Drogen

Clopidogrel: Was ist das? Wofür ist es? Art der Anwendung, Nebenwirkungen und Gegenanzeigen von I.Randi

Allgemeinheit

Clopidogrel ist ein aktiver Thrombozytenaggregationshemmer, der zur Vorbeugung der Thrombusbildung angewendet wird.

Clopidogrel - Chemische Struktur

Aus chemischer Sicht gehört Clopidogrel zur Familie der Thienopyridine . Es ist ein Wirkstoff, der zur Ausübung seiner therapeutischen Wirkung oral verabreicht werden muss . Es sollte jedoch darauf hingewiesen werden, dass Clopidogrel die Thrombozytenaggregation erst nach seiner Umwandlung in seinen aktiven Metaboliten durch Cytochrom P450-Enzyme (CYP450) hemmen kann. Mit anderen Worten, Clopidogrel ist ein Prodrug, das zur Ausübung seiner Aktivität zunächst vom Organismus metabolisiert werden muss.

Beispiele für Spezialitäten Arzneimittel, die Clopidogrel enthalten

  • Averelix®
  • Clopidogrel DOC Generici®
  • Clopidogrel Teva®
  • Duoplavin®
  • Grepid®
  • Iscover®
  • Nogreg®
  • Plavix®
  • Revlis®
  • Zopya®
  • Zyllt®

Therapeutische Indikationen

Wann ist die Anwendung von Clopidogrel angezeigt?

Die Anwendung von Clopidogrel bei erwachsenen Patienten ist angezeigt, um die Bildung von Blutgerinnseln ( Thromben ) zu verhindern, wenn:

  • Verhärtung von Arteriengefäßen (Arteriosklerose) mit nachfolgendem Herzinfarkt, Schlaganfall oder peripherer arterieller Erkrankung;
  • Vorherige Episode von instabiler Angina oder Myokardinfarkt;
  • Vorhofflimmern bei Patienten, die keine Vitamin-K-Antagonisten (orale Antikoagulanzien) einnehmen können.

Wussten Sie, dass ...

Clopidogrel kann unter den oben genannten Bedingungen entweder allein oder in Kombination mit Acetylsalicylsäure (einem anderen Thrombozytenaggregationshemmer) angewendet werden. In diesem Zusammenhang weisen wir auf das Vorhandensein von Arzneimitteln auf dem Arzneimittelmarkt hin, die beide vorgenannten Wirkstoffe enthalten.

Warnungen

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung von Clopidogrel

Bevor Sie mit der Clopidogrel-Therapie beginnen, müssen Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie unter einer oder mehreren der folgenden Erkrankungen leiden:

  • Sie sind einem hohen Risiko für Blutungen oder Blutungen ausgesetzt, beispielsweise durch:
    • Vorhandensein von Magen-Darm-Geschwüren;
    • Vorhandensein von Krankheiten oder Blutstörungen, die zu Blutungen führen können;
    • Vorhandensein neuer schwerer Wunden;
    • Man muss sich einer Operation (einschließlich Zahnarztpraxen) unterziehen oder sich gerade einer Operation unterziehen lassen;
  • In den letzten sieben Tagen ist ein ischämischer Schlaganfall aufgetreten.
  • Sie leiden an Leber- und / oder Nierenerkrankungen;
  • Allergische Reaktionen sind nach der Anwendung anderer Thrombozytenaggregationshemmer oder oraler Antikoagulantien aufgetreten.

In jedem Fall ist es vor der Einnahme von Arzneimitteln auf Clopidogrel-Basis eine gute Idee, Ihren Arzt vorsorglich über Ihren Gesundheitszustand und das mögliche Vorliegen einer Störung oder Krankheit zu informieren.

Darüber hinaus sollte Ihr Arzt unverzüglich benachrichtigt werden, wenn Sie sich während der Behandlung mit Clopidogrel in einer oder mehreren der folgenden Situationen befinden:

  • Auftreten von Symptomen wie Blutergüssen, Fieber und Müdigkeit, da es sich um eine thrombotische thrombozytopenische Purpura handeln kann (eine mögliche Nebenwirkung der Behandlung mit Clopidogrel);
  • Wenn Sie sich ernsthaft verletzen, steigt das Blutungsrisiko.
  • Wenn Sie sich einer Operation unterziehen müssen (auch ambulant).

Bitte beachten Sie

Da die Einnahme von Clopidogrel zu Nebenwirkungen führen kann, die die Verkehrstüchtigkeit und / oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können, ist Vorsicht geboten.

