TREDAPTIVE ® Nikotinsäure und Laropiprant

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TREDAPTIVE ® ist ein Medikament auf Basis von Nikotinsäure und Laropiprant.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämisch - Synthetisches Analogon von Nikotinsäure

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen TREDAPTIVE ® Nikotinsäure und Laropiprant

TREDAPTIVE ® wird zur Behandlung von gemischter Dyslipidämie, die durch einen hohen Gehalt an Triglyceriden und LDL-Cholesterin gekennzeichnet ist, sowie zur Behandlung von heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie angewendet.

TREDAPTIVE ® sollte in Synergie mit Statinen oder als Monotherapie bei Patienten angewendet werden, die nicht auf die Behandlung mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren ansprechen.

Wie bei jeder lipidsenkenden Behandlung muss der Anwendung von TREDAPTIVE ® eine hypolipidische Diät und ständige Bewegung vorausgehen und diese begleiten.

Wirkmechanismus TREDAPTIVE ® Nikotinsäure und Laropiprant

Oral eingenommenes TREDAPTIVE ® wird im Magen-Darm-Bereich resorbiert und verursacht nach ca. 4 Stunden einen plasmatischen Peak seiner Wirkstoffe. Die Bioverfügbarkeit von Nikotinsäure und Laropiprant liegt bei etwa 70% der eingenommenen Dosis. Beide Wirkstoffe unterliegen einem First-Pass-Metabolismus: Bei niedrigen Dosen bildet Nikotinsäure Nikotinamid, während dieser Weg, sobald er gesättigt ist, Nikotinursäure produziert (durch Konjugation mit Glycin). Laropiprant wird stattdessen an Acylglucoronid konjugiert, wobei seine biologische Funktionalität teilweise verringert wird.

Die lipidsenkenden Wirkungen des Arzneimittels beruhen ausschließlich auf der Wirkung von Nikotinsäure. Sobald das an Glycin gebundene Fettgewebe erreicht ist, kann dieser Wirkstoff tatsächlich mit Orphan-Rezeptoren interagieren und - durch noch ungeklärte zelluläre Ereignisse - die Lipolyse und die Freisetzung von Fettsäuren in der Blutbahn hemmen.

Der verringerte Zustrom von Fettsäuren, die nicht an die Leber gebunden sind, führt zu einer signifikanten Verringerung der hepatischen Synthese von Triglyceriden und Lipoproteinen (VLDL und LDL), was zu einem Ausgleich des lipidämischen Profils beiträgt.

All diese Ereignisse - begleitet von einem Anstieg des HDL-Cholesterins und dem schrittweisen Ersatz kleiner und dichter LDL-Cholesterinpartikel (stark atherogen) durch größere Lipoproteine - garantieren eine Verringerung des kardiovaskulären Risikos.

Die hohen Konzentrationen an Nikotinsäure, die zur Gewährleistung der lipidsenkenden Wirkung erforderlich sind, gehen systematisch mit einer unangenehmen Nebenwirkung einher, die durch die erhöhte Produktion von Prostaglandin D2 unterstützt wird und durch Hitzewallungen gekennzeichnet ist. Laropiprant wirkt auf diesem Niveau, blockiert den DP1-Rezeptor für Prostaglandin D2 und verhindert, dass die kutane vasodilatatorische Wirkung ein Flush verursacht.

Nach der therapeutischen Wirkung wird die Nikotinsäure hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, während das Laropiprant hauptsächlich über den Kot ausgeschieden wird.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

DIE BEDEUTUNG DES VERBANDES VON NIKOTINSÄURE / LAROPIPRANT

Nikotinsäure gehört zu den wirksamsten Arzneimitteln zur Verringerung des mit Hyperlipidämie verbundenen kardiovaskulären Risikos. Diese Eigenschaft ist vor allem durch die Möglichkeit gegeben, den HDL-Cholesterinspiegel signifikant zu erhöhen. Trotzdem kennt Nikotinsäure Grenzen, die im Wesentlichen auf die erforderliche hohe Dosierung zurückzuführen sind, die sehr häufig Nebenwirkungen wie die klassischen Hitzewallungen hervorruft. Die Assoziation mit Laropiprant reduziert die Nebenwirkungen von Nikotinsäure signifikant und sichert deren therapeutische Wirksamkeit.

2. DIE WIRKSAMKEIT VON TREDAPTIVE

Die Wirksamkeit der Kombination von Nikotinsäure mit verlängerter Freisetzung und Laropiprant wurde bei fast 1500 Patienten, die sich einer Therapie unterzogen, bewertet. Die Ergebnisse nach 20-wöchiger Behandlung mit 2 g Nikotinsäure und 40 mg Laropiprant waren recht positiv. Eine durchschnittliche Senkung des LDL-Cholesterins um 18%, der Triglyceride um 26% und des Gesamtcholesterins um 8% wurde verzeichnet, während das HDL-Cholesterin um 20% anstieg.

