ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® ist ein Medikament, das auf Ezetimib basiert

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Ipolipemizzanti - Ezetimib

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Anweisungen ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® ist bei der Behandlung der primären Hypercholesterinämie, einschließlich der heterozygoten Familie, bei Versagen der Diät-Therapie und anderen nicht-pharmakologischen Maßnahmen nützlich.

Die Anwendung von Ezetimib sollte als pharmakologische Therapieoption bei verminderter Verträglichkeit oder therapeutischem Versagen von Statinen angewendet werden.

Die Statin-Ezetimib-Kombinationstherapie kann stattdessen bei homozygoter familiärer Hypercholesterinämie erfolgreich angewendet werden.

ZETIA ® kann zusätzlich zur Diät bei Patienten mit homozygoter familiärer Sitosterolämie angewendet werden.

Wirkmechanismus ZETIA ® Ezetimib

Das nach oraler Verabreichung in ZETIA ® enthaltene Ezetimib wird im Magen-Darm-Bereich schnell resorbiert und - sowohl im Dünndarm als auch in der Leber - in Ezetimib-Glucoronid metabolisiert, wodurch die biologische Funktionalität des Arzneimittels erhalten bleibt. Durch einen enterohepatischen Zyklus wird der Wirkstoff über die Galle ausgeschieden und gelangt wieder in den Darm. Hier, auf der Ebene der Bürstenkante, hemmt es den Cholesterintransporter (NPC1L1) und verhindert so wirksam die Aufnahme von Cholesterin und natürlichen Sterinen, die mit der Nahrung aufgenommen wurden.

Nach einer Halbwertszeit von ungefähr 22 Stunden werden sowohl Ezetimib als auch Ezetimib-Glucoronid, die über 80% der gesamten Wirkstoffdosis ausmachen, hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.

Die durch die Ezetimib - Therapie ausgelöste Senkung des LDL - Cholesterins wäre die Grundlage für die therapeutischen und präventiven Eigenschaften bei Herz - Kreislauf - Erkrankungen, obwohl bisher noch gewisse experimentelle Daten fehlen, die beispielsweise die Wirksamkeit des Arzneimittels bei der Reduktion von atherosklerotischen Plaques belegen (sehr wichtig) Risikofaktor).

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

DIE WIRKSAMKEIT VON EZETIMIBE

Ezetimib, das erst seit 2002 in der klinischen Praxis eingeführt wurde, hat sich bei der Behandlung von Hypercholesterinämie als besonders wirksam erwiesen. Eine sorgfältige Untersuchung der wissenschaftlichen Literatur hat uns gezeigt, wie dieses Medikament allein den LDL-Cholesterinspiegel im Plasma um etwa 18%, die Triglyceride um 5% und den HDL-Cholesterinspiegel um etwa 3% senken kann. Sehr interessant ist stattdessen die Wirkung der Stärkung der Wirksamkeit von Statinen, um die cholesterinsenkende Wirkung um etwa 15 - 20% zu erhöhen.

2. DISKUSSION DER WIRKSAMKEIT VON EZETIMIB BEI DER PRÄVENTION VON PATHOLOGIEN

Obwohl die lipidsenkende Wirkung von Ezetimib bekannt und bekannt ist, scheint ihre potenzielle Schutzwirkung gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen noch unklar. Tatsächlich scheint Ezetimib diese Schutzwirkung nur dann unterstützen zu können, wenn es in Kombination mit Statinen oder mit Arzneimitteln verabreicht wird, die einen stärkeren Anstieg des HDL-Cholesterins fördern können.

3. Die Abwesenheit von PLEIOTROPISCHEN WIRKUNGEN VON EZETIMIBE

Die meisten lipidsenkenden Medikamente (wie Statine, Fibrate usw.) zeichnen sich durch das Vorhandensein von Nebenwirkungen aus, die sich von der einfachen lipidsenkenden Wirkung unterscheiden und oft erheblich zur Verringerung des kardiovaskulären Risikos beitragen. Leider scheint Ezetimib ausschließlich mit einem cholesterinsenkenden Stoffwechseleffekt versehen zu sein, der allein keinen signifikanten Schutz vor Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu bieten scheint.

Art der Anwendung und Dosierung

ZETIA ® 10 mg Ezetimib-Tabletten: Bei der Erstbehandlung wird eine Tablette täglich unabhängig von den Mahlzeiten mit Wasser eingenommen (was die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs nicht zu beeinflussen scheint).

