JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® ist ein Medikament auf Basis von Sitagliptin und Metformin

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Assoziierte orale Hypoglykämika

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® wird zur Behandlung von Typ-II-Diabetes angewendet, wenn nur die Metformin-Therapie selbst bei der höchsten Dosis keine gute Blutzuckerkontrolle gewährleisten konnte.

Bei Patienten mit schwerer metabolischer Dekompensation kann JANUMET ® in die Dreifachtherapie mit Sulfonylharnstoff einbezogen werden.

Wirkmechanismus JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® ist ein orales hypoglykämisches Medikament, das durch Kombination von Wirkstoffen aus der Kategorie der DPP-4- und Biguanid-Hemmer erhalten wird.

Die therapeutische Wirkung, die durch eine integrierte Steuerung des Glukosestoffwechsels erzielt wird, wird durch Sitagliptin vermittelt, das die Verfügbarkeit von Inkretinen (Verringerung der Aktivierung von DPP-4, das an der irreversiblen Hydrolyse beteiligt ist) und Hormonen, die der Sensibilisierung dienen, erhöhen kann der Pankreas-Beta-Zelle, die nützlich ist, um die Freisetzung von Insulin und Metformin sicherzustellen, die auf verschiedene empfindliche Insulingewebe einwirken können, indem sie die Blutglukoseaufnahme erhöhen, und auf die Leberebene, indem sie den Prozess der Glukoneogenese und Glykogenolyse hemmen.

Aus metabolischer Sicht wird der hypoglykämische Effekt daher einerseits durch die erhöhte Insulinsekretion und andererseits durch die verringerte endogene Glucoseproduktion unterstützt.

Aus pharmakokinetischer Sicht behält die Einnahme von JANUMET ® die Eigenschaften der beiden einzeln eingenommenen Wirkstoffe nahezu unverändert bei.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. WIRKSAMKEIT DER KOMBINIERTEN SITAGLIPTIN / METFORMIN-THERAPIE

Studien haben gezeigt, dass die Assoziation zwischen Metformin und Sitagliptin eine gute Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-II-Diabetes mellitus gewährleisten kann, bei denen eine Therapie nur mit Metformin unwirksam war. In diesen Fällen wurde eine weitere Verringerung des glykosylierten Hämoglobins, eine ausgezeichnete Blutzuckerkontrolle, sowohl basisch als auch postprandial, und ein verringertes Risiko für Hypoglykämie beobachtet.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN ÜBER DIE KLINISCHE PRAXIS HINAUS

Die wichtigen therapeutischen Erfolge, die der Zusammenhang zwischen Metformin und Sitagliptin in der klinischen Praxis erzielt hat, scheinen im Wesentlichen mit den individuellen therapeutischen Wirkungen der beiden Wirkstoffe verbunden zu sein. In-vitro-Studien haben jedoch gezeigt, dass diese Kombination synergistisch auf die Beta-Zelle einwirken kann, wobei Funktion und Integrität erhalten bleiben, wahrscheinlich durch Aktivierung von am Zellüberleben beteiligten anti-apoptotischen Genen.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN IN EINER EINZELNEN FORMULIERUNG

Pharmakokinetische Studien und klinische Studien verschiedener Art haben ergeben, dass der therapeutische Effekt, der nach der Einnahme von JANUMET zu beobachten ist, durchaus mit demjenigen vergleichbar ist, der bei gleicher Häufigkeit der gleichzeitigen Einnahme von Metformin und Sitagliptin erzielt wird Nebenwirkungen.

Art der Anwendung und Dosierung

JANUMET ® 50/850 oder 50/1000 mg Tabletten mit Sitagliptin und Metformin:

Die JANUMET ® -Therapie sollte mit der Mindestdosis beginnen, die verabreicht werden kann, um die oben genannte Dosierung auf der Grundlage der in Bezug auf die Blutzuckerkonzentration beobachteten metabolischen Reaktion zu korrigieren oder zu validieren.

Die Höchstdosis sollte die von 100 mg Sitagliptin nicht überschreiten, möglicherweise in zwei verschiedenen Dosen gleichzeitig mit den Mahlzeiten eingenommen, um die gastrointestinalen Nebenwirkungen zu verringern.

