Was
Famotidin ist ein kompetitiver, selektiver und reversibler Antagonist von Histamin-H2-Rezeptoren. Dieses Medikament reduziert die Salzsäuresekretion im Magen und hemmt den Zugang von Histamin zu seiner Bindungsstelle in H2-Rezeptoren, die im Magen-Darm-Trakt verteilt sind. infolgedessen geht die durch Histamin vermittelte Produktion von Salzsäure verloren. Insbesondere Famotidin hemmt sowohl die Basal- als auch die Salzsäuresekretion.
Für was Sie verwenden
Famotidin wird zur Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, Magengeschwüren, gastroösophagealen Refluxkrankheiten, dem Zollinger-Ellison-Syndrom und Geschwüren angewendet, die durch die anhaltende Anwendung nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel verursacht werden.
Famotidin wird unter verschiedenen registrierten Fachnamen wie Pepcidin ®, Pepcid ®, Gaster ® und Gastridin ® vermarktet, während der am häufigsten verwendete Name für das Generikum der des Moleküls selbst ist: Famotidin.
Geschichte
Famotidin wurde von Yamanouchi Pharmaceutical Co. entwickelt und von Merck & Co. patentiert. Merck & Co. beschloss dann, das Medikament in Zusammenarbeit mit Johnson & Johnson zu vermarkten. Das erste Produkt auf Famotidin-Basis wurde 1981 unter dem Namen Pepcid vermarktet.
Fast zwanzig Jahre später, 1999, wurde eine neue pharmazeutische Form von Famotidin in Form einer löslichen Tablette unter dem Namen Pepcid RPD auf den Markt gebracht. Die Vermarktung generischer Zubereitungen aus Famotidin wurde 2001 möglich. Unter den ersten Pharmaunternehmen, die mit der Herstellung dieser Zubereitungen begannen, sind Schwarz (das Produkt heißt Fluxid) oder Gedeon Richter Ltd. (das den Namen trug) zu nennen quamatel).
In den Vereinigten Staaten von Amerika wird ein Produkt gefunden, das sowohl Famotidin als auch ein Antacidum enthält, wodurch die Wirkungen beider Wirkstoffe für ein besseres pharmakologisches Profil kombiniert werden. Dieses Produkt heißt Pepcid Complete und wird als Kautabletten vermarktet. Das gleiche Produkt wird auch in Großbritannien unter dem Namen Pepcidtwo verkauft.
Features
Famotidin hat in seiner Struktur einen Thiazolring, der in Position 2 durch ein Guanidin ersetzt ist, während der Vorläufer der H2-Antagonisten - Cimetidin - einen Imidazolring hat, der in Position 2 durch ein einfaches Methyl ersetzt ist. Dieser Hauptunterschied zwischen den beiden Strukturen scheint Famotidin eine 30-mal höhere pharmakologische Wirksamkeit zu verleihen als Cimetidin.
Das eben beschriebene ist nicht der einzige Vorteil von Famotidin; Tatsächlich stört seine verbesserte chemische Struktur das Cytochrom P450-Enzymsystem nicht, so dass es im Gegensatz zu Cimetidin nicht mit anderen durch Cytochrom P450 metabolisierten Arzneimitteln in Wechselwirkung zu treten scheint.
Ein Defekt des Moleküls hängt mit seiner geringen Bioverfügbarkeit zusammen (etwa 50% im Vergleich zu Molekülen derselben Klasse); es ist auch im sauren pH des Magens etwas löslich. Aus diesem Grund haben Forscher neue Arzneimittelabgabesysteme entwickelt, wie beispielsweise Tabletten mit verzögerter Freisetzung oder Tabletten mit kontinuierlicher Freisetzung, die die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln auf Famotidin-Basis erheblich verbessern.
Wie man es benutzt
Dosierung und Art der Anwendung
Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren
Bei der Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren beträgt die empfohlene Dosis 40 mg Famotidin pro Tag, die abends vor dem Zubettgehen einmalig verabreicht wird. Die Behandlungsdauer kann zwischen vier und acht Wochen variieren. Die Behandlung kann nur vorzeitig abgebrochen werden, wenn eine vollständige Abheilung des Geschwürs beobachtet wird, die durch endoskopische Untersuchung bestätigt wird. In Bezug auf klinische Daten kann gesagt werden, dass sich die meisten Patienten, die an Zwölffingerdarmgeschwüren leiden und mit Famotidin behandelt wurden, innerhalb von 4 Wochen erholen. viel niedriger sind die Fälle, bei denen es notwendig wird, die Behandlung für weitere 4 Wochen fortzusetzen, bis eine vollständige Genesung erreicht ist. Um einen Rückfall des Zwölffingerdarmgeschwürs zu vermeiden, wird empfohlen, die Erhaltungstherapie am Abend vor dem Schlafengehen fortzusetzen und 20 mg / Tag Famotidin in einer einzigen Anwendung einzunehmen. Die empfohlene maximale Dauer der Erhaltungstherapie beträgt 6 Monate, und es ist unbedingt erforderlich, dass sie während der gesamten Behandlungsdauer von einem Facharzt verschrieben und überwacht wird.
