LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® ist ein Medikament auf Fenofibratbasis (Comic)

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® wird zur Behandlung von Dyslipidämien angewendet, die durch einen übermäßigen Anstieg der Triglyceride gekennzeichnet sind, wenn eine angemessene Ernährung und ein gesunder Lebensstil keine wirksamen Ergebnisse erbracht haben.

LIPSIN ® kann auch zur Behandlung der primären Hypercholesterinämie als Statinersatztherapie eingesetzt werden.

Wirkmechanismus LIPSIN ® Fenofibrat

Mit LIPSIN ® eingenommenes Fenofibrat wird im Magen-Darm-Bereich resorbiert und in seinem pharmakologisch aktiven Metaboliten Fenofibrinsäure hydrolysiert, der ungefähr 4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels seine maximale Plasmakonzentration erreicht.

Die therapeutischen Eigenschaften dieser Verbindung beruhen im wesentlichen auf der modulierenden Wirkung bei den auf Leberebene durchgeführten Prozessen der Synthese / des Abbaus von Fettsäuren und Lipoproteinen.

Genauer gesagt können die Fibrate als Rezeptoragonisten fungieren, indem sie den hepatischen PPAR-Alpha-Rezeptor aktivieren und die Expression verschiedener Gene modulieren, die sich metabolisch in Folgendes umwandeln:

Erhöhte Synthese der Apolipoproteine ApoAI und Apo AII (Proteinfraktion von HDL) mit nachfolgendem Anstieg der HDL-Cholesterinämie;
Erhöhte Lipoprotein-Lipase-Synthese mit erhöhter Aufnahme und Oxidation der in VLDL und LDL enthaltenen Triglyceride;
Erhöhte Synthese von Transportproteinen, die an der Oxidation von Fettsäuren beteiligt sind;
Inhibition der Expression von ApoCIII, einem Protein mit inhibitorischer Wirkung auf Lipoproteinlipase;
Inhibition des HMG-CoA-Reduktase-Enzyms.

All diese Mechanismen sind die Grundlage für die lipidische "normalisierende" Wirkung von Fenofibrat, die sich in der Senkung der Plasmatriglycerid- und LDL-Cholesterinspiegel und in der Erhöhung der HDL-Cholesterinämie niederschlägt.

Nach ca. 20 Stunden Einwirkung wird Fenofibrinsäure überwiegend über den Urin ausgeschieden.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1 WIRKSAMKEIT DER KOMBINIERTEN PHENOPHIBRAT / STATIN-THERAPIE

Immer mehr Ärzte entscheiden sich für die Behandlung von Hyperlipidämie bei Patienten mit hohem kardiovaskulären Risiko für eine kombinierte Therapie zwischen Fibraten und Statinen. Im Detail wurde die therapeutische Wirkung der Kombination von Fenofibrat und Pravastatin an 248 Patienten getestet.

Die Wirksamkeit der Kombinationstherapie war mit einer Senkung des LDL-Cholesterins um 14% gegenüber 6% bei der Monotherapie, einer Senkung der Triglyceride um 22% gegenüber 2% und einer Erhöhung des HDL-Cholesterins gegenüber 6, 5% deutlich höher ‚1%; alle angesichts der Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen, die zwischen den beiden Gruppen vergleichbar sind.

Diese Ergebnisse stützen die Hypothese der großen Wirksamkeit der Kombinationstherapie, sofern die therapeutische Dosierung korrekt formuliert wird.

2. PHENOFIBRATE UND KOMBINIERTE THERAPIE BEI TYP II-DIABETISCHEN PATIENTEN

Diese wichtige Studie stellt die reale Präventionskapazität gegen Herz-Kreislauf-Unfälle in Frage, die durch eine Fenofibrattherapie ausgeübt wird. Die Forscher beobachteten zwar eine signifikante Verringerung der Triglyceridspiegel nach Zugabe von Fenofibrat in der dyslipidämischen Therapie des diabetischen Patienten, verzeichneten jedoch keine signifikante Abnahme der kardiovaskulären Ereignisse.

Die formulierte Hypothese sieht eine Hauptrolle des HDL-Cholesterins bei der Vorbeugung von kardiovaskulären Ereignissen vor, deren Anstieg Fenofibrat kaum gelingt.

