Sildenafil ist das bekannteste und am häufigsten verwendete Medikament zur Behandlung von Störungen der erektilen Dysfunktion, dh der Unfähigkeit, eine für eine zufriedenstellende sexuelle Aktivität geeignete Erektion zu erreichen oder aufrechtzuerhalten.
Damit Sildenafil wirken kann, ist auch eine sexuelle Stimulation erforderlich, da ansonsten seine Anwendung unbrauchbar wäre.
Wie es funktioniert
Der physiologische Prozess, der für die Erektion des Penis verantwortlich ist, beinhaltet die Freisetzung einer bestimmten Menge an Stickstoffmonoxid (NO) im Körper während einer sexuellen Stimulation. Stickstoffmonoxid aktiviert seinerseits ein Enzym namens Guanylcyclase, das einen Anstieg des Spiegels von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) verursacht, wodurch die glatten Muskeln des Kavernenkörpers entspannt werden und der Blutfluss in den Penis ermöglicht wird .
Geburt von Viagra
Sildenafil wurde von einer Gruppe von Chemikern des britischen Forschungsbüros des Pfizer-Pharmaunternehmens in Kent, England, konzipiert und synthetisiert.
Ursprünglich wurde Sildenafil zur Behandlung von arterieller Hypertonie und Angina pectoris entwickelt und getestet. Seit den ersten klinischen Studien, die im Morrison Hospital in Swansea durchgeführt wurden, stellten die Forscher fest, dass das Medikament in Bezug auf die Behandlung von Angina pectoris nahezu unbedeutende Heilkräfte aufweist, aber bei Patienten, denen es zur Behandlung der Angina pectoris verabreicht wurde, massive Erektionen hervorruft Angina pectoris. Zu diesem Zeitpunkt entschied sich das Pharmaunternehmen Pfizer, das Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion und nicht zur Behandlung der Angina Pectoris auf den Markt zu bringen und es damit zu einem der meistverkauften Medikamente aller Zeiten zu machen. Das Sildenafil-Molekül wurde 1996 patentiert und im März 1998 von der Food and Drug Administration (FDA) zur Anwendung bei Patienten mit erektiler Dysfunktion zugelassen. Damit ist es die erste orale Behandlung, die von einer Gesundheitsbehörde für zugelassen wurde Behandlung der erektilen Dysfunktion in den Vereinigten Staaten von Amerika.
Sildenafil wurde wenige Monate nach der Zulassung durch die FDA in den USA unter dem eingetragenen Namen vermarktet und ist nun Viagra ® bekannt . Die Vermarktung von Sildenafil erwies sich nicht nur in den USA, sondern auf der ganzen Welt als großer Erfolg und brachte dem Pharmaunternehmen Pfizer, das das Patent noch besitzt, jedes Jahr Millionen von Dollar ein. Die Zuschreibung der Erfindung von Sildenafil war Gegenstand einer Diskussion zwischen dem Pharmaunternehmen Pfizer und der britischen Presse, wonach die Erfinder von Sildenafil Peter Dunn und Albert Wood sind, deren Name im Patent für die Herstellung des Arzneimittels erscheint Das Pharmaunternehmen bestreitet und proklamiert Nicholas Terrett und Peter Ellis als Erfinder des Sildenafils, dessen Name dem ursprünglichen Patent für die Synthese des Arzneimittels beiliegt. Eine weitere Kuriosität in Bezug auf die Vermarktung von Viagra ist, dass das Medikament, obwohl es vor allem zu Beginn seiner Markteinführung ärztlich verschrieben wurde, direkt im Fernsehen beworben wurde, wobei auch sehr berühmte Personen wie der brasilianische Fußballer Pelè für das Medikament geworben haben. Sildenafil war viele Jahre lang das einzige Medikament auf dem Markt, das zur Behandlung der oralen erektilen Dysfunktion angewendet wurde, so dass es im Jahr 2000 92% der Verschreibungen für die Behandlung der erektilen Dysfunktion ausmachte, während dieser Prozentsatz im Jahr 2007 auf 50 sank %; Der Rückgang wurde hauptsächlich auf die Vermarktung anderer ähnlicher Medikamente, aber auch auf andere Ursachen zurückgeführt.
Kaufen Sie Viagra im Internet
Seit Jahren hat die Popularität von Viagra auch die Internetseiten erobert, von denen viele Sildenafil ohne ärztliche Verschreibung nach Registrierung und Online-Zahlung mit Lieferung des Arzneimittels direkt zu Hause anbieten. Dies wird dringend empfohlen, da vor der Einnahme von Sildenafil ärztliche Untersuchungen durchgeführt werden müssen, um das Risiko von Nebenwirkungen zu vermeiden. Ein weiterer Grund, warum der Kauf von Sildenafil über das Internet nicht empfohlen wird, ist, dass sich viele gefälschte Arzneimittel im Umlauf befinden, bei denen die zuständigen Behörden keine Kontrolle durchgeführt haben. Um den Verkauf von Sildenafil zu erleichtern und auch Patienten daran zu hindern, es über das Internet zu beziehen, denken sie seit einigen Jahren daran, das Medikament einfach nach Rücksprache mit dem Apotheker und in einigen Ländern, wie beispielsweise in England, dieses System zu verkaufen wird bereits in ausgewählten Städten angewendet. Die Herstellung und der Handel von Sildenafil (Viagra) sind durch zwei Patente des Pharmaunternehmens Pfizer geschützt. Das Patent von Pfizer für Viagra in den USA sollte 2012 auslaufen, doch im August 2011 verschob ein Bundesgericht das Auslaufen des Patents auf 2019, nachdem das Haus angefordert worden war.