Wie bei allen lipidsenkenden Therapien empfiehlt es sich, das Therapieprotokoll mit einem Hypolipid-Diätschema zu beginnen und sich nur für eine medikamentöse Therapie zu entscheiden, wenn die Verhaltensbehandlung (Ernährung und körperliche Aktivität) fehlschlägt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Statinen muss die Dosierung von ZETIA ® möglicherweise angepasst werden

Warnhinweise ZETIA ® Ezetimib

Vor Beginn der pharmakologischen Behandlung sollten mindestens 12 Wochen lang gesunde Lebensgewohnheiten und eine hypolipidische Diät eingehalten werden. Wenn die erzielten Ergebnisse unbefriedigend waren und weit vom therapeutischen Ziel entfernt waren, ist der Einsatz des Arzneimittels völlig gerechtfertigt.

Vor und während der Behandlung mit ZETIA ®, insbesondere in Verbindung mit Statinen, sollte der Transaminasespiegel im Blut überwacht werden, um das Risiko einer Lebererkrankung zu verringern. Gleichzeitig ist es notwendig, die Plasmakonzentrationen der Kreatinphosphokinase zu kontrollieren, um alle pathologischen Prozesse, die den Skelettmuskel betreffen, zu reduzieren. Die Kombinationstherapie sollte daher bei einem Anstieg der Transaminasen um das Dreifache des Normalbereichs oder bei einem Anstieg der Kreatinphosphokinase-Plasmaspiegel, begleitet von Muskelschmerzen, weit verbreiteter Myalgie, Müdigkeit und Erschöpfung, ausgesetzt werden.

Darüber hinaus sollte ZETIA ® bei eingeschränkter Nierenfunktion und Erkrankungen der Gallenblase und der Gallenwege (wie Cholelithiasis) mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

Zu den sonstigen Bestandteilen von ZETIA ® gehört Lactose, die möglicherweise für Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt bei Patienten mit Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom und bei Lactase-Enzymmangel verantwortlich ist.

Obwohl das Medikament nicht in der Lage zu sein scheint, die normalen reaktiven und wahrnehmbaren Fähigkeiten des Patienten direkt zu verändern, können Nebenwirkungen wie Schwindel und Schwindel den Gebrauch von Maschinen oder das Führen von Fahrzeugen gefährlich machen.

IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON ZETIA ® Ezetimibe DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die klinische Studie zur Anwendung von Ezetimib in der Schwangerschaft und Stillzeit liegt nicht vor, während in Tierstudien keine toxischen oder mutagenen Wirkungen auf den Fötus nachgewiesen wurden. Daher ist es vorzuziehen, die Einnahme dieses Arzneimittels während des gesamten Zeitraums der Schwangerschaft und des anschließenden Stillstadiums zu vermeiden.

Wechselwirkungen

Das Fehlen eines Leberstoffwechsels mit Beteiligung von Cytochrom P450 ermöglicht es Ezetimib, alle möglichen Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, von denen einige möglicherweise gefährlich sind, signifikant zu reduzieren.

Tatsächlich scheint Ezetemib die pharmakokinetischen und funktionellen Eigenschaften oraler Antikoagulanzien nicht zu verändern, wobei die Prothrombinzeit unverändert bleibt.

Die gleichzeitige Anwendung von Fibraten nach einer erhöhten Sekretion von Cholesterin in der Galle könnte jedoch zu einem erhöhten Risiko für Cholelithiasis führen, was die Unterbrechung der Therapie rechtfertigen würde.

Antazida und Cholestyramin scheinen die Absorptionsrate von Ezetemib zu verringern, wohingegen Ciclosporin zu einem signifikanten Anstieg der Arzneimittelexposition führen würde. In diesen Fällen ist es daher ratsam, ZETIA ® mit großer Vorsicht zu verabreichen und möglicherweise die Dosierung anzupassen.

Sehr wichtig ist die therapeutische Synergie, die mit Statinen beobachtet wird, so dass diese kombinierte Therapie in der üblichen klinischen Praxis mit großem Erfolg eingesetzt wird.

Gegenanzeigen ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® ist bei Lebererkrankungen oder erhöhten Bluttransaminasewerten sowie bei Vorliegen einer Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile kontraindiziert.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Obwohl die Nebenwirkungen vorübergehend und klinisch unbedeutend zu sein scheinen, sollte wiederholt werden, dass ihre Inzidenz tendenziell zunimmt, wenn Ezetimib zusammen mit einem Statin verabreicht wird.

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Myalgie, Bauchschmerzen, Durchfall und anhaltende Müdigkeit, manchmal begleitet von einem Anstieg der Transaminasen-Blutspiegel, insbesondere wenn ZETIA mit Statinen assoziiert ist.

Andere schwerwiegendere Nebenwirkungen wie Dyspnoe, Myopathien, Überempfindlichkeit und Asthenie scheinen statistisch nicht signifikant zu sein.