Paroxetin

Paroxetin ist ein Antidepressivum der Klasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Paroxetin weist innerhalb seiner Struktur zwei Chiralitätszentren auf, die zu vier verschiedenen Stereoisomeren führen. Es wird nur das Enantiomer (3S, 4R) - (-) vermarktet.

Paroxetin - Chemische Struktur

Paroxetin hat eine hohe Affinität zum Serotonin-Wiederaufnahmetransporter (SERT) und ist viel stärker und selektiver als Fluoxetin (ein anderes SSRI-Antidepressivum).

Wie alle Medikamente der SSRI-Klasse wird auch Paroxetin aufgrund seiner besseren Verträglichkeit und geringeren Nebenwirkungen gegenüber trizyklischen Antidepressiva (TCAs) bevorzugt.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Verwendung von Paroxetin zur Behandlung der folgenden Krankheiten ist indiziert:

• Episoden einer schweren Depression;
• Zwangsstörung;
• Störung durch Panikattacken mit oder ohne Agoraphobie;
• Soziale Angststörung oder soziale Phobie;
• Generalisierte Angststörung;
• Posttraumatische Belastungsstörung.

Warnungen

Wenn Sie an Depressionen leiden, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für witzige Gedanken, Selbstverletzung und Selbstmordversuche. Da Paroxetin 1 bis 4 Wochen benötigt, bevor sich seine therapeutische Wirkung manifestiert, müssen die Patienten sorgfältig überwacht werden, bis eine signifikante Verbesserung der oben genannten Symptome eintritt.

Paroxetin darf nicht bei Patienten unter 18 Jahren angewendet werden. Wenn der Arzt dies jedoch für absolut notwendig hält, kann er dieser Patientenkategorie auch Paroxetin verschreiben. Es ist wichtig zu wissen, dass die Anwendung von Paroxetin bei diesen Patienten das Risiko von Suizidgedanken, Suizidversuchen und Feindseligkeiten erhöhen kann.

Wenn Patienten in eine manische Phase eintreten, sollte die Behandlung mit Paroxetin abgebrochen werden.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Paroxetin bei Patienten mit vorbestehenden Leber- und / oder Nierenerkrankungen, insbesondere bei schweren Erkrankungen.

Da Paroxetin den Blutzuckerspiegel verändern kann, kann bei Diabetikern eine Dosisanpassung von Insulin und / oder Antidiabetika erforderlich sein.

Da Paroxetin Krampfanfälle verursachen kann, muss bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit Epilepsie vorsichtig vorgegangen werden.

Bei der Anwendung von Paroxetin bei Patienten, die mit Elektrokrampftherapie (TEC) behandelt werden, ist große Vorsicht geboten.

Paroxetin kann einen erhöhten inneren Augendruck verursachen. Daher muss bei Glaukompatienten Vorsicht walten gelassen werden.

Bei Patienten mit früheren Herzerkrankungen ist die Verabreichung von Paroxetin zu beachten.

Paroxetin kann das Blutungsrisiko erhöhen. Wenn daher abnormale Blutungen auftreten, sollten Sie dies unverzüglich Ihrem Arzt mitteilen.

Vor dem Absetzen der Behandlung mit Paroxetin muss ein Arzt konsultiert werden, da ein plötzlicher Therapieabbruch zu Entzugssymptomen führen kann.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Paroxetin und den folgenden Arzneimitteln kann zum Auftreten eines serotonergen Syndroms führen. Daher sollte deren Assoziation vermieden werden:

• IMAO (Monoaminoxidaseinhibitoren) wie Moclobemid ;
• Tryptophan ;
• Triptane (Arzneimittel zur Behandlung von Migräne), wie beispielsweise Sumatriptan und Almotriptan ;
• Tramadol, ein Opioidanalgetikum;
• Linezolid, ein Antibiotikum;
• Methylenblau, ein präoperatives Markierungsmittel;
• Andere SSRIs wie Fluoxetin, Sertralin und Fluvoxamin ;
• Lithium, ein Medikament zur Behandlung von bipolaren Störungen;
• Fentanyl, ein Opiatschmerzmittel;
• Präparate auf Basis von Hypericum (oder Johanniskraut), eine Pflanze mit antidepressiven Eigenschaften.

