Erythromycin ist ein Medikament mit antibiotischer Wirkung und gilt als Urvater der Klasse der Makrolide. Es wurde zuerst aus Kulturen von Streptomyces erythraeus erhalten .
Erythromycin - Chemische Struktur
Erythromycin wirkt bakteriostatisch, dh es tötet Bakterienzellen nicht ab, sondern hemmt deren Wachstum.
Indikationen
Für was es verwendet
Erythromycin wird zur Behandlung von Infektionen angewendet, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden.
Insbesondere ist Erythromycin zur Behandlung von:
- Infektionen der oberen und unteren Atemwege sowie der Weichteile durch Streptococcus pyogenes ;
- Prophylaxe einer durch Streptococcus viridans verursachten bakteriellen Endokarditis;
- Infektionen der oberen und unteren Atemwege und Mittelohrentzündung durch Diplococcus pneumoniae ;
- Primäre atypische Lungenentzündung durch Mycoplasma pneumoniae ;
- Akute Infektionen der Haut und der Weichteile durch Staphylococcus aureus ;
- Infektionen mit Listeria monocytogenes ;
- Legionella pneumophila- Infektionen;
- Bordatella pertussis- Infektionen;
- erythrasma;
- Lues;
- Infektionen des Urogenitaltrakts mit Chlamydia trachomatis .
Darüber hinaus ist Erythromycin bei Verwendung in Form eines Gels bei der Behandlung von papulopustulären Formen von Akne mit einer dominierenden entzündlichen Komponente wirksam.
Warnungen
Da Erythromycin hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird, ist bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, bei Patienten mit Nierenerkrankungen und bei älteren Patienten besondere Vorsicht geboten.
Ältere Patienten mit Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen weisen ein höheres Risiko auf, eine Ototoxizität zu entwickeln.
Die Behandlung mit Erythromycin in hohen Dosen und über einen längeren Zeitraum kann Leberschäden verursachen. Daher sollten regelmäßige Leberfunktionskontrollen durchgeführt werden.
Im Falle einer allergischen Reaktion sollte die Behandlung mit Erythromycin sofort abgebrochen werden.
Während der Behandlung mit Erythromycin bei der Pertussis-Prophylaxe bei Kindern oder bei der Behandlung von Neugeborenen- Chlamydia-trachomatis- Infektionen wurde über Fälle von hypertrophen pylorischen Säuglingsstenosen berichtet.
Die Behandlung mit Erythromycin kann eine pseudomembranöse Kolitis verursachen, die durch eine Superinfektion mit Erythromycin-resistenten Bakterien (wie beispielsweise Clostridium difficile ) verursacht wird, die normalerweise in der menschlichen Bakterienflora vorhanden sind. In ähnlicher Weise können Pilz-Superinfektionen, die normalerweise auch in der menschlichen Bakterienflora vorhanden sind (wie Candida albicans- Infektionen ), bevorzugt werden.
Erythromycin kann eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen (das Zeitintervall, das das ventrikuläre Myokard zum Depolarisieren und Repolarisieren benötigt), einschließlich Arrhythmien und Torsaden der Spitze, die ebenfalls tödlich sein können, wenn auch selten.
Erythromycin könnte die Schwächung von Patienten mit Myasthenia gravis (einer neuromuskulären Erkrankung) verschlimmern.
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und Ergotamin oder Dihydroergotamin (Arzneimittel zur Behandlung von Migräne) kann zu einer Erhöhung der akuten Toxizität von Ergotamin führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und Astemizol oder Terfenadin (Antihistaminika) kann schwerwiegende kardiovaskuläre Nebenwirkungen verursachen, manchmal sogar mit tödlichen Folgen.
Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und Cisaprid (ein Arzneimittel zur Steigerung der Magenmotilität), Pimozid (ein Antipsychotikum) oder Clarithromycin (ein anderes Makrolid) kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen.
