Aciclovir

Aciclovir (auch als ACV bekannt) ist ein antivirales Medikament, das die DNA-Synthese von Viren stören kann.

Aciclovir - Chemische Struktur

Aus chemischer Sicht ist Aciclovir ein Analogon von Guanosin, einem der Nukleoside, aus denen DNA besteht.

Aciclovir wird in Form von pharmazeutischen Formulierungen vertrieben, die zur oralen, okulären, dermalen und intravenösen Verabreichung geeignet sind.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Verwendung von Aciclovir ist angezeigt für:

• Behandlung von durch Herpes simplex verursachten Hautinfektionen, einschließlich primärer und rezidivierender Herpes genitalis (orale Verabreichung);
• Unterdrückung von Herpes-simplex- Rezidiven bei immunkompetenten Patienten (orale Verabreichung);
• Prävention von Herpes simplex-Infektionen bei immungeschwächten Patienten (orale und intravenöse Verabreichung);
• Behandlung von Windpocken und Herpes zoster (orale Verabreichung);
• Behandlung von Herpes simplex- Hautinfektionen, einschließlich primärer oder rezidivierender Herpes genitalis und Herpes labialis (dermale Verabreichung);
• Herpes-simplex- Keratitis-Behandlung (Augenverabreichung);
• Behandlung von Herpes-simplex- und Varicella-Zoster-Infektionen bei immungeschwächten Patienten (intravenöse Verabreichung);
• Behandlung von rezidivierenden Varicella-Zoster-Infektionen und primärem Herpes genitalis bei immunkompetenten Patienten (intravenöse Verabreichung);
• Herpes simplex- Enzephalitis (intravenöse Verabreichung mit Verwendungsbeschränkungen nur in Krankenhäusern und Pflegeheimen);
• Behandlung von Herpes simplex-Infektionen bei Neugeborenen (intravenöse Verabreichung).

Warnungen

Bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Verringerung der Aciclovir-Dosis erforderlich sein, die normalerweise oral und intravenös verabreicht wird.

Darüber hinaus sind ältere Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz einem höheren Risiko für das Auftreten von Nebenwirkungen ausgesetzt, die das Zentralnervensystem betreffen, und müssen daher ständig überwacht werden.

Patienten, die hochdosiertes orales Aciclovir erhalten, sollten ausreichend Flüssigkeit zu sich nehmen, um die Flüssigkeitszufuhr aufrecht zu erhalten.

Aciclovir kann Nebenwirkungen verursachen, die die Verkehrstüchtigkeit und / oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Seien Sie daher vorsichtig.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von oralem oder intravenösem Aciclovir und Cimetidin (ein Arzneimittel zur Verringerung der Säuresekretion des Magens) oder Probenecid (ein Arzneimittel zur Behandlung von Gicht) kann die Eliminationsrate von Aciclovir verringern und entsprechend erhöhen Plasmakonzentration.

In jedem Fall ist es - unabhängig von der Art der verwendeten pharmazeutischen Formulierung auf der Basis von Aciclovir - immer gut, Ihren Arzt darüber zu informieren, ob Sie Medikamente einnehmen oder in letzter Zeit eingenommen haben, einschließlich rezeptfreier Medikamente. und pflanzliche und / oder homöopathische Produkte.

Nebenwirkungen

Aciclovir kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Dies liegt an der unterschiedlichen Empfindlichkeit, die jeder Einzelne gegenüber dem Medikament hat. Daher wird nicht gesagt, dass die unerwünschten Wirkungen bei jedem Patienten alle mit der gleichen Intensität auftreten.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Behandlung mit Aciclovir auftreten können.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Die Behandlung mit Aciclovir kann Anämie, Leukopenie (dh eine Abnahme der Anzahl von Leukozyten im Blutstrom) und Thrombozytopenie (dh eine Abnahme der Anzahl von Blutplättchen im Blutstrom) verursachen.

Erkrankungen des Nervensystems

Eine Aciclovir-Therapie kann verursachen:

• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Tremors;
• Ataxie;
• Dysarthrie;
• Schläfrigkeit;
• Enzephalopathie;
• Coma.