Paroxetin kann einen Anstieg des Pimozidspiegels (ein Medikament zur Behandlung von Psychosen) im Blut verursachen. Daher sollte die gleichzeitige Einnahme dieser beiden Medikamente vermieden werden.

Da Paroxetin durch Leberenzyme metabolisiert wird, ist bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die diese Enzyme hemmen können, Vorsicht geboten.

Paroxetin kann mit einigen Arzneimitteln, die zur Behandlung von AIDS eingesetzt werden, wie beispielsweise Ritonavir, interagieren.

Paroxetin kann die Wirksamkeit - und gleichzeitig die Nebenwirkungen - der folgenden Medikamente verbessern:

• Procyclidin (ein Medikament zur Linderung der Symptome der Parkinson-Krankheit);
• Trizyklische Antidepressiva wie Imipramin und Clomipramin ;
• Antipsychotika wie Perphenazin, Thioridazin und Risperidon ;
• Arzneimittel zur Behandlung von Kindern mit ADHS (Aufmerksamkeitsdefizit- / Hyperaktivitätsstörung) wie Atomoxetin ;
• Antiarrhythmika wie Flecainid ;
• Metoprolol, ein Medikament zur Behandlung von Angina Pectoris und Bluthochdruck;
• Phenotiazin, eine Gruppe von Molekülen mit antipsychotischer und antihistaminischer Wirkung;
• Antikoagulanzien, wie beispielsweise Acenocoumarol .

Paroxetin kann mit Tamoxifen, einem Krebsmedikament zur Behandlung von Brustkrebs, interagieren.

Bei der Anwendung von Paroxetin bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die das Blutungsrisiko erhöhen können, ist Vorsicht geboten, einschließlich:

• Phenothiazine wie beispielsweise Chlorpromazin ;
• Clozapin, ein Medikament zur Behandlung von Schizophrenie;
• Trizyklische Antidepressiva ;
• Acetylsalicylsäure ;
• NSAIDs (nichtsteroidale Antiphlogistika) wie beispielsweise Ibuprofen oder Celecoxib .

Die gleichzeitige Einnahme von Paroxetin und Alkohol sollte vermieden werden.

Paroxetin kann Nebenwirkungen verursachen, die die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Daher ist Vorsicht geboten.

In jedem Fall ist es ratsam, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben.

Nebenwirkungen

Paroxetin kann verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen, die jedoch nicht alle auftreten. In der Tat hat jeder Patient seine eigene Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament und es wird nicht gesagt, dass die Nebenwirkungen bei jedem Individuum alle mit der gleichen Intensität auftreten.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die nach der Behandlung mit Paroxetin auftreten können.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Die Behandlung mit Paroxetin kann Störungen des Blutbildungssystems (hämolymphopoetisches System) verursachen. Diese Störungen können zu Thrombozytopenie führen, dh zu einer verminderten Konzentration von Blutplättchen im Blutkreislauf. Diese Verringerung erhöht das Risiko von Blutergüssen, abnormalen Blutungen und / oder Blutungen.

Allergische Reaktionen

Paroxetin kann bei empfindlichen Personen allergische Reaktionen auslösen. Diese Reaktionen können in Form von Nesselsucht oder Juckreiz auftreten. Oder die Schwellung von Hals, Zunge oder Haut kann zu Atem- und / oder Juckbeschwerden führen.

Endokrine Störungen

Eine Paroxetin-Therapie kann das Syndrom einer unangemessenen Sekretion des antidiuretischen Hormons (SIADH) hervorrufen, was wiederum zu Wassereinlagerungen und Hyponatriämie (Senkung des Natriumspiegels im Blut) führen kann.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Paroxetin kann den Cholesterinspiegel im Blut erhöhen und den Appetit verringern. Das Medikament kann auch Hyponatriämie fördern, insbesondere bei älteren Patienten.