Falls eine Dreifachtherapie mit Sulfonylharnstoffen angewendet wird, können auch niedrigere Dosierungen angewendet werden.

In jedem Fall liegt es an Ihrem Arzt, die richtige Dosierung zu ermitteln und zu formulieren.

Warnhinweise JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Um eine korrekte Blutzuckerkontrolle zu gewährleisten, ist es sehr wichtig, dass die Behandlung mit JANUMET ® von einer regelmäßigen Überwachung des Blutzuckerspiegels und der gleichzeitigen Anwendung nicht-pharmakologischer Maßnahmen wie körperlicher Aktivität und einer ausgewogenen Ernährung begleitet wird.

Es ist auch erforderlich, die Nierenfunktion zu überwachen, um zu verhindern, dass die Anreicherung von Metformin beim Patienten einen möglicherweise tödlichen Zustand der metabolischen Azidose auslöst.

Die Behandlung mit JANUMET ® sollte unterbrochen werden, wenn die Verwendung von jodierten Kontrastmitteln oder von Arzneimitteln oder Verfahren erforderlich ist, die die Nierenfunktion beeinträchtigen könnten.

Hypoglykämiezustände, die möglicherweise nach falscher Dosierung, Verabreichung von Wirkstoffen oder anderen Ursachen nachweisbar sind, können die Wahrnehmungs- und Reaktionsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen und den Einsatz von Maschinen und Fahrzeugen gefährlich machen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von JANUMET ® in der Schwangerschaft ist stark kontraindiziert, da Studien vorliegen, die ein erhöhtes Risiko für angeborene Missbildungen bei Neugeborenen bei Frauen zeigen, die mit Metformin behandelt wurden.

Im Gegenteil, Experimente mit Sitagliptin führen derzeit nicht zu statistisch signifikanten Ergebnissen.

Darüber hinaus ist der Säugling durch die mögliche Sekretion dieser Wirkstoffe in der Muttermilch einem potenziellen Hypoglykämierisiko ausgesetzt, wodurch die Kontraindikation auch auf die Stillzeit ausgedehnt wird.

Wechselwirkungen

Auch in diesem Fall sind die für JANUMET ® beobachteten pharmakologischen Wechselwirkungen getrennt auf das Vorhandensein der beiden Wirkstoffe zurückzuführen.

Während Sitagliptin nicht sehr reaktiv ist und nach Gabe von Digoxin und Ciclosporin pharmakokinetische Veränderungen zu beobachten sind, könnte Metformin folglich negativ auf die gleichzeitige Gabe von Glucorticoiden, Beta-Agonisten, Cimetidin und Diuretika reagieren.

In mehreren Studien wurde auch das Vorhandensein anderer möglicher In-vitro-Wechselwirkungen untersucht, die jedoch in vivo eine bescheidene klinische Relevanz haben.

Es ist auch nützlich, sich daran zu erinnern, dass die gleichzeitige Verabreichung von Rifampicin oder jodierten Kontrastmitteln die normale Nierenfunktion verändern und die Exposition des Körpers gegenüber diesen hypoglykämischen Arzneimitteln erhöhen kann.

Gegenanzeigen JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder sonstigen Bestandteile, Diabetes Typ I, diabetischer Ketoazidose, schweren Veränderungen der Leber- und Nierenfunktion, Dehydration, Schock, akuten Pathologien, Herz- und Atemversagen, Schock, Alkoholismus, Schwangerschaft und Stillzeit .

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die nach der Therapie mit JANUMET ® beschriebenen Nebenwirkungen sind im Wesentlichen auf die während der Monotherapie mit Sitagliptin und Metformin beobachteten Nebenwirkungen zurückzuführen.

Vor allem in der Anfangsphase der Therapie können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Infektionen der oberen Atemwege sowie Kopfschmerzen und Schwindel auftreten.

Klinisch signifikantere Nebenwirkungen wurden nur selten beobachtet, mit dem Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen wie Angioödem, Hautausschlag und Urtikaria, Veränderungen des hämatologischen und elektrokardiographischen Musters, für die eine Unterbrechung der Therapie erforderlich war.

Andererseits traten Hypoglykämiezustände hauptsächlich während der Dreifachtherapie mit Sulfonylharnstoffen auf.