3. KOMBINATION VON NIKOTINSÄURE / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN

Die Assoziation von Simvastatin mit der Nikotinsäure / Laropiprant-Kombination könnte die therapeutische Wirksamkeit der lipidsenkenden Heilung vervollständigen und eine synergistische und komplementäre Wirkung gewährleisten. Während Nikotinsäure einen signifikanten Anstieg des HDL-Cholesterins garantieren könnte, könnte Simvastatin LDL abbauen. Daher würde diese therapeutische Kombination eine signifikante Verringerung des kardiovaskulären Risikos gewährleisten. Eine der wichtigsten Einschränkungen einer solchen Therapie liegt in der potenziellen Erhöhung des Risikos für Lebererkrankungen und Rhabdomyolyse.

Art der Anwendung und Dosierung

TREDAPTIVE ® Tabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung , die 1000 mg Nikotinsäure und 20 mg Laropiprant enthalten: In den ersten vier Behandlungswochen sollte eine Tablette täglich verabreicht werden, danach sollten 2 Tabletten pro Tag bei einmaliger Anwendung eingenommen werden.

Die Einnahme von TREDAPTIVE ® sollte am Abend, während des Abendessens oder vor dem Zubettgehen erfolgen, um die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels zu erhalten.

Vor und während der pharmakologischen Intervention mit TREDAPTIVE ® ist es ratsam, einen gesunden Lebensstil und einen Plan für Hypolipid-Lebensmittel einzuhalten.

IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON TREDAPTIVE ® Nicotinsäure und Laropiprant DIE VERSCHREIBUNG UND KONTROLLE IHRES EIGENEN ARZTES ERFORDERLICH.

Warnhinweise TREDAPTIVE ® Nikotinsäure und Laropiprant

Vor und während der Einnahme von TREDAPTIVE ® ist es ratsam, nicht-pharmakologische Maßnahmen (Hypolipiddiät und körperliche Aktivität) zu ergreifen, um den Lipidgehalt im Blut zu senken. Wenn die Verabreichung des Arzneimittels erforderlich ist, sollte der Arzt die Leber- und Muskelfunktion des Patienten untersuchen und prüfen, ob eine Therapie bei eingeschränkter Leber- und Muskelfunktion oder eine Veranlagung zum Ausbruch solcher Erkrankungen durchgeführt werden soll. Diese Vorsichtsmaßnahmen sind erforderlich, um unerwünschte Reaktionen der Leber und des Skelettmuskels zu vermeiden, die in der Literatur dokumentiert sind und insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren häufig auftreten.

Angesichts der Ausscheidung von Nikotinsäure im Urin und ihrer Auswirkungen auf einige hämatokline Parameter ist es ratsam, die Funktionsfähigkeit der Nieren, die Nüchternglukose-, Harnsäure- und Phosphatkonzentration sowie die Thrombozytenzahl vor und während der Behandlung zu überwachen. .

Das Vorhandensein von Lactose unter den sonstigen Bestandteilen von TREDAPTIVE ® könnte für unerwünschte gastrointestinale Arzneimittelwirkungen verantwortlich sein, die bei Patienten mit Glucose / Galactose-Malabsorption oder Lactase-Enzymmangel häufig auftreten.

Obwohl keine Beeinträchtigung der normalen Wahrnehmungsfähigkeit des Patienten beschrieben wurde, kann das Vorhandensein von Schwindel, der insbesondere zu Beginn der Behandlung mit TREDAPTIVE ® häufig auftritt, die normale Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von TREDAPTIVE ® während der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen, da nützliche Studien zum Verständnis des Sicherheitsprofils des Arzneimittels für die Gesundheit von Föten, Neugeborenen und Schwangeren fehlen.

Wechselwirkungen

Das Vorhandensein von zwei verschiedenen Wirkstoffen erhöht die möglichen Wechselwirkungen, die das Arzneimittel TREDAPTIVE ® mit anderen biologisch aktiven Molekülen eingehen kann, erheblich.

Tatsächlich kann Nikotinsäure in hohen Dosen mit Folgendem interagieren:

Blutdrucksenkende Medikamente verschiedener Art, die ihre blutdrucksenkende Wirksamkeit stärken;
Statine, die den lipidsenkenden Effekt verstärken;
Wirkstoffe, die Gallensäuren binden und einen Teil ihrer aktiven Höhe verlieren.

Die für Laropiprant beobachteten Wechselwirkungen waren weder aus pharmakokinetischer noch aus klinischer Sicht signifikant.

Gegenanzeigen TREDAPTIVE ® Nikotinsäure und Laropiprant

TREDAPTIVE ® ist kontraindiziert bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion, bei aktivem Magengeschwür, arteriellen Blutungen und Überempfindlichkeit gegen einen seiner Wirkstoffe.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Nebenwirkungen, die von Patienten berichtet wurden, die mit TREDAPTIVE ® behandelt wurden, waren im Allgemeinen vorübergehend und mild.

Hitzewallungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Erythem, Juckreiz, Hautausschlag und Veränderungen der Blutparameter von Transaminase, Blutzucker und Harnsäure waren die am häufigsten beschriebenen Nebenwirkungen.

Überempfindlichkeitsreaktionen und klinisch relevantere Nebenwirkungen wurden nur in wenigen Fällen festgestellt, im Allgemeinen in Kategorien von Patienten, die als gefährdet eingestuft wurden.