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Was ist Pelzont?
Pelzont ist ein Arzneimittel, das zwei Wirkstoffe enthält: Nikotinsäure (auch bekannt als Niacin oder Vitamin B3) und Laropiprant. Das Arzneimittel ist als Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung erhältlich. "Modified Release" bedeutet, dass die beiden Wirkstoffe innerhalb weniger Stunden unterschiedlich schnell aus der Tablette freigesetzt werden.
Wofür wird Pelzont angewendet?
Pelzont wird zusätzlich zu Diät und körperlicher Aktivität bei Patienten mit Dyslipidämie (übermäßig hohe Blutfettwerte) angewendet, insbesondere bei gemischter kombinierter Dyslipidämie und primärer Hypercholesterinämie. Patienten mit gemischter kombinierter Dyslipidämie haben einen hohen Cholesterin- (LDL) und Triglyceridspiegel (eine Art von Fett) im Blut und einen niedrigen Cholesterinspiegel (HDL). Primäre Hypercholesterinämie ist eine Erkrankung, bei der die Cholesterinkonzentration im Blut hoch ist. Mit "primär" meinen wir, dass Hypercholesterinämie keine erkennbare Ursache hat.
Pelzont wird normalerweise zusammen mit einem Statin (dem zur Senkung des Cholesterins verwendeten Standardarzneimittel) verschrieben, wenn die Wirksamkeit von Statin allein unzureichend ist. Pelzont wird nur bei Patienten angewendet, die keine Statine einnehmen können.
Das Arzneimittel ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Wie wird Pelzont angewendet?
Die Anfangsdosis von Pelzont beträgt vier Wochen lang einmal täglich eine Tablette. Danach wird die Dosis einmal täglich auf zwei Tabletten erhöht. Das Medikament wird oral, zu den Mahlzeiten, abends oder vor dem Schlafengehen eingenommen. Die Tabletten müssen im Ganzen geschluckt werden und dürfen nicht geteilt, zerbrochen, zerkleinert oder gekaut werden.
Die Anwendung von Pelzont wird für Kinder unter 18 Jahren nicht empfohlen, da keine Informationen zum Sicherheits- und Wirksamkeitsprofil des Arzneimittels in dieser Gruppe vorliegen. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit Nierenproblemen mit Vorsicht angewendet werden und nicht bei Patienten mit Leberproblemen.
Wie arbeitet Pelzont?
Die beiden Wirkstoffe von Pelzont, Nikotinsäure und Laropiprant, haben unterschiedliche Wirkmechanismen.
Nikotinsäure ist eine natürlich vorkommende Substanz, die in geringen Dosen als Vitamin verwendet wird. Bei höheren Dosen reduziert es den Fettgehalt im Blut durch einen Mechanismus, der noch nicht perfekt ist
klar. Die Substanz wurde zum ersten Mal als Arzneimittel angewendet, das Mitte der 50er Jahre die Fettkonzentration im Blut verändern konnte, jedoch aufgrund von Nebenwirkungen, insbesondere Hautrötungen, nur eingeschränkt angewendet werden konnte.
Es wird angenommen, dass die mit Nikotinsäure verbundenen Flushes von der Freisetzung einer Substanz namens "Prostaglandin D2" (PGD2) durch die Hautzellen abhängen, die die Blutgefäße der Haut erweitert (erweitert). Laropiprant blockiert die Rezeptoren, an die PGD2 normalerweise bindet. Wenn die Rezeptoren blockiert sind, kann PGD2 die Gefäße in der Haut nicht erweitern und die Häufigkeit und Intensität von Hitzewallungen werden verringert.
In den Pelzont-Tabletten befindet sich Laropiprant in einer der Schichten. Die andere Schicht enthält Nikotinsäure. Wenn der Patient die Tablette einnimmt, wird Laropiprant zuerst in den Blutkreislauf freigesetzt und blockiert die PGD2-Rezeptoren. Nikotinsäure wird langsamer aus der anderen Schicht freigesetzt und übt die Wirkung eines Arzneimittels aus, das das Lipidprofil modifiziert.
Welche Studien wurden an Pelzont durchgeführt?
