BLOCADREN ® ist ein Timolol-Maleat-Medikament.
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Beta-Blocker
IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen
Indikationen BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® wird zur Behandlung der arteriellen Hypertonie sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln mit blutdrucksenkender Wirkung, zur Behandlung der Angina pectoris bei ischämischer Herzkrankheit und zur Prophylaxe der koronaren Herzinsuffizienz zur Verringerung des Myokardinfarkts angewendet.
Wirkmechanismus BLOCADREN ® Timolol
Das in oral eingenommenem BLOCADREN ® enthaltene Timolol wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und unterliegt einem hepatischen First-Pass-Metabolismus, der seine Bioverfügbarkeit auf etwa 50% reduziert. Die therapeutische Wirkung wird im Allgemeinen innerhalb von 30 Minuten nach oraler Verabreichung beobachtet und durch die Hemmung von Beta-Adrenozeptoren ausgedrückt.
Tatsächlich kann Timolol, das zu den nicht-selektiven Beta-Blockern gehört, sowohl auf vaskuläre und bronchiale Beta-2-Rezeptoren (die die Vasodilatation bzw. Bronchodilatation hemmen) als auch auf kardiale Beta-1-Rezeptoren einwirken. Es ist genau die Wirkung dieser Rezeptoren, die die therapeutische Wirksamkeit des oben genannten Wirkstoffs bei kardiovaskulären Pathologien dank der Verringerung des positiven inotropen und crontropen Effekts, der durch die Aktivierung des sympathischen Systems induziert wird, vermittelt.
Diese Mechanismen führen zu einer Verringerung der Frequenz und des Herzzeitvolumens, zu einer besseren ventrikulären Füllung und vor allem zu einer besseren Koronardurchblutung, die erforderlich ist, um die Myokardmasse tropisch zu erhalten.
Die Mechanismen, die der Wirksamkeit von Timolol bei der Behandlung von Bluthochdruck, die wenige Tage nach Beginn der Therapie beobachtet wurden, zugrunde liegen, sind noch nicht vollständig charakterisiert, obwohl sie sowohl mit einer Verringerung des Herzzeitvolumens als auch mit einer Abnahme des Herzzeitvolumens verbunden zu sein scheinen Plasma-Renin-Aktivität.
Das Medikament, das hauptsächlich von der Leber metabolisiert wird, hat eine Halbwertszeit von etwa 4 Stunden, nach deren Ablauf es sowohl in unveränderter Form (20%) als auch in Form inaktiver Metaboliten (80%) über den Urin ausgeschieden wird.
Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit
TIMOLOLO IN DER BEHANDLUNG VON EMICRANIAN
Jüngste Studien legen nahe, dass Timolol und andere nichtselektive Beta-Blocker bei der Behandlung von Migräne eine wichtige Rolle spielen, da diese Wirkstoffe die Häufigkeit von Angriffen um bis zu 50% reduzieren können. Obwohl die diesem Prozess zugrunde liegende biologische Aktivität noch nicht vollständig charakterisiert wurde, wird angenommen, dass Beta-Blocker eine Rolle bei der Hemmung von Beta1-Rezeptoren auf der Ebene der Cervicalganglien und Hirnkerne spielen, deren Aktivierung teilweise dafür verantwortlich sein könnte der Symptomatik.
2.TIMOLOLO UND GLAUKOM
Es ist bekannt, dass die topische Verabreichung von Timolol eine Verringerung der Synthese des Kammerwassers durch das Ziliarepithel, eine Verringerung des Augendrucks um etwa 20 bis 30% und eine deutliche Verbesserung der Symptomatik gewährleisten kann.
3. KARDIOPROTEKTIVE WIRKUNG VON TIMOLOL
Diese Studie, die an ungefähr 1884 Patienten mit Myokardinfarkt in der Vorgeschichte durchgeführt wurde, ist ein Meilenstein in der Beschreibung der präventiven Wirksamkeit von Timolol und beschreibt in einem Zeitraum von 12 bis 33 Monaten eine Verringerung der Sterblichkeit aufgrund kardiovaskulärer Ereignisse im Jahr 38 % und 63% bei Patienten mit Diabetes.
Art der Anwendung und Dosierung
BLOCADREN ® Timololmaleat 10 mg Tabletten: Es ist nicht möglich, eine Standarddosis zu empfehlen, da diese vom Arzt nach sorgfältiger klinischer Abwägung des pathophysiologischen Zustands, der therapeutischen Ziele und der Empfindlichkeit des Patienten gegenüber dem Wirkstoff formuliert werden sollte.
Im Allgemeinen wird empfohlen, die Behandlung mit 5 mg zweimal täglich für Angina pectoris und 10 mg zweimal täglich für die Behandlung von Hypertonie und Prophylaxe von Herzinsuffizienz zu beginnen.
In allen obigen Fällen ist eine Anpassung der Dosen auf der Grundlage des beobachteten therapeutischen Ansprechens erforderlich.
IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON BLOCADREN ® Timololo DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.
Warnhinweise BLOCADREN ® Timolol
Obwohl BLOCADREN ® zur Prophylaxe der koronaren Herzinsuffizienz eingesetzt wird, sollte zur Verringerung des Myokardinfarkts berücksichtigt werden, dass die therapeutische Indikation weiterhin besteht, sofern die Pathologie pharmakologisch gut kontrolliert wird und der Patient ständig überwacht wird das therapeutische Verfahren.
Besondere Aufmerksamkeit sollte auch Patienten mit Bronchopneumonie auf allergischer Basis gewidmet werden, da Timolol - zusätzlich zur Hemmung der Bronchodilatation - die Anfälligkeit für Allergene erhöhen und die Symptome verschlimmern kann.
Eine weitere Warnung besteht darin, die Therapie bei chirurgischen Eingriffen schrittweise auszusetzen, um zu vermeiden, dass Anästhetika und Beruhigungsmittel die Bradicard-Wirkung von Timolol verstärken und die Gesundheit des Patienten gefährden können. Die Unterbrechung der Therapie sollte in jedem Fall und insbesondere bei Herzpatienten schrittweise erfolgen, um plötzliche reaktive Reaktionen zu vermeiden, die möglicherweise das Leben des Patienten beeinträchtigen können.
Wie Sie wissen, können Beta-Blocker nicht nur einen direkten Einfluss auf den Glukosestoffwechsel haben, sondern möglicherweise auch die Insulinsensitivität erhöhen, sondern auch einige klassische Effekte von Hypoglykämie, wie Tremor, maskieren und wichtige Anzeichen und Symptome verbergen. Aus diesem Grund ist es bei Diabetikern ratsam, den Blutzucker während des therapeutischen Eingriffs mit BLOCADREN ® ständig zu überwachen und gegebenenfalls die verwendete hypoglykämische Dosis zu korrigieren.
Das mögliche Auftreten von Episoden von Schwindel, Schläfrigkeit und Verlangsamung der Reflexe könnte den Einsatz von Maschinen und Fahrzeugen gefährlich machen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Obwohl die Wirkung von Timolol auf die Gesundheit des Fötus noch nicht vollständig charakterisiert wurde, ist zu berücksichtigen, dass die mit der Beta-Blocker-Therapie verbundenen hämodynamischen Effekte zu einer verminderten Plazentadurchblutung führen und die normale Entwicklung des Fötus beeinträchtigen können. Darüber hinaus könnte die mögliche Sekretion von Timolol in der Muttermilch metabolische Veränderungen hervorrufen, die potenziell gefährlich für die Gesundheit des Neugeborenen sind.
Angesichts dieser Daten wird die Einnahme von BLOCADREN ® während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen.
Wechselwirkungen
Zahlreiche Wirkstoffe können mit Timolol interagieren und dessen pharmakokinetische und pharmakodynamische Eigenschaften verändern. Genauer gesagt kann eine Zunahme der blutdrucksenkenden und bradykardischen Wirkungen beobachtet werden, wenn gleichzeitig katecholaminabbauende Arzneimittel wie Reserpin, Chinidin und Nifedipin verabreicht werden. Im Gegensatz dazu können nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel zu einer Verringerung der blutdrucksenkenden Wirksamkeit führen und erfordern daher eine Dosisanpassung. Calciumkanalblocker, Verapamil, Diltiazem und Digitalis können dagegen zu einer Veränderung der atrioventrikulären Leitfähigkeit führen.
BLOCADREN ® Timolol Gegenanzeigen
BLOCADREN ® ist kontraindiziert bei Herzinsuffizienz, Sinusbradykardie, atrioventrikulärer Blockade 2. und 3. Grades, Bronchospasmus und Bronchialpathologien (einschließlich Asthma), kardiogenem Schock und Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile.
Nebenwirkungen - Nebenwirkungen
Die nach der Verabreichung von BLOCADREN ® beobachteten Nebenwirkungen waren dosisabhängig und mit der Einnahmezeit des Arzneimittels verbunden.
Die am meisten beklagten Fälle waren Asthenie, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Kälteempfindungen an den Extremitäten, Bradykardie, Magen-Darm-Störungen und Stoffwechselstörungen, die hauptsächlich von Interesse für Glucose waren. Seltener, aber klinisch relevant, so sehr, dass in einigen Fällen die Unterbrechung der Therapie erforderlich war, waren unerwünschte Wirkungen wie Veränderungen der Laborparameter, ausgeprägte Bradykardie, Depressionen, Rales, Husten und Atembeschwerden.
Aufzeichnungen
BLOCADREN ® kann nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
Die Anwendung von BLOCADREN ® bei Sportlern ohne therapeutische Notwendigkeit zur Verringerung der physiologischen Reaktion auf Stress und die damit verbundenen Symptome (Zittern der Gliedmaßen, Anstieg des Blutdrucks, Anstieg der emotionalen Spannung usw.) ist eine DOPANT-Praxis.
