ketorolac

Allgemeinheit

Ketorolac ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das zur Verringerung von Entzündungen und Schmerzen anderer Art angewendet wird.

Es ist in verschiedenen pharmazeutischen Formulierungen erhältlich, die für die orale, okulare und parenterale Verabreichung geeignet sind.

Aus chemischer Sicht ist Ketorolac ein Derivat der Essigsäure.

Ketorolac - Chemische Struktur

Beispiele für medizinische Spezialitäten, die Ketorolac enthalten

Acular ®
Lixidol ®
Toradol ®
Onidra ® (in Verbindung mit Phenylephrin).

Indikationen

Für was es verwendet

Die Anwendung von Ketorolac ist angezeigt für die Kurzzeitbehandlung von:

Mittelschwere bis schwere postoperative Schmerzen (orale und parenterale Verabreichung);
Prophylaxe und Reduktion von Augenentzündungen nach Kataraktoperation bei erwachsenen Patienten (Augenapplikation).

Warnungen

Ketorolac ist ein Schmerzmittel, das nur unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet werden darf und nicht zur Behandlung von leichten oder chronischen Schmerzen angewendet werden darf .

Bevor Sie mit der oralen oder parenteralen Behandlung mit Ketorolac beginnen, müssen Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie sich in einer der folgenden Situationen befinden:

Wenn Sie an Magen-Darm-Erkrankungen leiden (oder in der Vergangenheit gelitten haben), einschließlich Colitis ulcerosa und Morbus Crohn;
Wenn Sie allergisch gegen andere NSAIDs sind;
Wenn Sie in der Vergangenheit Angioödeme, Bronchospasmus, Asthma und / oder Nasenpolypen hatten;
Wenn Sie an Herz-Kreislauf-Erkrankungen leiden (Bluthochdruck, Herzinsuffizienz, periphere arterielle Erkrankungen, chronische ischämische Herzerkrankungen oder zerebrale Vaskulopathien);
Wenn Sie an Diabetes leiden;
Wenn Sie an Hypercholesterinämie oder Hypertriglyceridämie leiden;
Wenn Sie an einer Leber- und / oder Nierenerkrankung leiden, sollte das Medikament bei dieser Patientenkategorie sehr vorsichtig angewendet werden;
Wenn Sie eine Rauchgewohnheit haben;
Wenn Sie eine Schwangerschaft planen, kann Ketorolac die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen.

Stattdessen müssen Sie Ihren Arzt vor Beginn einer Ketorolac-Augentherapie informieren, wenn:

Man leidet - oder hat in der Vergangenheit gelitten - an Augeninfektionen;
Sie leiden oder haben in der Vergangenheit an Asthma gelitten, nachdem Sie NSAIDs eingenommen haben;
Sie leiden an rheumatoider Arthritis;
Sie leiden an Diabetes;
Man leidet - oder hat in der Vergangenheit gelitten - an einem Syndrom des trockenen Auges;
Wenn Sie sich kürzlich einer Augenoperation unterzogen haben;
Wenn die Hornhaut beschädigt ist.

Darüber hinaus kann Ketorolac unerwünschte Wirkungen haben, die die Verkehrstüchtigkeit und / oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können. Daher ist besondere Vorsicht geboten.

Schließlich ist daran zu erinnern, dass fettreiche Mahlzeiten die Aufnahme von oral verabreichtem Ketorolac verzögern.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von oralem oder parenteralem Ketorolac und den folgenden Arzneimitteln sollte vermieden werden, da ein erhöhtes Risiko für Magen-Darm-Blutungen und ein erhöhtes Risiko für Blutungen besteht:

Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs ;
Corticosteroide ;
Antikoagulantien wie beispielsweise Warfarin und Heparin;
Thrombozytenaggregationshemmer ;
SSRIs (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer);
Pentoxifyllin .

Die gleichzeitige Einnahme von oralem oder parenteralem Ketorolac und Probenecid (einem Arzneimittel zur Behandlung von Gicht) erhöht die Plasmakonzentration von Ketorolac selbst und damit die Nebenwirkungen.

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac auf oralem oder parenteralem Weg und Methotrexat (ein Antikrebsmittel) oder Lithiumsalzen (zur Behandlung von bipolaren Störungen) kann zu einem Anstieg der Blutspiegel führen, was zu einer erhöhten Toxizität führt.

Orales oder parenterales Ketorolac darf nicht zusammen mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln angewendet werden, da dies die Wirkung verringern und das Risiko von Nierenschäden bei dehydrierten oder älteren Patienten mit bereits eingeschränkter Nierenfunktion erhöhen kann.