Pharmakologische Wechselwirkungen

Wechselwirkungen von Clopidogrel mit anderen Arzneimitteln

Wegen der möglichen Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln müssen Sie Ihrem Arzt vor der Einnahme von Clopidogrel mitteilen, ob Sie Arzneimittel einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben, z.

  • Arzneimittel, die das Blutungs- und / oder Blutungsrisiko erhöhen können, wie:
    • Andere Thrombozytenaggregationshemmer ;
    • Orale Antikoagulanzien ;
    • Heparin oder andere injizierbare Antikoagulantien ;
    • Nichtsteroidale Antiphlogistika ( NSAIDs );
    • Serotonin-selektive Wiederaufnahmehemmer ;
  • Protonenpumpenhemmer (z. B. Omeprazol, Esomeprazol usw.);
  • Antivirale Medikamente zur Behandlung von HIV (z. B. Efavirenz);
  • Krebsmedikamente (zum Beispiel Paclitaxel);
  • Antidiabetika wie Repaglinid;
  • Antimykotika (wie Fluconazol, Voriconazol usw.);
  • Antiepileptika wie Carbamazepin;
  • Antidepressiva, die Monoaminoxidase Typ A ( IMAO-A ) hemmen, wie Moclobemid.

Bevor Sie jedoch mit der Clopidogrel-Therapie beginnen, sollten Sie Ihrem Arzt mitteilen, ob Sie Arzneimittel oder Produkte jeglicher Art, einschließlich nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel (SOPs), einnehmen oder in letzter Zeit eingenommen haben OTC-Medikamente, Kräuter- und Kräuterprodukte sowie homöopathische Produkte.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen, die durch die Einnahme von Clopidogrel verursacht werden

Wie jeder andere Wirkstoff kann auch Clopidogrel nach der Einnahme Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten gleich auftreten oder sich in gleicher Weise manifestieren. Tatsächlich reagiert jedes Individuum subjektiv auf die Aufnahme des Wirkstoffs. Die wichtigsten Nebenwirkungen, die während der Clopidogrel-Therapie auftreten können, sind nachstehend aufgeführt.

Blutungen und Blutungen

Die Behandlung mit Clopidogrel kann zu Blutungen und Blutungen an verschiedenen Organen und Geweben führen. Im Detail konnten wir das Aussehen von sehen:

  • Intrakranielle Blutungen;
  • Gastrointestinale Blutungen;
  • Retroperitoneale Blutung;
  • Intraokulare Blutungen;
  • Nasenbluten;
  • Hämoptyse und / oder Lungenblutung;
  • Hämaturie;
  • Muskuloskelettale Blutungen;
  • Hautblutung.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Die Behandlung mit Clopidogrel kann das Auftreten von:

  • Thrombozytopenie;
  • Leukopenie, Neutropenie oder Eosinophilie;
  • Thrombotische thrombozytopenische Purpura;
  • Aplastische Anämie.

Herz-Kreislaufstörungen

Die Einnahme von Clopidogrel kann zu folgendem führen:

  • Hämatom;
  • Hypotension;
  • Vaskulitis;
  • Kounis-Syndrom.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Clopidogrel-Therapie kann zu Schwindel, Kopfschmerzen, Dysgeusie und Parästhesien führen.

Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes

Die Behandlung mit Clopidogrel kann verursachen:

  • Bauchschmerzen;
  • Dyspepsie;
  • Durchfall oder Verstopfung;
  • Flatulenz;
  • Übelkeit und / oder Erbrechen;
  • Gastritis;
  • Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür;
  • Colitis ulcerosa oder lymphatica;
  • Bauchspeicheldrüsenentzündung;
  • Stomatitis.

Lungen- und Atemwegserkrankungen

Die Behandlung mit Clopidogrel kann das Auftreten von Bronchospasmus, interstitieller Pneumonie oder eosinophiler Pneumonie fördern.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Während der Behandlung mit Clopidogrel können auftreten:

  • Juckreiz;
  • Hautausschläge;
  • Bullöse Dermatitis;
  • Urtikaria;
  • Ekzeme;
  • Stevens-Johnson-Syndrom;
  • Akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP).

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die nach der Einnahme von Clopidogrel auftreten können, sind:

  • Allergische Reaktionen, auch schwerwiegende, bei empfindlichen Personen;
  • Schwindel;
  • Gynäkomastie;
  • Glomerulonephritis;
  • Erhöhte Kreatinämie;
  • Fieber;
  • Arthralgie und / oder Myalgie;
  • Akutes Leberversagen;
  • Hepatitis;
  • Veränderung der Leberfunktionstests;
  • Erhöhte Blutungszeit.