Pharmakodynamik und Anwendungssicherheit
Das Besondere an Sildenafil ist die Selektivität für Phosphodiesterase Typ 5 (PDE 5), ein Enzym, das am Erektionsprozess des Penis beteiligt ist. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass die Affinität von Sildenafil zu anderen Phosphodiesterasen im Allgemeinen gering ist und je nach Art der in Betracht gezogenen Phosphodiesterase variiert. Beispielsweise ist die Selektivität für PDE 6, die an den Prozessen der Phosphotransduktion in der Retina beteiligt ist, 10-mal niedriger als die für PDE 5 gezeigte, während die Selektivität für Sildenafil für PDE 3 etwa 4000-mal niedriger als die gezeigte Selektivität ist Richtung PDE 5.
Weitere klinische Studien wurden durchgeführt, um den Zeitraum zwischen der Einnahme des Arzneimittels und dem Beginn der Wirkung von Sildenafil zu bestimmen. Da der Patient nicht immer weiß, ob er die Hilfe des Medikaments benötigt, wäre es sehr nützlich, die genaue Länge dieses Intervalls zu kennen. Nach Verabreichung von Sildenafil an Patienten auf leeren Magen wurde das Auftreten der gewünschten Wirkung in einem Bereich von 12 bis 37 Minuten mit einem Durchschnitt von 25 Minuten beobachtet, während die Dauer der positiven Wirkung des Arzneimittels auf die Erektion betrug Ab dem Zeitpunkt der Einnahme kann es bis zu 4-5 Stunden dauern, immer wenn Sie einen sexuellen Reiz haben. Weitere Studien wurden durchgeführt, um die Auswirkungen von Sildenafil auf das Herz-Kreislauf-System zu untersuchen. Im Allgemeinen wurde festgestellt, dass Sildenafil keine Veränderung des Herzzeitvolumens hervorruft und die Durchblutung der Herzkranzgefäße in keiner Weise beeinträchtigt. Tatsächlich hatte die Verabreichung von Sildenafil in Dosen von bis zu 100 mg bei gesunden Probanden keine klinisch signifikanten Auswirkungen auf das Elektrokardiogramm. Die Verabreichung des Arzneimittels wurde auch bei Personen durchgeführt, die an einer schweren Erkrankung der Herzkranzgefäße litten, um die möglichen negativen Wirkungen zu untersuchen; Bei diesen Patienten wurde nach Gabe von Sildenafil nur eine geringfügige Abnahme des systolischen und diastolischen Drucks festgestellt, zusätzlich zu einer Abnahme des mittleren systolischen Lungendrucks um etwa 9%. Etwa eine Stunde nach der Verabreichung einer Dosis von 100 mg Sildenafil wurde bei einigen Probanden ein besonderer unerwünschter Effekt beobachtet: eine geringfügige Veränderung der chromatischen Wahrnehmung, insbesondere von Blau und Grün, ein Effekt, der auf die Wirkung zurückzuführen ist Sildenafil-Hemmung des PDE 6-Enzyms, die, wie wir gesehen haben, Teil des kaskadierenden Phototransduktionsprozesses in der Retina ist. Dieser Effekt verschwand spontan innerhalb von zwei Stunden nach Verabreichung des Arzneimittels.
In einer anderen Studie wurde die positive Wirkung von Sildenafil bei der Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Patienten untersucht, die an verschiedenen Pathologien leiden, die die Erektion und das Sexualleben des Patienten selbst beeinträchtigen. In dieser Studie wurden etwa 3.000 Patienten im Alter von 19 bis 87 Jahren mit Erkrankungen wie Bluthochdruck, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und ischämischen Herzerkrankungen, Diabetes mellitus, Rückenmarksverletzungen, Hyperlipidämie, Depressionen und transurethraler Resektion der Prostata untersucht. Die oben genannten Patienten zeigten nach Gabe von Sildenafil eine bemerkenswerte Verbesserung bei der Erzielung einer Erektion; Genauer gesagt, 62% der Patienten sprachen bereits auf die Dosis von 25 mg Sildenafil positiv an, 74% der Patienten sprachen positiv auf die Dosis von 50 mg an und 82% der Patienten sprachen positiv auf die Dosis von 100 mg Sildenafil an .
