LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® ist ein Medikament auf der Basis von Lovastatin

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämisch - HMG-CoA-Reduktasehemmer

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® ist indiziert bei der Behandlung von primärer Hypercholesterinämie, heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie und gemischter Dyslipidämie, bei Versagen der Diättherapie und anderen nicht pharmakologischen lipidsenkenden Maßnahmen.

Die Anwendung von LOVINACOR ® kann auch bei einem hohen kardiovaskulären Risiko mit inkorrekter Hypercholesterinämie aus der Nahrung empfohlen werden.

Wirkmechanismus LOVINACOR ® Lovastatin

Das in LOVINACOR ® enthaltene Lovastatin liegt in Form eines inaktiven Lactons vor und ist daher biologisch unwirksam. Oral eingenommen und im Magen-Darm-Trakt absorbiert, konzentriert sich das Medikament hauptsächlich in der Leber, wo es in seiner aktiven Form von Hydroxysäure hydrolysiert wird (wirksam bei der Hemmung des Leberenzyms HMG-CoA-Reduktase). Die hemmende Wirkung auf dieses Enzym besteht in einer Verringerung der Synthese von Mevalonat, einem grundlegenden Vorläufer des Cholesterins.

Die verringerte Synthese von Cholesterin und den damit verbundenen Lipoproteinen wirkt als positiver Stimulus für die Expression von Leberrezeptoren für LDL, was eine intensivere Cholesterinaufnahme und damit auch eine signifikante Abnahme der Plasmaspiegel dieses Lipoproteins garantiert.

Die therapeutische Wirkung von LOVINACOR ® ermöglicht es daher, durch Kontrolle der Plasmawerte von LDL-Cholesterin und -Triglyceriden das Auftreten von kardiovaskulären Ereignissen zu verringern.

Ungefähr 24 Stunden nach der Einnahme wird Lovastatin hauptsächlich über die Leber ausgeschieden.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1 WIRKSAMKEIT VON LOVASTATIN BEI FRAUEN MIT HYPERCOLESTEROLEMIE

Diese Studie an rund 3390 Frauen mit leichter primärer Hypercholesterinämie zeigte, dass die tägliche Gabe von 20 oder 40 mg Lovastatin eine Senkung des LDL-Cholesterins von 24 auf 40%, der Triglyceride von 9 auf 18% und a fördern kann Anstieg des HDL-Cholesterins von 7 auf 9%.

2. Das Lovastatin bei der Vorbeugung von kardiovaskulärem Risiko

Eine sehr wichtige Studie, die die Wirksamkeit der Lovastatin-Behandlung bei der Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zeigt. Genauer gesagt garantierten sowohl die 20-mg- als auch die 40-mg-Dosis eine Verringerung der Inzidenz von Herz- und Koronarerkrankungen, neoplastischen Erkrankungen und der Gesamtmortalität im Vergleich zu klinisch unbedeutenden Nebenwirkungen.

3. Zustand und Krebs

Die Untersuchung des Antitumorpotentials von Statinen ist noch nicht abgeschlossen, und diesbezüglich liegen zahlreiche und widersprüchliche Ergebnisse vor. Eine der wichtigsten Einschränkungen ist der Kontrast der Befunde beim Übergang von Zellkulturen und Tiermodellen zur klinischen Praxis des Menschen. Zum Beispiel zeigt diese Studie die Fähigkeit von Lovastatin - in therapeutischen Dosen, die in der klinischen Praxis angewendet werden - das Wachstum von Prostatakrebszellen in vitro zu hemmen. Obwohl diese Ergebnisse recht ermutigend erscheinen, fehlen noch bemerkenswerte klinische Studien.

Art der Anwendung und Dosierung

LOVINACOR ® 10/20/40 mg Lovastatin-Tabletten : Dieses Arzneimittel sollte erst nach mindestens einem Viertel einer Hypolipid-Diät und nach kontrollierter körperlicher Aktivität eingenommen werden.

In Ermangelung einer wirksamen therapeutischen Reaktion sollte die medikamentöse Therapie mit LOVINACOR ® mit einer 10-mg-Tablette täglich begonnen werden, möglicherweise abends während des Abendessens.

Wenn diese Dosierung unwirksam ist, kann der Arzt die Dosis auf bis zu 40 mg täglich erhöhen. Diese Korrekturmaßnahme ist erst 4 Wochen nach Beginn der Lovastatin-Therapie in Betracht zu ziehen, eine Zeitspanne, die erforderlich ist, um eine maximale lipidsenkende Wirkung von LOVINACOR ® zu erzielen

Eine Dosisanpassung kann bei gleichzeitiger Behandlung mit lipidsenkenden Arzneimitteln oder bei Niereninsuffizienz erforderlich sein.

IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON LOVINACOR ® Lovastatina DIE VERORDNUNG UND KONTROLLE EINES EIGENEN ARZTES ERFORDERLICH.

