SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® ist ein Medikament auf der Basis von Acenocumarol.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Antithrombotika.

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® ist nützlich als vorbeugende und therapeutische pharmakologische Intervention gegen thromboembolische Störungen.

Wirkmechanismus SINTROM ® Acenocumarol

Das von SINTROM ® oral eingenommene Acenocumarol wird schnell im Darm resorbiert und erreicht in ca. 2-3 Stunden die dosisabhängige maximale Plasmakonzentration. Trotz des hohen First-Pass-Metabolismus, bei dem der pharmakologisch aktive Anteil des Arzneimittels zugunsten von nicht funktionierendem Alkohol und hydroxylierten Metaboliten reduziert wird, liegt die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs bei etwa 60%.

In Verbindung mit Plasmaproteinen, hauptsächlich Albumin, kann Acenocoumarol die Funktionalität von Vitamin K hemmen, was den Gerinnungsprozess erschwert.

Obwohl die Aktivität von Cumarinderivaten zur Antagonisierung der gerinnungsfördernden Wirkung von Vitamin K noch nicht vollständig charakterisiert wurde, ist es möglich, dass diese Substanzen die biologisch aktive Form dieses Moleküls (dh die reduzierte Form) reduzieren, die als Cofaktor beteiligt ist. in der Reaktion der Carboxylierung von Glutaminsäureresten, notwendig, um den Koagulationsprozess zu starten.

Die hemmende Wirkung auf den Gerinnungsprozess wird mit der angestrebten antithrombotischen Wirkung realisiert.

Das Acenocumarol und seine inaktiven Metaboliten werden nach etwa 10 Stunden zu etwa 2/3 über den Urin und zum Rest über den Kot ausgeschieden.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

KOMBINIERTE THERAPIE BEI VENOUS THROMBOSE

Die Studie zeigt, dass die gleichzeitige Anwendung von Acenocoumarol und Heparin eine bedeutende Verringerung der Symptome im Zusammenhang mit Venenthrombosen gewährleisten kann. Tatsächlich betrug in der mit Acenocumarol allein behandelten Gruppe die Inzidenz venöser Thrombosesymptome 40%; deutlich höherer Wert im Vergleich zu den 8%, die bei Patienten unter kombinierter Therapie beobachtet wurden.

2. INTER-INDIVIDUELLE VARIABILITÄT DER WIRKSAMKEIT VON ACENOCUMAROL

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Acenocumarol werden stark von einigen Polymorphismen beeinflusst, an denen CYP2C9 und VKORC1 beteiligt sind (Enzyme, die am Stoffwechsel des Wirkstoffs und des Vitamins K beteiligt sind), die in der Bevölkerung sehr häufig sind und im Allgemeinen eine weitere Anpassung der Dosierung dieses Arzneimittels erfordern. Diese Annahmen machen es erforderlich, das Gerinnungsgerüst vor und während des therapeutischen Eingriffs zu überwachen, um klinisch schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden.

3. ACENOCUMAROL, SCHWIERIGKEIT DER VERORDNUNG

Die relevanten metabolischen und hämodynamischen Wirkungen von Antikoagulanzien stellen den Arzt vor eine wichtige Aufgabe, nämlich die Formulierung der richtigen Dosierung, die zur Verringerung der potenziell gefährlichen Nebenwirkungen der Therapie nützlich ist. Um einerseits die Arbeit des Arztes zu vereinfachen und andererseits das Therapieprotokoll zu standardisieren, könnten neue Algorithmen, die auf den physio-pathologischen Merkmalen des Patienten beruhen, den Arzt zur korrekten Formulierung der Dosierung führen.

Art der Anwendung und Dosierung

SINTROM ® Quadrisechable Tabletten mit 1 - 4 mg Acenocumarol: Aufgrund der enormen individuellen Variabilität der gerinnungshemmenden therapeutischen Wirkung ist es nicht möglich, eine klinisch sichere und wirksame Standarddosierung vorzuschlagen.

Die Wahl des therapeutischen Verfahrens sollte vom Arzt nach sorgfältiger Abwägung des Gerinnungsbildes und des hämatologischen Bildes des Patienten getroffen werden, um das Auftreten von Nebenwirkungen zu vermeiden und gleichzeitig das therapeutische Ergebnis zu maximieren.