GASTRIC Ulkusbehandlung
Bei der Therapie zur Heilung von Magengeschwüren beträgt die empfohlene Dosis 40 mg / Tag Famotidin, die am Abend vor dem Zubettgehen in einer Einzeldosis einzunehmen ist. Aufgrund vieler klinischer Erfahrungen variiert die zur Heilung erforderliche Behandlungsdauer zwischen 6 und 8 Wochen. Auch diese Behandlung kann nur unterbrochen werden, wenn gastroskopisch eine vollständige Rückbildung des Geschwürs beobachtet wird.
Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms
Die Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms ist etwas komplizierter. Erstens wird empfohlen, bei Patienten, bei denen das Zollinger-Ellison-Syndrom zuvor nicht mit einer antisekretorischen Arzneimitteltherapie behandelt wurde, die Behandlung alle 6 Stunden mit 20 mg Famotidin zu beginnen. Basierend auf der individuellen Reaktion des Patienten und auf der Basis der Säuresekretion regeln wir dann die Dosis, die für eine kontinuierliche Behandlung verwendet wird, bis eine zufriedenstellende Reaktion in Bezug auf die Verringerung der Säuresekretion im Magen erhalten wird.
Während der Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms mit Famotidin wurden über einen längeren Zeitraum bis zu 1 Jahr Dosen von 640 mg / Tag angewendet, ohne dass das Auftreten signifikanter Nebenwirkungen zu verzeichnen war. Wenn jedoch die Salzsäuresekretion im Magen durch Famotidin-Dosen von bis zu 800 mg / Tag nicht zufriedenstellend verringert wird, wird empfohlen, alternative Behandlungen mit anderen H2-Antagonisten oder mit Protonenpumpenhemmern zu evaluieren. Dies liegt daran, dass bisher keine klinischen Erfahrungen mit Dosen über 800 mg / Tag vorliegen.
Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit
Bei der Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit beträgt die empfohlene Dosis von Famotidin 40 mg / Tag, aufgeteilt auf zwei tägliche Verabreichungen, eine morgens und eine abends vor dem Zubettgehen. Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt 6 Wochen. In schwerwiegenden Fällen kann eine Dosiserhöhung von bis zu 80 mg / Tag Famotidin angewendet werden, wobei die doppelte tägliche Verabreichung beibehalten wird: eine morgens und eine abends; Wenn der Arzt es für notwendig hält, kann die Behandlung auf bis zu 12 Wochen verlängert werden. Sowohl die Dosis als auch die Behandlungsdauer können jedoch verringert werden, wenn eine vollständige Genesung festgestellt wird. Um einen möglichen Rückfall in schwereren Fällen zu vermeiden, wird empfohlen, die Erhaltungstherapie fortzusetzen, indem eine Dosis Famotidin von 40 mg / Tag eingenommen wird, die auf zwei tägliche Verabreichungen, eine morgens und eine abends, aufgeteilt wird zu schlafen.
ANDERE VERWENDUNGEN
Famotidin kann auch intravenös verabreicht werden (es sind spezielle Flaschen auf dem Markt erhältlich), wenn die Magensekretion verringert werden muss, es jedoch nicht oral angewendet werden kann. Dies ist beispielsweise bei Patienten der Fall, die an einer Blutung des oberen Gastrointestinaltrakts leiden. Die empfohlene Dosierung beträgt in diesem Fall 20 mg Famotidin alle 12 Stunden.
Die Flasche sollte in einem kompatiblen Lösungsmittel gelöst werden (das am häufigsten verwendete ist Wasser für Injektionszwecke) und die Injektionsdauer sollte nicht weniger als 2 Minuten betragen. Alternativ kann die Flasche in 100 ml 5% iger Glucoselösung oder physiologischer Lösung (0, 9% iges Natriumchlorid) gelöst und durch intravenöse Infusion verabreicht werden. Die empfohlene Einnahmezeit erhöht sich in diesem Fall auf ca. 30 Minuten. Es ist jedoch ratsam, die intravenöse Behandlung so bald wie möglich durch eine orale Behandlung zu ersetzen.
Gegenanzeigen und Warnungen
Vor Beginn der Behandlung von Magengeschwüren mit Famitidin muss unbedingt mit geeigneten diagnostischen Methoden festgestellt werden, dass die vom Patienten beanstandeten Symptome nicht mit einer bösartigen Magenneubildung zusammenhängen . Tatsächlich kann Famotidin, das Schmerzen lindert und die Symptome der oben genannten Krankheit maskiert, die Diagnose in nützlichen Zeiten erschweren.