Überdosis

Die Einnahme übermäßiger Dosen von Clopidogrel kann das Auftreten von Blutungen und daraus folgenden Blutungskomplikationen begünstigen. Im Falle einer - festgestellten oder vermuteten - Überdosierung von Clopidogrel ist es daher erforderlich, unverzüglich den Arzt zu kontaktieren oder zur nächsten Notaufnahme zu gehen und die Verpackung des eingenommenen Arzneimittels mitzunehmen. Derzeit gibt es keine spezifischen Gegenmittel gegen eine Überdosierung mit Clopidogrel, daher ist die Behandlung im Allgemeinen symptomatisch und unterstützend.

Aktionsmechanismus

Wie wirkt Clopidogrel?

Wie bereits erwähnt, ist Clopidogrel ein Prodrug, das zur Ausübung seiner therapeutischen Wirkung zunächst in seinen aktiven Metaboliten umgewandelt werden muss. Diese Umwandlung erfolgt nach dem Metabolismus durch Cytochrom P450-Enzyme (CYP450). Der so erhaltene aktive Metabolit des Clopidogrels kann die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) mit dem auf Thrombozytenebene vorhandenen P2Y12- Rezeptor selektiv und irreversibel hemmen . Wenn dieser Rezeptor durch Bindung an das endogene ADP-Substrat aktiviert wird, wird die Thrombozytenaggregation begünstigt. Daher kann der aktive Metabolit von Clopidogrel durch die Hemmung der Verbindung zwischen ADP und dem P2Y12-Rezeptor eine Antithrombozytenaggregationswirkung ausüben.

Wussten Sie, dass ...

Da die Antithrombozytenwirkung auf den aktiven Metaboliten von Clopidogrel zurückzuführen ist, dessen Bildung von der Aktivität von CYP450 abhängt, ist es möglich, dass nicht alle Patienten ein ausreichendes Maß an Hemmung der Thrombozytenaggregation erreichen. In der Tat sind einige im Cytochrom P450 enthaltene Enzyme polymorph oder können durch Substanzen, Naturstoffe oder andere vom Patienten eingenommene Arzneimittel inhibiert werden. Aus diesem Grund ist es immer gut, dem Arzt mitzuteilen, welche Arzneimittel oder Naturprodukte eingenommen werden oder vor kurzem eingenommen wurden.

Anwendungsmethode und Dosierung

Wie ist Clopidogrel einzunehmen?

Clopidogrel ist als orale Tablette erhältlich . Diese Tabletten sollten unzerkaut mit etwas Wasser, vorzugsweise jeden Tag zur gleichen Zeit, mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Im Allgemeinen beträgt die empfohlene Clopidogrel-Dosis 75 mg pro Tag.

Im Falle einer instabilen Angina oder eines Herzinfarkts kann die Anfangsdosis auf bis zu 300 mg Wirkstoff pro Tag erhöht werden. Diese Dosis kann in einer Einzeldosis oder in vier aufgeteilten Dosen von jeweils 75 mg eingenommen werden. Danach kann die Dosis auf 75 mg Clopidogrel pro Tag gesenkt werden.

Die genaue Menge an Clopidogrel, die jeder Patient einnehmen muss, wird jedoch vom Arzt individuell festgelegt. Diese Gesundheitszahl entscheidet auch über die Dauer der Behandlung.

Bitte beachten Sie

Wenn Sie vergessen haben, eine Dosis Clopidogrel zur gleichen Tageszeit einzunehmen, können Sie diese einnehmen, solange nicht mehr als 12 Stunden seit Ihrer üblichen Einnahme vergangen sind. Wenn mehr als 12 Stunden vergangen sind, sollte andererseits die nächste Dosis eingenommen werden, und es sollte NICHT die doppelte Dosis eingenommen werden, um Vergesslichkeit zu kompensieren.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann Clopidogrel während der Schwangerschaft und Stillzeit eingenommen werden?

Die Anwendung von Clopidogrel während der Schwangerschaft und noch weniger während des Stillens wird nicht empfohlen . Daher müssen schwangere Frauen (bekannt oder vermutet) und stillende Mütter den Arzt unbedingt über ihre Situation informieren, wenn eine Therapie auf der Grundlage des oben genannten Wirkstoffs erforderlich ist.

Gegenanzeigen

Wann sollte Clopidogrel nicht angewendet werden?

Clopidogrel sollte in folgenden Fällen nicht angewendet werden:

  • Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Clopidogrel selbst oder einen der in dem zu verwendenden Arzneimittel enthaltenen sonstigen Bestandteile;
  • Im Falle von Blutungen (zum Beispiel Magengeschwüren, Gehirnblutungen usw.);
  • Bei schwerer Lebererkrankung.