Die Assoziation von Erythromycin und Statinen (Arzneimittel zur Behandlung von Hypercholesterinämie) kann zu einer Rhabdomyolyse führen (dh zum Abbau von Skelettmuskelzellen mit anschließender Freisetzung der in der Muskulatur enthaltenen Substanzen in den Blutkreislauf).
Erythromycin senkt die Eliminationsrate von Benzodiazepinen wie Alprazolam, Midazolam und Triazolam und verstärkt so deren pharmakologische Wirkung.
Erythromycin potenziert die Wirkung von Digoxin (ein Medikament zur Steigerung der Herzkontraktionsstärke), oralen Antikoagulanzien, Theophyllin (zur Behandlung von Asthma bronchiale) und Zopiclon (ein hypnotisches Beruhigungsmittel).
Erythromycin kann die durch Colchicin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Gicht) induzierte Toxizität erhöhen.
Erythromycin kann den Blutspiegel von Arzneimitteln erhöhen, die wie Sie durch Cytochrom P3A4 metabolisiert werden, einschließlich:
- Carbamazepin, Phenytoin und Valproat, Antiepileptika;
- Alfentanil, ein Opioid-Analgetikum;
- Methylprednisolon, ein Glucocorticoid;
- Bromocriptin, ein Medikament zur Behandlung von Migräne;
- Chinidin, ein Antiarrhythmikum;
- Vinblastin, ein Antikrebsmittel;
- Sildenafil, ein Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion.
Nebenwirkungen
Erythromycin kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen auslösen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Die Art der Nebenwirkungen und die Intensität, mit der sie auftreten, hängen von der unterschiedlichen Empfindlichkeit jedes Einzelnen gegenüber dem Arzneimittel ab. Daher spricht jede Person anders auf die Therapie an.
Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Erythromycin-Therapie auftreten können.
Magen-Darm-Störungen
Die Behandlung mit Erythromycin kann verursachen:
- Krämpfe und / oder Bauchschmerzen;
- Übelkeit;
- erbrechen;
- Diarrhöe;
- Pankreatitis;
- Anorexie;
- Pseudomembranöse Kolitis.
Allergische Reaktionen
Erythromycin kann bei empfindlichen Personen allergische Reaktionen auslösen. Diese Reaktionen können sich in Symptomen wie Hautausschlägen, Nesselsucht und anaphylaktischen Reaktionen äußern.
Erkrankungen des Nervensystems
Erythromycin-Therapie kann Schwindel und Krämpfe verursachen.
Herzerkrankungen
Die Behandlung mit Erythromycin kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, Torsades de Pointes, Arrhythmien und ventrikulärer Tachykardie führen.
Ohrstörungen
Die Behandlung mit Erythromycin kann den Beginn einer reversiblen Taubheit begünstigen. Darüber hinaus kann das Medikament Tinnitus verursachen, dh eine Hörstörung, die durch die Wahrnehmung von Summen, Zischen, Klingeln, Pfeifen usw. gekennzeichnet ist.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Erythromycin-Therapie kann interstitielle Nephritis verursachen.
Andere Nebenwirkungen
Die Behandlung mit Erythromycin kann zu Leberfunktionsstörungen führen und das Einsetzen von Verwirrung und Halluzinationen begünstigen.
Änderungen bei Diagnosetests
Die Erythromycin-Therapie kann einige Tests zur Bestimmung von Katecholaminen im Urin beeinträchtigen.
Überdosis
Die Symptome, die auftreten können, wenn eine Überdosis Erythromycin eingenommen wird, sind:
- Epigastrische Schmerzen;
- Übelkeit;
- Leichter Durchfall;
- Cholestatischer Ikterus.
Es gibt kein Gegenmittel gegen eine Überdosierung mit Erythromycin, daher ist die Behandlung nur unterstützend.
Wenn jedoch ein Verdacht auf eine Überdosierung mit Erythromycin besteht, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder an das nächstgelegene Krankenhaus.