Die Wirkungen von Pelzont wurden zunächst in Versuchsmodellen getestet, bevor sie an Menschen untersucht wurden.
Pelzont wurde in vier Hauptstudien an Patienten mit Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie untersucht.
In zwei Studien wurde die Fähigkeit von Pelzont untersucht, die Blutfettwerte zu verändern. In der ersten Studie wurde die Wirksamkeit von Pelzont mit der von Nikotinsäure allein oder Placebo (Scheinbehandlung) bei der Senkung des LDL-Cholesterinspiegels bei insgesamt 1.613 Patienten verglichen. Die Studie untersuchte auch die Symptome von Hitzewallungen mit einem speziellen Fragebogen.
In der zweiten Studie wurde die Kombination von Pelzont und Simvastatin (einem Statin) mit Pelzont allein oder Simvastatin allein bei 1 398 Patienten verglichen. Der Hauptindikator für die Wirksamkeit war die Veränderung des LDL-Cholesterinspiegels im Blut nach 12 Wochen.
Die dritte und vierte Studie untersuchten die Wirksamkeit von Laropiprant bei der Verringerung der durch Nikotinsäure verursachten Spülung. Sie umfassten insgesamt 2 349 Patienten, die abwechselnd Pelzont oder Nikotinsäure einnahmen. Die Hitzewallungen wurden unter Verwendung des Fragebogens zu den Symptomen von Hitzewallungen gemessen.
Welchen Nutzen hat Pelzont in diesen Studien gezeigt?
Es wurde gezeigt, dass Pelzont die LDL-Cholesterinspiegel im Blut wirksam senkt. In der ersten Studie wurde der LDL-Cholesterinspiegel bei Patienten, die Pelzont einnahmen, um 19% gesenkt, verglichen mit 1% der Patienten, die Placebo einnahmen. Die zweite Studie zeigte, dass die LDL-Cholesterinspiegel weiter gesenkt wurden, wenn Pelzont zusammen mit Simvastatin (48% ige Reduktion) eingenommen wurde, verglichen mit Pelzont allein (17% ige Reduktion) oder Simvastatin allein (37% ige Reduktion).
Die Zugabe von Laropiprant zu Nikotinsäure verringerte die Symptome einer durch Nikotinsäure verursachten Flush. In der ersten und dritten Studie berichteten weniger Patienten, die Pelzont einnahmen, von mittelschwerer, schwerer oder extremer Rötung im Vergleich zu Patienten, die Nikotinsäure allein einnahmen. In der vierten Studie wurde bei Patienten, die Pelzont einnahmen, in weniger Tagen eine Spülung beobachtet als bei Patienten, die Nikotinsäure allein einnahmen.
Welches Risiko ist mit Pelzont verbunden?
Die häufigsten Nebenwirkungen von Pelzont (beobachtet bei mehr als 1 von 10 Patienten) sind Hitzewallungen. Die vollständige Auflistung aller mit Pelzont berichteten Nebenwirkungen finden Sie in der Packungsbeilage.
Pelzont darf nicht bei Patienten angewendet werden, die möglicherweise überempfindlich (allergisch) gegen Nikotinsäure, Laropiprant oder einen der sonstigen Bestandteile sind. Darüber hinaus sollte das Arzneimittel nicht bei Patienten mit Leberproblemen, aktivem Magengeschwür oder arteriellen Blutungen angewendet werden.
Warum wurde Pelzont zugelassen?
Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) gelangte zu dem Schluss, dass der Nutzen von Pelzont bei der Behandlung von Dyslipidämie, insbesondere bei Patienten mit gemischter kombinierter Dyslipidämie und bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, gegenüber den Risiken überwiegt. Der Ausschuss empfahl, die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Pelzont zu erteilen.
Weitere Informationen zu Pelzont:
Am 3. Juli 2008 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Merck Sharp & Dohme Ltd. eine Genehmigung für das Inverkehrbringen von Pelkont in der gesamten Europäischen Union.
Für den vollständigen Wortlaut des EPAR von Pelzont klicken Sie hier.
Letzte Aktualisierung dieser Zusammenfassung: 05-2008.
