COLVER ® ist ein Medikament auf Carvedilol-Basis
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Beta-Blocker
IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen
Indikationen COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® ist zur Behandlung von essentieller arterieller Hypertonie und Angina Pectoris indiziert.
Die blutdrucksenkende Wirkung von COLVER ® kann durch die Einnahme von blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Diuretika verstärkt werden.
Wirkmechanismus COLVER ® Carvedilol
Das in oral eingenommenem COLVER ® enthaltene Carvedilol wird im Magen-Darm-Bereich sehr schnell resorbiert und erreicht die maximalen Plasmakonzentrationen bereits nach einer Stunde ab der Annahme. Trotz des guten Resorptionsprofils übersteigt die Bioverfügbarkeit dieses Wirkstoffs bei Vorliegen eines sehr offensichtlichen First-Pass-Metabolismus niemals 25% der eingenommenen Gesamtdosis.
Aufgrund seiner lipophilen Natur ist das Arzneimittel im Kreislauf an Plasmaproteine gebunden, die als Transporter wirken.
Das Carvedilol wirkt als nicht selektiver Betablocker. Die wichtige blutdrucksenkende Wirkung beruht in der Tat auch auf der Hemmwirkung, die auf die Alpha-1-Adrenorezeptoren ausgeübt wird, die auf der Oberfläche der glatten Muskelfibrozyten der kleinen Gefäße (die für die periphere Vasodilatation verantwortlich sind) exprimiert werden. Darüber hinaus übt Carvedilol eine Beta-Blocker-Aktivität auf kardiale adrenerge Rezeptoren aus, die erforderlich ist, um die Arbeit des Herzens durch Modulation der prä- und postventrikulären Belastung zu verringern.
Studien schreiben Carvedilol auch eine antioxidative Wirkung zu, die durch die Entgiftung von freien Sauerstoffradikalen ausgeübt wird und wahrscheinlich am Gefäßschutz beteiligt ist.
Nach einer im Vergleich zu Betablockern deutlich längeren Halbwertszeit (6/10 Stunden) wird der Wirkstoff nach einer Glukurokonjugation in der Leber hauptsächlich über den Kot ausgeschieden.
Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit
KOPERNISCHE STUDIE: DER GEBRAUCH VON CARVEDILOL BEI HERZINSUFFIZIENZ
Diese wichtige Studie, die an ungefähr 2300 Patienten durchgeführt wurde, zeigte, wie die Verabreichung von Carvedilol bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Herzinsuffizienz das Risiko von Todesfällen und Krankenhausaufenthalten aufgrund von kardiovaskulären Ereignissen im Vergleich zur Kontrolle um 27% senken konnte bis zu 31% bei Herzinsuffizienz. Diese Daten zeigen, dass Carvedilol eine schützende Wirkung auf die Herzgesundheit ausüben und die Verschlechterung der Herzinsuffizienz verhindern kann.
2. DIE ANTIOXIDIERENDEN WIRKUNGEN VON CARVEDILOL
Im Gegensatz zu den bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verwendeten kardioselektiven Betablockern scheint Carvedilol eine ausgeprägte antioxidative Wirkung zu haben. Jüngste Studien zeigen, dass dieser Wirkstoff sowohl in die Entgiftung von freien Sauerstoffradikalen als auch in die Unterdrückung der Produktion dieser reaktiven Spezies eingreifen kann, wodurch eine Verbesserung des klinischen Zustands des Patienten garantiert wird.
3. CARVEDILOL IM METABOLISCHEN SYNDROM
Die direkte Beteiligung von Carvedilol an zahlreichen Stoffwechselwegen hat die Forscher veranlasst, die Auswirkungen dieses Wirkstoffs bei Patienten mit metabolischem Syndrom zu untersuchen. Die Daten, die durchaus ermutigend waren, zeigten, dass die Verabreichung von Carvedilol im Gegensatz zu anderen Betablockern einen Blutdruckabfall verursachen kann, während die biochemischen und metabolischen Parameter erhalten bleiben, wodurch das kardiovaskuläre Risiko verringert wird.
Art der Anwendung und Dosierung
COLVER ® 6, 25 / 25 mg Carvedilol-Tabletten: Die Standardbehandlung gegen Bluthochdruck umfasst die Verabreichung von 12, 5 mg Carvedilol in den ersten beiden Tagen, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 25 mg täglich in einer Einzeldosis. Im Falle eines verminderten therapeutischen Ansprechens ist es möglich, die Dosierung auf maximal 50 mg zu erhöhen, möglicherweise in zwei verschiedenen täglichen Verabreichungen; Alternativ ist es möglich, COLVER ® mit einem anderen blutdrucksenkenden Medikament zu kombinieren.
Das gleiche therapeutische Protokoll sollte auch für die Behandlung von Angina pectoris angewendet werden, während es im Fall einer Herzinsuffizienz angezeigt ist, die Dosierung auf der Grundlage des Schweregrads der Pathologie zu formulieren.
Eine Dosisanpassung, genauer gesagt eine Dosisreduktion, ist bei Patienten unter digitaler Therapie, Diuretika und ACE-Hemmern angebracht, um anschließend eine Dosiserhöhung auf Basis der beobachteten therapeutischen Wirkungen und in jedem Fall erst ab zwei Jahren zu erreichen Wochen (Zeitintervall erforderlich, um die Wirkung zu maximieren).
IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON COLVER ® Carvedilolo DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.
Warnhinweise COLVER ® Carvedilolo
Die Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen, die zur Minimierung der Nebenwirkungen von Carvedilol erforderlich sind, sind vielfältig und durch die zahlreichen biologischen Reaktionen gerechtfertigt, an denen dieser Wirkstoff beteiligt ist.
Diabetiker, die sich einer hypoglykämischen Therapie unterziehen, sollten beispielsweise ständig den Blutzuckerspiegel überwachen, um die Wirkung von Carvedilol auf den Glukosestoffwechsel, der zu einer glykämischen Dekompensation führt, zu verhindern Parameter der Nierenfunktion, um das Risiko eines Nierenversagens zu verringern.
Die Beatmungskapazität sollte während der Carvedilol-Therapie bei Patienten mit Bronchospasmus und Atembeschwerden von einem Arzt überwacht werden. Im Falle einer Verschlechterung dieser Funktion sollte die Therapie abgebrochen werden, indem die verwendete Dosis schrittweise reduziert wird.
Bei chirurgischen Eingriffen ist es ratsam, den Anästhesisten rechtzeitig zu benachrichtigen, um den Einsatz von Anästhetika mit deutlich negativer inotroper Wirkung zu vermeiden und damit Nebenwirkungen wie schwere Bradykardie und Hypotonie zu reduzieren.
Bei überempfindlichen Patienten kann Carvedilol, wie alle anderen Betablocker, die Sensibilisierung für Allergene erhöhen, was das Risiko anaphylaktischer Reaktionen zur Folge hat.
Phäochromozytom, Prinzmetal-Angina und andere besondere pathologische Zustände könnten eine Zunahme der Nebenwirkungen von Carvedilol bestimmen.
Das Vorhandensein einiger Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen und Schwindel kann die normalen Wahrnehmungsfähigkeiten des Patienten beeinträchtigen und das Bedienen von Maschinen und Fahrzeugen gefährden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Obwohl es in der Literatur keine Studien zur Anwendung von Carvedilol in der Schwangerschaft gibt, können die mit der Anwendung von COLVER ® verbundenen hämodynamischen Effekte (verminderte Plazentadurchblutung) und metabolischen Effekte (Hypoglykämie) den Fötus schädigen und sein normales Wachstum beeinträchtigen. Da der Wirkstoff in der Muttermilch enthalten ist, wird die Einnahme dieses Arzneimittels weder während der Schwangerschaft noch während des Stillens empfohlen.
Wechselwirkungen
Angesichts der wichtigen blutdrucksenkenden Wirkung könnte das Carvedilol leicht mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Diuretika oder Kalziumkanalblockern interagieren und eine Verstärkung dieser Aktivität bewirken. In diesem Fall ist es ratsam, die Dosierung anzupassen, um die therapeutische Wirksamkeit zu optimieren und das Auftreten von Nebenwirkungen zu minimieren.
Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und unter Digoxintherapie kann die gleichzeitige Anwendung von Carvedilol zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Digoxin führen, was eine Überwachung des Digoxinspiegels erforderlich macht.
Darüber hinaus kann es aufgrund der maskierenden Wirkung der typischen Symptome einer Hypoglykämie erforderlich sein, die Dosis der verwendeten hypoglykämischen Mittel anzupassen.
Die gleichzeitige Anwendung von Rifampicin und Oxidase-Inhibitoren mit Mischfunktion könnte zu erhöhten Carvedilol-Plasmaspiegeln mit unvorhersehbaren biologischen Auswirkungen führen.
Das Carvedilol könnte schließlich mit Anästhetika mit negativer inotroper Aktivität interagieren, die Wirkung verstärken und das Risiko für die Gesundheit des Patienten erhöhen.
Gegenanzeigen COLVER ® Carvedilol
COLVER ® ist kontraindiziert bei schwerer oder unzureichend behandelter Herzinsuffizienz, bei Bronchopneumopathie mit Bronchospasmus, abnormaler Leberfunktion, Asthma, kardiogenem Schock, schwerer Bradykardie, akzentuierter Hypotonie und bei Überempfindlichkeit gegen eine der seine Komponenten.
Nebenwirkungen - Nebenwirkungen
Die für COLVER ® beschriebenen Nebenwirkungen scheinen im Allgemeinen vorübergehend und klinisch irrelevant zu sein. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen: Schwindel, Bradykardie, Ödeme, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Sehstörungen, Kopfschmerzen und Hyperglykämie.
Bei prädisponierten Patienten wurde auch das Auftreten von Asthma, Dyspnoe, Hypercholesterinämie, Thrombozytopenie, Stimmungsschwankungen, Verminderung der Herzfunktion und Hautreaktionen bei Überempfindlichkeit beobachtet.
Trotz der zahlreichen beschriebenen Nebenwirkungen war es nur in wenigen Fällen erforderlich, die Therapie auszusetzen.
Aufzeichnungen
COLVER ® kann nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
Die Anwendung von COLVER ® bei Sportlern, bei denen keine therapeutische Notwendigkeit besteht, um die physiologische Reaktion auf Stress und die damit verbundenen Symptome (Zittern der Gliedmaßen, Anstieg des Arteriendrucks, Anstieg der emotionalen Spannung usw.) zu verringern, ist eine DOPPELTE Praxis.
