Azithromycin

Azithromycin ist ein Antibiotikum der Klasse der Makrolide. Es ist ein halbsynthetisches Derivat von Erythromycin, dem Vorläufer dieser Familie.

Azithromycin - Chemische Struktur

Azithromycin hat im Vergleich zu seinem Vorläufer Erythromycin eine größere Stabilität im sauren Milieu, eine größere Plasmahalbwertszeit und auch ein breiteres Wirkungsspektrum.

Wenn eine Makrolidtherapie erforderlich ist, ist Azithromycin häufig das Antibiotikum der ersten Wahl.

Indikationen

Für was es verwendet

Azithromycin wird zur Behandlung von bakteriellen Infektionen angewendet, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht werden.

Genauer gesagt ist Azithromycin angezeigt zur Behandlung von:

• Infektionen der oberen und unteren Atemwege, wie Sinusitis, Mittelohrentzündung, Mandelentzündung, Pharyngitis, Bronchitis und Pneumonie;
• Odontostomatologische Infektionen;
• Haut- und Weichteilinfektionen;
• Nicht-Gonokokken-Urethritis, verursacht durch Chlamydia trachomatis ;
• Durch Chlamydien hervorgerufene Gebärmutterhalsinfektionen;
• Weiches Geschwür durch Haemophilus ducreyi- Infektionen.

Warnungen

Bei der Verabreichung von Azithromycin an Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist Vorsicht geboten.

Azithromycin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Daher muss die Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht und unter strenger Kontrolle des Arztes erfolgen.

Bei Leberfunktionsstörungen sollte die Behandlung mit Azithromycin sofort abgebrochen werden.

Die Azithromycin-Therapie kann das Einsetzen von Superinfektionen mit resistenten Bakterien oder Pilzen fördern, die normalerweise die menschliche Bakterienflora bevölkern, wie beispielsweise Clostridium difficile oder Candida albicans .

Man geht davon aus, dass Clostridium difficile für das Auftreten einer pseudomembranösen Kolitis verantwortlich ist, die durch das Auftreten von schwerem Durchfall gekennzeichnet ist. Colitis kann manchmal tödlich sein und sogar Monate nach Abschluss der Behandlung mit dem Antibiotikum auftreten.

Azithromycin kann das QT-Intervall (das Zeitintervall, das das ventrikuläre Myokard zum Depolarisieren und Repolarisieren benötigt) verlängern und das Risiko eines Herzstillstands erhöhen. Daher ist bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit bereits bestehenden Herzerkrankungen besondere Vorsicht geboten.

Azithromycin kann die Symptome bereits bestehender Patienten mit Myasthenia gravis (einer neuromuskulären Erkrankung) verschlimmern.

Bei allergischen Reaktionen jeglicher Art sollte die Behandlung mit Azithromycin sofort abgebrochen und eine angemessene Therapie eingeleitet werden.

Wechselwirkungen

Es ist nicht ratsam, Azithromycin und Antazida gleichzeitig einzunehmen, da die Plasmakonzentration von Azithromycin verringert werden kann.

Azithromycin kann die Plasmakonzentration von Digoxin (einem Arzneimittel zur Erhöhung der Stärke der Herzkontraktion) erhöhen. Daher ist Vorsicht geboten.

Die gleichzeitige Einnahme von Azithromycin und Ergotamin (einem Arzneimittel zur Behandlung von Migräne) oder seinen Derivaten wird aufgrund des möglichen Auftretens von Ergotismus nicht empfohlen.

Bei Patienten, die bereits eine Statintherapie erhalten (Arzneimittel zur Behandlung von Hypercholesterinämie), kann Azithromycin eine Rhabdomyolyse hervorrufen, bei der die Zellen, aus denen die Skelettmuskeln bestehen, aufbrechen und die in der Muskulatur enthaltenen Substanzen in den Blutkreislauf gelangen.

Azithromycin könnte die Aktivität von kumarinhaltigen oralen Antikoagulanzien (wie Warfarin ) potenzieren. Bei gleichzeitiger Anwendung sollten daher häufigere Prothrombinzeitkontrollen durchgeführt werden.

Azithromycin kann die Plasmakonzentration von Cyclosporin (ein Immunsuppressivum zur Verhinderung der Abstoßung bei Transplantationen) erhöhen. Wenn daher eine gleichzeitige Anwendung der beiden Medikamente erforderlich ist, ist es wichtig, die Blutkonzentration von Ciclosporin genau zu beobachten und regelmäßig zu überwachen.