Psychiatrische Störungen

Die Behandlung mit Paroxetin kann verschiedene psychiatrische Störungen verursachen, darunter:

• Schläfrigkeit;
• Agitation;
• Schlaflosigkeit;
• Abnormale Träume und Albträume;
• Verwirrung;
• Halluzinationen;
• Manische Perioden;
• Angst;
• Panikattacken;
• Depersonalisation;
• Ruhelosigkeit;
• Akathisia, das ist die Unmöglichkeit, still zu sitzen oder zu stehen;
• Selbstverletzende und / oder selbstmörderische Gedanken oder Verhaltensweisen.

Erkrankungen des Nervensystems

Unter den Erkrankungen des Nervensystems, die durch Paroxetin-Therapie hervorgerufen werden können, erinnern wir uns an:

• Konzentrationsschwierigkeiten;
• Schwindel;
• Tremors;
• Kopfschmerzen;
• Extrapyramidale Störungen, dh Parkinson-ähnliche Symptome;
• Anfälle oder Anfälle;
• Restless Legs Syndrom.

Serotonin-Syndrom

Dieses Syndrom kann insbesondere dann auftreten, wenn Paroxetin gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet wird, die auch die Serotoninübertragung erhöhen können. Es wird auch als Serotoninvergiftung bezeichnet und wird durch einen Überschuss an Serotoninaktivität im Zentralnervensystem verursacht. Eine Serotoninvergiftung kann in leichter, mittelschwerer oder schwerer Form auftreten.

Die Symptome, die auftreten können, sind:

• Tachykardien;
• Schüttelfrost;
• Vermehrtes Schwitzen;
• Kopfschmerzen;
• Mydriasis (Erweiterung der Pupillen);
• Tremors;
• Myoklonie (kurze und unwillkürliche Kontraktion eines Muskels oder einer Muskelgruppe);
• Krämpfe;
• Genaue Reflexe.
• Hervorhebung von Darmgeräuschen (borborigmas);
• Diarrhöe;
• Arterielle Hypertonie;
• Fieber.

Der Patient kann auch bei Körpertemperaturen über 40 ° C in einen Schockzustand geraten.

Rhabdomyolyse (Aufbrechen von Skelettmuskelzellen und Freisetzung von Substanzen in der Muskulatur in den Blutkreislauf), Krämpfe und Nierenversagen können ebenfalls auftreten.

Augenerkrankungen

Paroxetin kann Sehstörungen und Mydriasis (Pupillenerweiterung) verursachen. Darüber hinaus kann das Medikament auch einen plötzlichen Anstieg des Augeninnendrucks (akutes Glaukom) verursachen.

Ohrstörungen

Die Behandlung mit Paroxetin kann Tinnitus hervorrufen, dh eine Hörstörung, die durch die Wahrnehmung von Geräuschen wie Summen, Zischen, Zischen, Pfeifen, Klimpern usw. gekennzeichnet ist.

Herz-Kreislaufstörungen

Auf Herzebene kann Paroxetin Sinustachykardie oder Bradykardie verursachen.

Auf vaskulärer Ebene kann das Medikament jedoch einen vorübergehenden Anstieg oder Abfall des Blutdrucks verursachen.

Magen-Darm-Störungen

Nach der Einnahme von Paroxetin können Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung und Mundtrockenheit auftreten. Gastrointestinale Blutungen können ebenfalls auftreten.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Paroxetin kann zu einem Anstieg der Leberenzymwerte im Blut führen. Darüber hinaus könnte das Medikament das Auftreten von Hepatitis begünstigen, die manchmal mit Gelbsucht und / oder Leberversagen einhergeht.