In jedem Fall ist es ratsam, Ihren Arzt darüber zu informieren, ob Sie Medikamente einnehmen oder in letzter Zeit eingenommen haben, einschließlich nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel sowie pflanzlicher und homöopathischer Arzneimittel.

Nebenwirkungen

Ketorolac kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten.

Die Art der Nebenwirkungen und die Intensität, mit der sie auftreten, hängen von der unterschiedlichen Empfindlichkeit jedes Einzelnen gegenüber dem Arzneimittel ab.

Nachfolgend sind einige der Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Ketorolac-Therapie auftreten können.

Magen-Darm-Störungen

Die Behandlung mit Ketorolac kann verursachen:

Übelkeit und Erbrechen;
Dyspepsie;
Durchfall oder Verstopfung;
Melena;
Hämatemesis;
Bauchschmerzen;
Flatulenz;
Entzündung der Speiseröhre;
Gastritis;
Gastrointestinale Ulzerationen, Perforationen und / oder Blutungen;
Verschlimmerung der Colitis ulcerosa und des Morbus Crohn bei Patienten mit Colitis ulcerosa.

Herz-Kreislaufstörungen

Die Ketorolac-Therapie kann zu Vasodilatation, Hypotonie oder Hypertonie, Herzklopfen, Bradykardie und Herzinsuffizienz führen.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Die Behandlung mit Ketorolac kann den Beginn von Folgendem begünstigen:

Polyurie;
Oligurie;
Erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens;
Akutes Nierenversagen;
Interstitielle Nephritis;
Nephrotisches Syndrom;
Harnverhaltung.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Ketorolac-Therapie kann verursachen:

Vermehrtes Schwitzen;
Exfoliative Dermatitis;
Makulopapulöser Ausschlag;
Urtikaria;
Juckreiz;
Porpora;
Stevens-Johnson-Syndrom;
Toxische epidermale Nekrolyse.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Ketorolac kann das Auftreten von Leberversagen, Hepatitis und cholestatischem Ikterus fördern.

Erkrankungen des Nervensystems

Während der Ketorolac-Therapie können auftreten:

Kopfschmerzen;
Schwindel;
Parästhesien;
Hyperkinesie;
Veränderungen im Geschmackssinn;
Aseptische Meningitis.

Psychiatrische Störungen

Die Behandlung mit Ketorolac kann zu Depressionen, Schlaflosigkeit und Schlafstörungen, Reizbarkeit, Nervosität, Halluzinationen, Euphorie, psychotischen Reaktionen, Verwirrung und verminderter Konzentration führen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Ketorolac-Therapie auftreten können, sind:

Allergische Reaktionen, auch schwerwiegende, bei empfindlichen Personen;
Angioödem;
Stomatitis;
Tinnitus;
Veränderungen in der Vision;
Lungenödem;
Dyspnoe;
Asthma;
Myalgie;
Nasenbluten;
Asthenie;
Fieber;
Ödeme;
Schmerzen in der Brust;
Hyperkaliämie;
Hyponatriämie.

Nebenwirkungen aufgrund der Verabreichung von Ketorolac am Auge

Nach okularer Gabe von Ketorolac treten Nebenwirkungen auf wie:

Reizung, Brennen und / oder Augenschmerzen;
Augenentzündung;
Schwellung des Auges und / oder des Augenlids;
Netzhautblutung oder -schwellung;
Kopfschmerzen;
Vermindertes oder verschwommenes Sehen;
Erhöhter Augendruck.

Überdosis

Bei übermäßiger oraler oder parenteraler Einnahme von Ketorolac kann Folgendes auftreten:

Übelkeit und Erbrechen;
Bauchschmerzen;
Hyperventilation;
Gastrointestinale Ulzerationen, Perforationen und / oder Blutungen;
Nierenfunktionsstörung;
Anaphylaktoide Reaktionen;
Hypertonie;
Atemdepression;
Coma.

Wenn Sie einen Verdacht auf eine Überdosierung mit Ketorolac haben, müssen Sie sich unverzüglich an Ihren Arzt wenden und sich an das nächste Krankenhaus wenden.

Aktionsmechanismus

Ketorolac wirkt analgetisch und entzündungshemmend, indem es die Aktivität von Cyclooxygenase (oder COX) hemmt.

Cyclooxygenase ist ein Enzym, von dem drei verschiedene Isoformen bekannt sind: COX-1, COX-2 und COX-3.

COX-1 ist eine konstitutive Isoform, die normalerweise in Zellen vorkommt und an den Mechanismen der zellulären Homöostase beteiligt ist.