Psychiatrische Störungen

Die Behandlung mit Aciclovir kann zu Unruhe, Halluzinationen, psychotischen Symptomen und Verwirrung führen.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Während der Behandlung mit Aciclovir kann Folgendes auftreten:

• Hautausschläge;
• Juckreiz;
• Lichtempfindlichkeit;
• Urtikaria;
• Schneller Haarausfall;
• Hautausschlag.

Magen-Darm-Störungen

Unterleibsschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall können nach der Verabreichung von Aciclovir auftreten.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Aciclovir kann zu einem reversiblen Anstieg der Bilirubin- und Leberenzyme im Blutkreislauf, zu Hepatitis und Gelbsucht führen.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Die Behandlung mit Aciclovir kann den Beginn von Folgendem fördern:

• Erhöhte Blutspiegel von Harnstoffstickstoff und Kreatinin;
• Nierenschmerzen;
• Akutes Nierenversagen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Aciclovir auftreten können, sind:

• Anaphylaxie;
• Angioödem;
• Dyspnoe;
• Fieber;
• Müdigkeit;

Darüber hinaus können bei intravenöser Verabreichung von Aciclovir lokale Entzündungen und Hautgeschwüre auftreten, wenn versehentlich Gewebe um die Blutgefäße, in denen das Arzneimittel verabreicht wurde, extravasiert werden.

Nebenwirkungen, die typisch für die dermale Verabreichung von Aciclovir sind

Nach dem Auftragen der Creme oder Creme zur labialen Anwendung auf der Basis von Aciclovir können unerwünschte Wirkungen auftreten, wie z.

• Brennen oder vorübergehende Schmerzen im Anwendungsbereich;
• Trockenheit oder Abschälen der Haut;
• Juckreiz;
• Erythema;
• Kontaktdermatitis;
• Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem und Urtikaria.

Nebenwirkungen, die typisch für die Anwendung von Aciclovir am Auge sind

Symptome wie:

• Mäßiges und vorübergehendes Brennen nach dem Auftragen der Salbe;
• Entzündung der tiefen Hornhautschicht (oberflächliche punktuelle Keratopathie);
• Lokale Reizung und Entzündung.

Überdosis

Bei überhöhten oralen Aciclovir-Dosen können gastrointestinale Symptome (wie Übelkeit und Erbrechen) und neurologische Symptome (wie Kopfschmerzen und Verwirrtheit) auftreten.

Andererseits kann eine intravenöse Überdosierung von Aciclovir Folgendes verursachen:

• Erhöhtes Serumkreatinin;
• Erhöhte Azotämie;
• Nierenversagen;
• Verwirrung;
• Halluzinationen;
• Agitation;
• Konvulsionen;
• Coma.

Eine Hämodialyse kann nützlich sein, um überschüssiges Antivirusmittel aus dem Blutkreislauf zu entfernen.

In jedem Fall ist es bei Verdacht auf eine Überdosierung von Aciclovir (unabhängig von der verwendeten pharmazeutischen Formulierung) erforderlich, sofort den Arzt zu kontaktieren und das nächste Krankenhaus zu kontaktieren.

Aktionsmechanismus

Aciclovir übt seine antivirale Wirkung aus, indem es die Synthese neuer viraler DNA stört. Im Detail gelingt es Aciclovir, in Zellen einzudringen, die mit dem Virus infiziert wurden, und hier wird es einer Phosphorylierung unterzogen (dh es werden Phosphatgruppen hinzugefügt), um Aciclovirtriphosphat zu werden.

Aciclovirtriphosphat hat eine chemische Struktur, die der von Guanosintriphosphat (eines der Nukleoside, die dann den neuen DNA-Strang bilden) sehr ähnlich ist. Dank dieser Eigenschaft wird Aciclovir in den viralen DNA-Strang eingebaut, der anstelle von Guanosin gebildet wird, wodurch ein "Fehler" im wachsenden DNA-Strang verursacht wird. Infolgedessen wird aufgrund dieses Fehlers die Verlängerung und Synthese der neuen DNA-Kette gestoppt.

Art der Anwendung - Dosierung

Aciclovir ist erhältlich für:

• Orale Verabreichung in Form von Tabletten, Suspension und Granulat;
• Hautverabreichung in Form von Creme und Lippencreme;
• Augenapplikation in Form einer Augensalbe;
• Intravenöse Verabreichung in Form eines Pulvers zur Herstellung einer Infusionslösung, das unmittelbar vor seiner Anwendung in einem speziellen Lösungsmittel gelöst werden muss.