Aktionsmechanismus
Erythromycin übt - wie alle Makrolide - seine antibiotische Wirkung aus, indem es die bakterielle Proteinsynthese stört.
Die Proteinsynthese in Bakterienzellen erfolgt dank bestimmter Organellen, die Ribosomen genannt werden.
Ribosomen bestehen aus ribosomaler RNA und miteinander assoziierten Proteinen, um zwei Untereinheiten zu bilden:
- Die 30S-Untereinheit, bestehend aus 21 Proteinen und einem RNA-Molekül (16S);
- Die 50S-Untereinheit besteht aus 34 Proteinen und zwei RNA-Molekülen (23S und 5S).
Diese Organellen haben die Aufgabe, die aus dem Zellkern stammende Boten-RNA zu binden und zu translatieren und die Proteine zu synthetisieren, für die sie kodieren.
Erythromycin bindet an das in der 50S-Untereinheit vorhandene 23S-ribosomale RNA-Molekül.
Die Bindung von Erythromycin an RNA 23S verhindert, dass RNA selbst die Proteinsynthese abschließt, wodurch das Wachstum von Bakterienzellen gehemmt wird.
Art der Anwendung - Dosierung
Erythromycin ist in folgenden Darreichungsformen erhältlich:
- In Form von Dragees, Kautabletten und Granulaten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen zur oralen Verabreichung;
- In Form eines Gels zur topischen Verabreichung;
- In Form von Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung, die unmittelbar vor der intravenösen oder intramuskulären Verabreichung gemischt werden müssen.
Nachstehend sind einige Angaben zu den Erythromycin-Dosen aufgeführt, die normalerweise in der Therapie angewendet werden.
Orale Verabreichung
Bei Erwachsenen beträgt die üblicherweise verabreichte Erythromycin-Dosis zwei- bis dreimal täglich 500-1000 mg. Ihr Arzt kann entscheiden, die Dosis auf maximal 4 g pro Tag zu erhöhen.
Bei Kindern von 7, 5 bis 30 kg Körpergewicht beträgt die üblicherweise verwendete Erythromycindosis dreimal täglich 125-500 mg.
Bei Kindern von 2 bis 7, 5 kg Körpergewicht beträgt die üblicherweise verabreichte Dosis des Arzneimittels 50 mg / kg Körpergewicht pro Tag, aufgeteilt in drei Verabreichungen.
Topische Verabreichung
In der Regel wird Erythromycin-Gel nach ärztlichem Ermessen ein- bis zweimal täglich angewendet.
Intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung
Bei Erwachsenen und Jugendlichen beträgt die übliche Erythromycindosis 1-2 g pro Tag, bei sehr schweren Infektionen maximal 4 g pro Tag.
Bei Kindern bis 12 Jahre beträgt die übliche Medikamentendosis 15-50 mg / kg Körpergewicht, die über den Tag verteilt auf mehrere Verabreichungen verteilt wird.
Schwangerschaft und Stillzeit
Erythromycin kann die Plazenta passieren, und einige Studien haben gezeigt, dass Neugeborene, deren Mütter das Medikament in den ersten Monaten der Schwangerschaft eingenommen haben, Herz-Kreislauf-Missbildungen entwickeln können.
Erythromycin geht auch in die Muttermilch über.
Daher sollte die Anwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen oder bei stillenden Müttern nur durchgeführt werden, wenn dies unabdingbar ist und nur unter der strengen Kontrolle des Arztes.
Gegenanzeigen
Die Anwendung von Erythromycin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Erythromycin selbst oder andere Makrolide;
- Bei Patienten, die bereits mit Astemizol oder Terfenadin behandelt werden;
- Bei Patienten, die bereits eine Ergotamin- oder Dihydroergotamin-Therapie erhalten haben;
- Bei Patienten, die bereits Cisaprid einnehmen;
- Bei Patienten, die bereits mit Pimozid behandelt werden.