Erkrankungen der Haut und des Hautgewebes

Paroxetin kann vermehrt zu Schwitzen, Hautausschlag, Juckreiz und Lichtempfindlichkeitsreaktionen führen. Schwerwiegendere Hautreaktionen wie das Stevens-Johnson-Syndrom (eine Variante des polymorphen Erythems) und die toxische epidermale Nekrolyse können ebenfalls auftreten.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Paroxetin-Therapie kann zu Retention und Harninkontinenz führen.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust

Die Behandlung mit Paroxetin kann zu sexuellen Funktionsstörungen wie verminderter Libido, Ejakulationsproblemen, Impotenz bei Männern und Unfähigkeit, einen Orgasmus zu erreichen, führen. Darüber hinaus kann Paroxetin eine Hyperprolaktinämie (dh einen Anstieg des Hormons Prolaktin im Blut) auslösen, die sowohl bei Frauen als auch bei Männern zu einer abnormalen Milchsekretion (Galaktorrhoe) führen kann.

Schließlich kann das Medikament Priapismus auslösen, eine lange und schmerzhafte Erektion, die nicht mit sexueller Erregung einhergeht.

Suspendierungssymptome

Wenn die Behandlung mit Paroxetin abrupt beendet wird, können sogenannte Entzugssymptome auftreten. Diese Symptome sind:

• Schwindel;
• Sensorische Störungen;
• Schlafstörungen;
• Angst;
• Kopfschmerzen;
• Agitation;
• schwitzend;
• Tremor;
• Übelkeit;
• Verwirrung;
• Emotionale Instabilität;
• Palpitationen;
• Sehstörungen;
• Diarrhöe;
• Gereiztheit.

Diese Symptome sind in der Regel selbstlimitierend. Sie sollten jedoch trotzdem Ihren Arzt konsultieren, bevor Sie die Paroxetin-Therapie abbrechen.

Knochenbrüche

Bei Patienten, die Paroxetin oder andere Arzneimittel dieser Art einnehmen, wurde ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche beobachtet.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die nach der Einnahme von Paroxetin auftreten können, sind:

• Häufiges Gähnen;
• Erhöhtes Körpergewicht;
• Myalgie und / oder Arthralgie;
• Müdigkeit;
• Asthenie;
• Peripheres Ödem.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung von Paroxetin ist es notwendig, sofort einen Arzt aufzusuchen oder sich an das nächste Krankenhaus zu wenden. Die Symptome, die nach der Einnahme einer Überdosis auftreten können, sind:

• erbrechen;
• Mydriasis;
• Kopfschmerzen;
• Fieber;
• Variationen im arteriellen Druck;
• Angst;
• Agitation;
• Tachykardien;
• Tremor.

Aktionsmechanismus

Wie oben erwähnt, ist Paroxetin ein selektiver Inhibitor der Serotoninwiederaufnahme.

Serotonin (5-HT) wird an den präsynaptischen Nervenenden synthetisiert und nach bestimmten Stimuli in die synaptische Wand (den Raum zwischen den präsynaptischen und postsynaptischen Nervenenden) freigesetzt.

Sobald 5-HT vom Nervenabbruch befreit ist, interagiert es mit seinen Rezeptoren, sowohl prä- als auch postsynaptisch. Nach der Aufklärung seiner Wirkung bindet sich Serotonin an den Transporter, der seine Wiederaufnahme durchführt (das SERT), und wird in den präsynaptischen Abbruch zurückgeführt.

Paroxetin ist ein starker SERT-Hemmer und bewirkt, dass es - durch Bindung an Serotonin anstelle von Serotonin - für längere Zeit in der Synapsenwand verbleibt und somit weiterhin mit seinen postsynaptischen Rezeptoren interagiert. Die Verbesserung der induzierten serotoninergen Übertragung ermöglicht die Verbesserung der behandelten psychiatrischen Pathologien.

Art der Anwendung - Dosierung

Paroxetin ist zur oralen Verabreichung als Tabletten erhältlich. Das Medikament sollte vorzugsweise morgens mit vollem Magen eingenommen werden. Die Tabletten sollten unzerkaut geschluckt werden.