Warnhinweise LOVINACOR ® Lovastatina

Wie bereits erwähnt, stellt die pharmakologische Therapie der Hypercholesterinämie eine Phase dar, die der Anpassung der Ernährung und des Lebensstils folgt. Folglich sollten alle nicht-pharmakologischen Interventionen, die darauf abzielen, diesem Zustand entgegenzuwirken, auch während der Therapie mit LOVINACOR ® beibehalten werden

Vor und während der Einnahme von Lovastatin ist es ratsam, die Leberfunktion und den Plasmaspiegel von Transaminasen zu überwachen, um das Auftreten von Lebererkrankungen zu vermeiden. In der Tat ist es ratsam, die medikamentöse Therapie sofort abzubrechen, wenn die Blutkonzentration von Leberenzymen das Dreifache der normalen Konzentration übersteigt.

Zusätzlich zu Transaminasen sollte der Arzt das mögliche Vorhandensein von Muskelpathologien, früheren Myopathien oder Zuständen untersuchen, die für eine Schädigung des Skelettmuskels prädisponieren (fortgeschrittenes Alter oder gleichzeitige Verabreichung bestimmter Arzneimittel). All dies, um das Risiko einer nach der Einnahme von Lovastatin beschriebenen Rhabdomyolyse zu minimieren. Bei diesen Risikogruppen sollte der Serumkreatinkinase-Spiegel ständig überwacht werden.

Bei gesunden Patienten wäre es dennoch ratsam, das Fehlen von Symptomen im Zusammenhang mit Muskelschäden - wie Müdigkeit, anhaltende Müdigkeit und Muskelschmerzen - festzustellen, um sie schließlich durch geeignete hämatokline Untersuchungen zu untersuchen.

Eine Langzeittherapie mit LOVINACOR ® wurde, obwohl nur in Ausnahmefällen, mit einer interstitiellen Lungenerkrankung in Verbindung gebracht, die durch Atemnot, Husten, Asthenie, Fieber und Gewichtsverlust gekennzeichnet ist.

LOVINACOR ® enthält unter seinen sonstigen Bestandteilen Laktose; Daher könnte seine Einnahme bei Patienten mit Unverträglichkeit und Malabsorption von Glucose / Galactose oder Lactase-Enzymmangel zu gastroenteralen Nebenwirkungen unterschiedlicher Schwere führen.

Trotz der Nebenwirkungen, die mit der Lovastatin-Therapie verbunden sind, wird das Vorhandensein von Schwindel beschrieben. LOVINACOR ® scheint die normalen fahrerischen Fähigkeiten von Fahrzeugen und die Verwendung von Maschinen nicht zu beeinträchtigen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Angesichts der Bedeutung von Cholesterin in der embryonalen und fetalen Entwicklungsphase ist die Anwendung von LOVINACOR ® während der Schwangerschaft streng kontraindiziert.

Es ist auch ratsam, das Stillen während der Therapie auszusetzen, da keine Studien vorliegen, die die pharmakokinetischen Eigenschaften des mit Muttermilch eingenommenen Wirkstoffs und deren Auswirkungen auf die Gesundheit des Neugeborenen beschreiben.

Wechselwirkungen

Lovastatin wird in der Leber hauptsächlich durch das Enzym Cytochrom P450 3A4 metabolisiert, das leicht durch verschiedene Wirkstoffe moduliert werden kann und daher die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften von LOVINACOR ® verändern kann

Insbesondere:

Die Einnahme von CYP3A4-Inhibitoren (Kamille, Grapefruitsaft, Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Cyclosporin, Telithromycin und Nefazodon) könnte zu einer signifikanten Erhöhung der Arzneimittelexposition führen Auftreten selbst schwerwiegender Nebenwirkungen;
Die gleichzeitige Anwendung von Fibraten, Niacin und anderen fettarmen Arzneimitteln könnte zu einer Zunahme der biologischen Aktivität mit einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Myopathien führen.

Schließlich könnte Lovastatin - wie andere Statine - die Prothrombinzeit verlängern und so die therapeutische Wirkung oraler Antikoagulanzien verstärken.

Gegenanzeigen LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® ist kontraindiziert bei Myopathie in der Vorgeschichte oder bei Veranlagung zur Entstehung dieser Krankheit, bei aktiver Lebererkrankung, bei Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder einen seiner Bestandteile und während der gesamten Schwangerschaft und stillen.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die nach Lovastatin beschriebenen Nebenwirkungen sind im Allgemeinen klinisch nicht relevant und vorübergehend.

Die häufigsten Nebenwirkungen waren Asthenie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Krämpfe, Myalgie und Schwindel.

Weitere wichtige und schwerwiegende Nebenwirkungen - wie interstitielle Lungenerkrankungen, Leberschäden, neurologische und muskuloskelettale Schäden - wurden, wenn auch selten, bei Risikopatienten oder mit einer Prädisposition für bestimmte Pathologien beschrieben. In diesen Fällen. Ein Absetzen der LOVINACOR ® -Therapie stellte jedoch eine rasche Rückkehr zur normalen Funktion sicher.