3. PHENOPHYRAT, NICHT NUR HYPOLYPHEMISIERUNG

Die therapeutische Wirksamkeit von Fenofibrat, die in dieser Studie beobachtet wurde, zeigte sich nicht nur in der Senkung der Plasmatriglyceridspiegel (-34%) und des LDL-Cholesterins (-20%), sondern auch im Anstieg des HDL-Cholesterins um 10% in einer 15% igen Reduktion von Fibrinogen und 13% in Harnsäure, wodurch eine komplexe und wichtige metabolische Rolle des Arzneimittels hervorgehoben wird.

Art der Anwendung und Dosierung

LIPSIN ® -Kapseln mit 200 mg comedronisiertem Fenofibrat: Es wird empfohlen, täglich eine Kapsel zu verabreichen, wobei ein Ernährungsplan und ein angemessener Lebensstil einzuhalten sind.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte der Arzt eine Anpassung der Dosierung im Verhältnis zum Gesundheitszustand dieses Organs vorsehen.

IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON LIPSIN ® Fenofibrat DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.

Warnhinweise LIPSIN ® Fenofibrate

Vor Beginn der medikamentösen Behandlung mit LIPSIN ® sollte mindestens ein Viertel der Zeit eine hypolipidische Diät und ein gesunder Lebensstil eingehalten werden. Sollte sich dieser therapeutische Ansatz als unzureichend erweisen, sollte auf eine pharmakologische Therapie zurückgegriffen werden.

Vor und während der Verabreichung von Fenofibrat wäre es sinnvoll, einige Laborparameter wie Kreatinin (Marker der Nierenfunktion) und Transaminase (Marker der Leberfunktion) zu überwachen und die Therapie möglicherweise nach einem Anstieg der Plasmaspiegel um jeweils mehr als 50% und zu unterbrechen 3 mal der normale Bereich.

Selbst nach der Einnahme von Fibraten wäre es angebracht, das mögliche Vorliegen von Myopathien und Bedingungen zu untersuchen, die für die Entwicklung von Skelettmuskelerkrankungen prädisponiert sind, und die Kreatinkinase-Spiegel ständig zu überwachen, um das Auftreten von Rhabdomyolyse und Myopathien zu vermeiden.

Bei Ulkuskrankheiten und verminderter Laktosetoleranz, Galaktosämie, Laktasemangel und Glukose / Galaktose-Malabsorptionssyndrom sollte LIPSIN ® ebenfalls mit Vorsicht angewendet werden.

Die Einnahme von Fenofibrat sollte die normale Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen nicht beeinträchtigen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen, da Lipide für die korrekte Entwicklung von Embryonen, Föten und Neugeborenen wichtig sind und diesbezüglich keine spezifischen Studien vorliegen.

Wechselwirkungen

Die lipidsenkende Wirkung von Fenofibrat könnte durch die gleichzeitige Einnahme von Statinen oder anderen lipidsenkenden Arzneimitteln verstärkt werden. Diese Kombination könnte auch zu einem Anstieg der Fälle von Rhabdomyolyse und Lebererkrankungen führen.

Fibrate können die Wirkung oraler Antikoagulanzien verstärken und Blutungen verstärken. daher wäre eine anpassung der dosierung angebracht.

Die gleichzeitige Gabe von Ciclosporin war stattdessen in seltenen Fällen mit einer Veränderung der Nierenfunktion verbunden, so dass eine sorgfältige Überwachung des Kreatininspiegels erforderlich war.

Therapeutische Konzentrationen von Fenofibrinsäure können eine mäßige Hemmwirkung auf die Leberenzyme CYP2C19 und CYP2A6 ausüben und die pharmakokinetischen Eigenschaften der von ihnen metabolisierten Wirkstoffe verändern.

Gegenanzeigen LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® ist kontraindiziert bei Leberversagen oder schwerer Leberfunktionsstörung, Nierenversagen, Gallenblasenerkrankung oder schwerer Pankreaserkrankung, bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile und während der Schwangerschaft, Stillzeit und im Kindesalter .

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen nach der Einnahme von Fenofibrat betreffen hauptsächlich den Magen-Darm-Trakt mit Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen in unterschiedlichem Ausmaß und Leberleiden mit erhöhten Transaminase-Spiegeln.

Selten, Hepatitis, Myalgie, Krämpfe, Rhabdomyolyse, Leukozytopenie, Atemwegserkrankungen und Pankreatitis waren seltener und insbesondere auf bestimmte Risikogruppen beschränkt.