden, wird nach Angaben der American Academy of Pedriatics die Einnahme von Cimetidin als mit dem Stillen vereinbar angesehen.
Nebenwirkungen und unerwünschte Wirkungen
Bei den meisten mit Cimetidin behandelten Patienten traten keine Nebenwirkungen auf. Wie alle Arzneimittel kann Cimetidin jedoch auch unerwünschte Nebenwirkungen verursachen. Am häufigsten sind gastrointestinale Erkrankungen wie Durchfall, von dem ein Prozent der mit Cimetidin behandelten Patienten betroffen sind. Andere Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Cimetidin auftreten können, sind solche, die das Zentralnervensystem betreffen (insbesondere bei älteren Patienten), wie Kopfschmerzen, reversibler Verwirrtheitszustand und extrapyramidale Störungen; Das klinische Bild verschlechtert sich bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz. In anderen, viel selteneren Fällen wurden Nebenwirkungen im Zusammenhang mit dem Herz-Kreislauf-System wie Bradykardie, Vorhof- und Ventrikelextrasystolen und ventrikuläre Tachykardie berichtet. Andere gemeldete Fälle betreffen den Leberstoffwechsel mit einem Anstieg der Serumtransaminasen, die sich jedoch im Verlauf der Cimetidin-Behandlung tendenziell normalisieren.