COX-2 hingegen ist eine induzierbare Isoform, die durch aktivierte Entzündungszellen (inflammatorische Zytokine) gebildet wird. Diese Enzyme wandeln Arachidonsäure in Prostaglandine, Prostacycline und Thromboxane um. Prostaglandine - insbesondere die Prostaglandine G2 und H2 - sind an Entzündungsprozessen beteiligt und vermitteln Schmerzreaktionen.

Durch die Hemmung von COX-2 verhindert Ketorolac daher die Synthese von Prostaglandinen, die für Schmerzen und Entzündungen verantwortlich sind.

Ketorolac ist jedoch kein selektiver COX-2-Hemmer, daher hemmt es auch COX-1. Diese letztere Hemmung ist der Grund für einige der Nebenwirkungen, die für alle nichtselektiven NSAR typisch sind.

Art der Anwendung - Dosierung

Der Ketorolac ist erhältlich für:

Orale Verabreichung in Form von Tabletten oder Tropfen zum Einnehmen.
Parenterale Verabreichung in Form einer Injektionslösung.
Augenapplikation in Form von Augentropfen.

Um das Auftreten gefährlicher Nebenwirkungen während der Behandlung mit dem Arzneimittel zu vermeiden, ist es sehr wichtig, die Anweisungen des Arztes zu befolgen, sowohl hinsichtlich der einzunehmenden Menge an Ketorolac als auch hinsichtlich der Dauer derselben Behandlung.

Nachstehend sind einige Angaben zu den Dosen von Ketorolac aufgeführt, die üblicherweise in der Therapie angewendet werden.

Ältere Patienten müssen möglicherweise die üblicherweise verwendeten Dosen von Ketorolac reduzieren.

Orale Verabreichung

Die Dosis von Ketorolac, die normalerweise oral verabreicht wird, beträgt 10 mg des Arzneimittels alle 4 bis 6 Stunden nach Bedarf, maximal jedoch 40 mg pro Tag.

Parenterale Verabreichung

Wenn Sie die Ketorolac - basierte Injektionslösung verwenden, wird empfohlen, mit einer Dosis von 10 mg zu beginnen, gefolgt von 10 bis 30 mg alle 4 bis 6 Stunden, falls erforderlich, und diese intramuskulär oder intravenös zu verabreichen Die letzte Art der Verabreichung kann jedoch nur in Krankenhäusern und Pflegeheimen durchgeführt werden.

In jedem Fall sollte die maximale Tagesdosis von 90 mg Arzneimittel niemals überschritten werden. Die Therapie sollte nicht länger als zwei Tage dauern.

Augenapplikation

Bei der Anwendung von Augentropfen auf Ketorolac-Basis wird empfohlen, dem betroffenen Auge über einen Zeitraum von 3-4 Wochen dreimal täglich einen Tropfen zu verabreichen. Normalerweise sollte die Behandlung 24 Stunden vor der Kataraktoperation beginnen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Oraler oder parenteraler Ketorolac kann im ersten und zweiten Schwangerschaftstrimester nur dann eingenommen werden, wenn der Arzt dies für absolut notwendig hält.

Aufgrund der schwerwiegenden Schädigung von Fötus und Mutter ist die Einnahme des Arzneimittels im dritten Schwangerschaftsdrittel kontraindiziert.

Die orale oder parenterale Anwendung von Ketorolac ist auch bei stillenden Müttern kontraindiziert.

In Bezug auf Ketorolac zur Anwendung am Auge müssen schwangere oder stillende Frauen vor der Anwendung ärztlichen Rat einholen.

Gegenanzeigen

Die orale und parenterale Anwendung von Ketorolac ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen das gleiche Ketorolac (auch wenn das Medikament über das Auge verabreicht wird);
Bei Patienten mit chronischen Schmerzen;
Bei Patienten mit allergischen und plötzlichen Reaktionen auf Acetylsalicylsäure und / oder andere NSAR;
Bei Patienten mit Nasenpolypose;
Bei Patienten mit Asthma, Bronchospasmus oder Angioödem;
Bei Patienten mit Magen-Darm-Geschwüren in der Vorgeschichte, Perforationen und / oder Blutungen;
Bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz;
Bei Patienten mit schweren Leber- und / oder Nierenerkrankungen;
Bei Patienten, die bereits eine Antikoagulationstherapie erhalten, können andere NSAR, Acetylsalicylsäure, Lithiumsalze, Diuretika, Probenecid oder Pentoxifyllin;
Bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren;
Im letzten Trimenon der Schwangerschaft;
Während des Stillens.