Im Folgenden sind einige Angaben zu den üblicherweise verabreichten Dosen von Aciclovir aufgeführt.

Orale Verabreichung

Die Dosis von oral verabreichtem Aciclovir, die normalerweise erwachsenen Patienten verabreicht wird, beträgt 200-800 mg Arzneimittel, die vier- bis fünfmal täglich in Intervallen von 4 bis 6 Stunden eingenommen werden.

Die Menge an einzunehmendem Aciclovir, die Häufigkeit der Verabreichung und die Dauer der Therapie werden vom Arzt in Abhängigkeit von der Art der zu behandelnden Infektion und den Bedingungen des Immunsystems der Patienten festgelegt.

Bei Kindern über zwei Jahren sind die verwendeten Dosierungen ähnlich wie bei Erwachsenen. Bei Kindern unter zwei Jahren hingegen halbieren sich die üblicherweise verwendeten Dosen im Vergleich zu Erwachsenen.

Während der Behandlung mit Aciclovir ist es ratsam, die Anweisungen des Arztes genauestens zu befolgen, sowohl in Bezug auf die Menge des einzunehmenden Arzneimittels als auch in Bezug auf die Dauer der Therapie.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird eine niedrigere Dosis Aciclovir als üblich verabreicht.

Hautverabreichung

Acyclovir-Creme sollte fünfmal täglich in einem Abstand von etwa vier Stunden zwischen den einzelnen Anwendungen auf die Läsionen und Bereiche aufgetragen werden, in denen sie auftreten. In der Regel dauert die Behandlung fünf bis maximal zehn Tage.

Die Lippencreme wird zur Behandlung von Fieberbläschen verwendet. Es wird empfohlen, es fünfmal täglich im Abstand von etwa vier Stunden anzuwenden. Die Behandlung kann fünf bis maximal zehn Tage dauern.

Augenapplikation

Zur Behandlung der Herpes-simplex- Keratitis wird die Augensalbe auf Aciclovir-Basis verwendet. Die Anwendung der Salbe im unteren Bindehautsack wird fünfmal täglich im Abstand von etwa vier Stunden empfohlen. Die Therapie sollte mindestens drei Tage nach der Genesung fortgesetzt werden.

Intravenöse Verabreichung

Die intravenöse Verabreichung von Aciclovir sollte über einen langsamen Tropfen erfolgen, der über eine Stunde dauern sollte.

Je nach Art der zu behandelnden Infektion kann die Therapiedauer fünf, zehn, vierzehn oder einundzwanzig Tage betragen.

Die Dosis von intravenös verabreichtem Aciclovir für Erwachsene beträgt normalerweise alle acht Stunden 5 bis 10 mg / kg Körpergewicht. Die Menge des verabreichten Arzneimittels variiert je nach zu behandelnder Infektion.

Bei Kindern beträgt die übliche Dosis je nach zu behandelnder Infektion alle acht Stunden 250-500 mg / m2 Körperoberfläche.

Bei Neugeborenen mit vermutetem oder festgestelltem neonatalem Herpes beträgt die üblicherweise eingesetzte Dosis von Aciclovir alle acht Stunden 20 mg / kg Körpergewicht.

Bei älteren Patienten und Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist die Dosis von intravenös verabreichtem Aciclovir niedriger als die üblicherweise verwendeten Dosen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Aciclovir bei Schwangeren und stillenden Müttern ist generell kontraindiziert.

Die Anwendung von Aciclovir bei dieser Patientenkategorie sollte nur in absoluten Notfällen erwogen werden, und zwar nur dann, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter die potenziellen Risiken für den Fötus oder das Neugeborene überwiegt. Eine Verabreichung des Antivirus sollte jedoch nur unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen.

In jedem Fall sollten schwangere Frauen und stillende Mütter immer ärztlichen Rat einholen, bevor sie Medikamente einnehmen.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Aciclovir ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

• Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Aciclovir;
• Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Valaciclovir (das Prodrug von Aciclovir);
• In der Schwangerschaft;
• Während des Stillens.