Nelfinavir (ein antivirales Medikament) kann die Plasmakonzentration von Azithromycin erhöhen.

Azithromycin könnte die Wirkung von Theophyllin (zur Behandlung von Asthma bronchiale), Alfentanil (ein Opioid-Medikament) und Astemizol (ein Antihistaminikum) verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin und Cisaprid kann zu Herz-Kreislauf-Erkrankungen führen.

In jedem Fall ist es erforderlich, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie Arzneimittel jeglicher Art einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben, einschließlich rezeptfreier Arzneimittel und pflanzlicher und / oder homöopathischer Mittel.

Nebenwirkungen

Azithromycin kann verschiedene Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Da jeder seine eigene Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament hat, wird nicht gesagt, dass die nachteiligen Wirkungen bei jedem Individuum alle mit der gleichen Intensität auftreten.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Azithromycin-Therapie auftreten können.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Die Behandlung mit Azithromycin kann zu Störungen des Blut- und Lymphsystems (dh des Systems zur Herstellung von Blutzellen) führen. Solche Störungen können verursachen:

• Hämolytische Anämie;
• Blutplättchenopenie (dh die Abnahme der Anzahl der Blutplättchen in der Blutbahn) mit einer daraus folgenden Erhöhung des Blutungsrisikos;
• Leukopenie, dh die Verringerung der Leukozytenzahl im Blutkreislauf;
• Eosinophilie, dh eine Erhöhung der Blutkonzentration von Eosinophilen.

Superinfektionen

Die Behandlung mit Azithromycin kann die Entwicklung von Infektionen durch resistente Bakterien und Pilze fördern, die normalerweise Teil der menschlichen Bakterienflora sind. Diese Superinfektionen umfassen:

• Clostridium difficile-Infektionen, die eine pseudomembranöse Kolitis verursachen können;
• Mündliche (Soor) und vaginale Candidiasis;
• Vaginale Infektionen;
• Lungenentzündung und Atemwegserkrankungen;
• Gastroenteritis.

Allergische Reaktionen

Azithromycin kann bei empfindlichen Personen allergische Reaktionen hervorrufen. Diese Reaktionen können in Form von Angioödemen oder anaphylaktischen Reaktionen auftreten.

Erkrankungen des Nervensystems

Azithromycin-Therapie kann verursachen:

• Kopfschmerzen;
• Schläfrigkeit;
• Schwindel;
• Parästhesien;
• Hypoästhesie;
• Verlust des Geschmackssinns;
• Psychomotorische Hyperaktivität;
• Konvulsionen;
• Synkope.

Psychiatrische Störungen

Azithromycin-Behandlung kann induzieren:

• Schlaflosigkeit;
• Ängstlichkeit;
• Agitation;
• Angst;
• Halluzinationen;
• Delusions;
• Aggressivität.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Die Azithromycin-Therapie kann zu Hörstörungen, Schwindel und Taubheit führen.

Herz-Kreislaufstörungen

Die Behandlung mit Azithromycin kann verschiedene Probleme mit dem Herz-Kreislauf-System verursachen, darunter:

• Hitzewallungen;
• Hypotension;
• Palpitationen;
• QT-Intervallverlängerung;
• Peak Twists;
• Ventrikuläre Tachykardie;
• Arrhythmien.

Magen-Darm-Störungen

Azithromycin-Therapie kann verursachen:

• Übelkeit und Erbrechen;
• Diarrhöe;
• Bauchschmerzen;
• Verstopfung;
• Flatulenz;
• Dyspepsie;
• Dysphagie;
• Gastritis;
• Blähungen;
• Aufstoßen;
• Bauchspeicheldrüsenentzündung.

Darüber hinaus kann das Medikament Mundtrockenheit, Geschwüre im Mund und Verfärbungen der Zunge verursachen.

Hepatobiliäre Störungen

Azithromycin kann zu Leberfunktionsstörungen, Leberversagen, Hepatitis und cholestatischem Ikterus führen.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Die Behandlung mit Azithromycin kann den Beginn von:

• Hautausschläge;
• Urtikaria;
• Juckreiz;
• Dermatitis;
• Trockenheit der Haut;
• Lichtempfindlichkeitsreaktionen;
• Hyperhidrose;
• Stevens-Johnson-Syndrom;
• Toxische epidermale Nekrolyse;
• Erythema multiforme.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Azithromycin-Therapie kann Nierenschmerzen und Dysurie verursachen (Schwierigkeiten beim Wasserlassen). Darüber hinaus könnte das Medikament das Auftreten von akutem Nierenversagen und interstitieller Nephritis begünstigen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Azithromycin auftreten können, sind:

• Asthenie;
• Fieber;
• Ödeme;
• Anorexie;
• Veränderungen in der Vision;
• Myasthenia gravis;
• Arthralgie;
• Myalgie;
• Osteoarthritis;
• Dyspnoe;
• Nasenbluten.