Es ist auch ratsam, bei Patienten mit Magengeschwüren oder Zwölffingerdarmgeschwüren vor Beginn der Therapie mit Famotidin das Vorhandensein oder Fehlen von Helicobacter pylori festzustellen. Auf diese Weise kann der Patient von Anfang an einer Ausrottungstherapie unterzogen werden, was die Heilungschancen erheblich erhöht. Famotidin sollte nicht an Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen dasselbe Molekül oder andere Bestandteile des Arzneimittels verabreicht werden. Im Falle von Überempfindlichkeitserscheinungen während der Behandlung muss die Behandlung abgebrochen und ein Arzt konsultiert werden.
Da Famotidin hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden und teilweise über die Leber metabolisiert wird, ist bei der Behandlung von Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz und Leberversagen Vorsicht geboten. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird eine Reduzierung der empfohlenen Tagesdosis oder eine Erhöhung des Dosisintervalls von 36 auf 48 Stunden empfohlen. Wie bei den meisten Arzneimitteln sollte auch bei der Anwendung bei älteren Patienten besondere Aufmerksamkeit geschenkt werden, insbesondere bei längeren Behandlungen, bei denen es ratsam ist, eine gründliche ärztliche Untersuchung durchzuführen, um das Auftreten von Nebenwirkungen zu vermeiden, die auftreten können. aufgrund längerer Verwendung von Famotidin. Basierend auf Daten, die aus verschiedenen klinischen Studien gesammelt wurden, gab es jedoch keinen Anstieg der Inzidenz von verwandten Nebenwirkungen während der Behandlung mit Famotidin bei älteren Patienten.
Wenn Famotidin zusammen mit Substanzen verabreicht wird, deren Resorption durch den pH-Wert des Magens beeinflusst wird, sollte eine mögliche Änderung der Resorption dieser Substanzen in Betracht gezogen werden. Zum Beispiel kann Famotidin die Absorption von Antimykotika wie Ketoconazol oder Itraconazol verringern; Daher wird empfohlen, diese Arzneimittel etwa 2 Stunden vor der Einnahme von Famotidin zu verabreichen.
Andererseits kann die gleichzeitige Einnahme von Famotidin und Antazida zu einer Verringerung der Absorption von Famotidin selbst führen; Wenn beide Medikamente gleichzeitig verabreicht werden sollen, ist es daher ratsam, Famotidin etwa 1-2 Stunden vor dem Antacidum einzunehmen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Bei den Patienten, die während der Schwangerschaft mit Famotidin behandelt wurden, wurde festgestellt, dass auch bei begrenzter Anzahl keine unerwünschten Auswirkungen auf den Schwangerschaftsverlauf oder die Gesundheit des Fötus oder des Neugeborenen auftraten. Andere Tierstudien haben keine nachteiligen Auswirkungen oder Schäden auf die Schwangerschaft, die Embryonalentwicklung, den Fötus oder die postnatale Entwicklung gemeldet. In einer Studie erhielten acht Mütter, die kürzlich geboren hatten, 40 mg Famotidin; Es wurde gezeigt, dass das Molekül in der Muttermilch ausgeschieden wird, insbesondere in einem Abstand von 6 Stunden nach der Verabreichung betrug der durchschnittliche Gehalt an Famotidin in der Muttermilch 72 µg / Liter. Leider sind dies die einzigen Daten, die zur Anwendung von Famotidin während der Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen. Daher wird empfohlen, vor Beginn einer Famotidin-Therapie Ihren Arzt zu konsultieren, um die damit verbundenen Vorteile und Risiken für Mutter und Kind zu erörtern.
Nebenwirkungen
Alle Medikamente können Nebenwirkungen verursachen, die jedoch bei den meisten Patienten während verschiedener Behandlungen nicht auftreten.
Im Allgemeinen wird Famotidin von unserem Körper sehr gut vertragen. Es wurden jedoch mehrere Nebenwirkungen berichtet. Die häufigsten betreffen den Magen-Darm-Trakt und umfassen Durchfall (die häufigsten), Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Anorexie. Daneben hängen andere häufige Nebenwirkungen mit dem Zentralnervensystem zusammen, wie Kopfschmerzen (von denen etwa 5% der mit Famotidin behandelten Patienten betroffen sind), Schwindel und selten Nervosität. Zukünftig können wir die weniger häufigen Nebenwirkungen erwähnen, wie dermatologische (wie Hautausschlag, Juckreiz und Nesselsucht), kardiovaskuläre (wie Herzklopfen oder Thrombozytopenie), Veränderung der Leberenzyme, Fieber, Überempfindlichkeit mit Hyperämie der Bindehaut, Müdigkeit, trockener Mund und Schmerzen im Bewegungsapparat.