Die Dosierung von Paroxetin muss vom Arzt individuell festgelegt werden, abhängig von der zu behandelnden Pathologie und dem Zustand des Patienten.

Bei eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion kann eine Anpassung der verabreichten Dosis erforderlich sein.

Im Folgenden sind die üblicherweise verwendeten Paroxetin-Dosen aufgeführt.

Depressive Episoden

Die übliche Anfangsdosis von Paroxetin beträgt 20 mg Arzneimittel, die einmal täglich eingenommen werden. Die Dosis kann schrittweise auf maximal 50 mg Wirkstoff erhöht werden.

Zwangsstörung

Die Dosis des ursprünglich verabreichten Arzneimittels beträgt 20 mg Arzneimittel pro Tag, die auf 40 mg pro Tag erhöht werden kann, um in geteilten Dosen verabreicht zu werden. Ihr Arzt kann die Dosis - bei unzureichendem Ansprechen - auf maximal 60 mg Paroxetin pro Tag erhöhen.

Störung durch Panikattacken mit oder ohne Agoraphobie

Die übliche Anfangsdosis von Paroxetin beträgt 10 mg pro Tag. Anschließend wird die Arzneimittelmenge auf 40 mg erhöht, um in zwei getrennten Dosen verabreicht zu werden.

Im Falle einer unzureichenden Reaktion des Patienten kann der Arzt beschließen, die Dosis schrittweise auf maximal 60 mg Paroxetin pro Tag zu erhöhen.

Soziale Angststörung / soziale Phobie, generalisierte Angststörung und posttraumatische Belastungsstörung

Die empfohlene Paroxetin-Dosis beträgt 20 mg pro Tag. Bei unzureichendem Ansprechen kann der Arzt beschließen, die Dosis schrittweise auf maximal 50 mg Wirkstoff pro Tag zu erhöhen.

Anwendung bei älteren Menschen

Die normalerweise verwendeten Paroxetin-Dosen sind die gleichen wie die für erwachsene Patienten, die maximale Tagesdosis sollte jedoch 40 mg pro Tag nicht überschreiten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Studien haben gezeigt, dass bei Neugeborenen, deren Mütter in den ersten Monaten der Schwangerschaft Paroxetin eingenommen haben, das Risiko besteht, Herzfehler zu entwickeln

Darüber hinaus kann - wenn Medikamente wie Paroxetin im letzten Schwangerschaftsdrittel eingenommen werden - das Risiko für das Auftreten einer anhaltenden pulmonalen Hypertonie des Neugeborenen (PPHN) erhöht werden, die sich in einer Erhöhung der Atemfrequenz und einem bläulichen Teint der Haut äußert. Darüber hinaus können beim Neugeborenen Symptome wie Schlafstörungen oder Fütterungsstörungen, Atembeschwerden, Zyanose, instabile Körpertemperatur, Erbrechen, ständiges Weinen, Muskelsteifheit oder -schwäche, Lethargie, Zittern, Nervosität oder Krampfanfälle auftreten. Normalerweise treten diese Symptome innerhalb von 24 Stunden nach der Geburt auf.

Paroxetin geht - obwohl in geringen Mengen - in die Muttermilch über.

Aus den oben genannten Gründen sollten schwangere Frauen oder stillende Mütter vor der Einnahme von Paroxetin unbedingt den Rat ihres Arztes einholen und das mit der Einnahme verbundene Nutzen-Risiko-Verhältnis sorgfältig abwägen.

Gegenanzeigen

Die Verwendung von Paroxetin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Paroxetin;
• Bei Patienten, die bereits eine IMAO-Therapie erhalten haben;
• Bei Patienten, die Pimozid (ein Antipsychotikum) einnehmen;
• Bei Patienten, die Thioridazin (ein anderes Antipsychotikum) einnehmen;
• Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.