Überdosis

Die Symptome, die auftreten können, wenn Sie eine Azithromycin-Überdosis einnehmen, sind:

• Malaise;
• Schwere Übelkeit;
• erbrechen;
• Diarrhöe;
• Vorübergehende Taubheit.

Wenn Sie eine Überdosierung von Azithromycin vermuten, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt informieren und das nächstgelegene Krankenhaus kontaktieren.

Aktionsmechanismus

Azithromycin ist ein Makrolid und übt als solches seine antibiotische Wirkung aus, indem es die Proteinsynthese von Bakterien stört.

Die Proteinsynthese in Bakterienzellen erfolgt dank der Ribosomen genannten Organellen.

Ribosomen bestehen aus ribosomaler RNA und miteinander assoziierten Proteinen, um zwei Untereinheiten zu bilden:

• Die 30S-Untereinheit, bestehend aus 21 Proteinen und einem RNA-Molekül (16S);
• Die 50S-Untereinheit besteht aus 34 Proteinen und zwei RNA-Molekülen (23S und 5S).

Diese Organellen binden und translatieren die Boten-RNA, die aus dem Zellkern stammt, und synthetisieren so die Proteine, für die sie kodieren.

Azithromycin bindet an das in der 50S-Untereinheit vorhandene 23S-ribosomale RNA-Molekül.

Die Azithromycin-RNA-Bindung verhindert, dass die RNA selbst die Proteinsynthese abschließt, wodurch das Bakterienzellwachstum gehemmt wird.

Art der Anwendung - Dosierung

Azithromycin ist zur oralen Verabreichung in Form von Tabletten und Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen erhältlich.

Die Tabletten sollten unzerkaut geschluckt werden.

Das Medikament kann entweder auf leeren Magen oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Die Nahrungsaufnahme vor der Verabreichung von Azithromycin kann mögliche gastrointestinale Nebenwirkungen verringern.

Es folgen einige Angaben zu den üblicherweise verwendeten Dosen von Azithromycin.

Erwachsene

Bei Erwachsenen beträgt die üblicherweise verabreichte Dosis von Azithromycin 500 mg Arzneimittel pro Tag, bei einmaliger Verabreichung und an drei aufeinanderfolgenden Tagen.

Bei Infektionen mit Chlamydia trachomatis und Haemophilus ducreyi beträgt die übliche Medikamentendosis 1 g pro Tag bei einmaliger oraler Verabreichung.

Kinder

Für Kinder mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr ist die üblicherweise verwendete Dosis von Azithromycin die gleiche wie für Erwachsene, dh 500 mg Arzneimittel pro Tag an drei aufeinanderfolgenden Tagen.

In jedem Fall beträgt die Höchstdosis von Azithromycin, die bei jeder Art von pädiatrischer Therapie angewendet werden kann, 1500 mg Arzneimittel.

ältlich

Auch bei älteren Patienten können die gleichen Dosen von Azithromycin wie bei Erwachsenen angewendet werden, es sei denn, bei diesen Patienten besteht das Risiko, Herzrhythmusstörungen zu entwickeln. In diesem Fall ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass Azithromycin den Fötus und / oder das Neugeborene schädigen kann. Daher sollte die Anwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen nur in Fällen absoluter Notwendigkeit unter strenger Aufsicht des Arztes und nach sorgfältiger Abwägung des Verhältnisses zwischen dem erwarteten Nutzen für die Mutter und dem potenziellen Risiko erfolgen für den Fötus oder das Neugeborene.

Da Azithromycin in die Muttermilch übergeht, sollte die Anwendung des Arzneimittels durch stillende Mütter vermieden werden. Wenn die Einnahme von Azithromycin unerlässlich ist, sollten Mütter das Stillen beenden.

Schwangere und stillende Mütter sollten jedoch immer ärztlichen Rat einholen, bevor sie Medikamente einnehmen.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Azithromycin ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Azithromycin selbst, Erythromycin, andere Makrolide oder Ketolide kontraindiziert.