Die Anpassung der Dosierung wird durch die Möglichkeit der einfachen Aufteilung der Tabletten vereinfacht, wodurch eine feine Modulation der eingenommenen Dosis ermöglicht wird, die auch während der Therapie den gefundenen hämatologischen Werten angemessen sein sollte.

IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON SINTROM ® Acenocumarol DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES NOTWENDIG.

Warnhinweise SINTROM ® Acenocumarol

Vor Beginn der Behandlung mit SINTROM ® müssen die Gerinnungsparameter sorgfältig untersucht werden (um das Therapieprotokoll korrekt einzuhalten) und während der laufenden Therapie regelmäßig wiederholt werden.

Besondere Aufmerksamkeit ist bei Patienten mit veränderten Gerinnungsbildern oder bei eingeschränkter Leberfunktion geboten, bei denen signifikante Änderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels häufiger auftreten können. Solche Veränderungen könnten auch bei veränderter Bindung an Plasmaproteine auftreten, was bei Thyreotoxikose, Tumoren, Nierenerkrankungen, Infektionen und entzündlichen Erkrankungen dokumentiert werden kann.

In allen vorgenannten Zuständen wäre eine sorgfältige Überwachung des hämatologischen Bildes sowie eine schrittweise Unterbrechung der Therapie ratsam, um eine Rückprall-Hyperkoagulabilität zu vermeiden.

Sogar metabolische Veränderungen, die die Absorption und Synthese von Vitamin K beeinflussen, können die normale therapeutische Kapazität von SINTROM ® beeinträchtigen und eine Anpassung der Dosierung erforderlich machen.

Die durch Acenocumarol induzierte verminderte Gerinnungskapazität könnte das Auftreten von Hämatomen bei intramuskulären Injektionen bestimmen.

Im Falle einer Operation oder Ersten Hilfe ist es ratsam, das Gesundheitspersonal an die Einnahme eines Antikoagulans zu erinnern.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die durch SINTROM ® hervorgerufenen schwerwiegenden hämodynamischen Effekte können Blutungen im Fötus, Fehlgeburten, Tod und Frühgeburten verursachen. Daher ist die Einnahme im Falle einer Schwangerschaft stark kontraindiziert.

Diese Kontraindikation sollte auch während der Stillzeit verlängert werden, da Acenocoumarol in der Muttermilch eine wichtige Rolle spielt.

Wechselwirkungen

Acenocoumarol als Cumarinderivat unterliegt insbesondere Wechselwirkungen mit anderen Wirkstoffen; Aus klinischer Sicht handelt es sich jedoch um:

Allopurinol, anabole Steroide, antiarrhythmische Androgene, Antibiotika, Fibrate und Derivate, Glucagon, Antihistaminika, orale Antidiabetika, Schilddrüsenhormone und Cimetidin.
Heparin, Salicylsäure und Derivate mit verstärkter gerinnungshemmender Wirkung und erhöhtem Blutungsrisiko;
Barbiturate, Cholestyramine, orale Kontrazeptiva, Corticosteroide, Diuretika und Rifampicin können stattdessen die gerinnungshemmende Wirkung verringern.

Angesichts der vielfältigen Wechselwirkungen wäre es daher angebracht, das Gerinnungsgerüst bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel zu überwachen.

Gegenanzeigen SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Cumarinderivate bei Patienten mit Blutungsrisiko (Ulkuskrankheit, hämorrhagische Zysten, zerebrovaskuläre Blutungen, parenchymale Läsionen innerer Organe ...) kontraindiziert.

Die Notwendigkeit einer angemessenen und ständigen Überwachung erfordert eine aktive Beteiligung der Patienten. Daher ist die Therapie mit SINTROM ® bei nicht kooperativen Patienten kontraindiziert.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die nach der Therapie mit SINTROM ® beschriebenen Nebenwirkungen betreffen im Wesentlichen das Gerinnungsbild mit einer höheren Inzidenz von Blutungen in verschiedenen Körperteilen, insbesondere im Magen-Darm-, Hirn- und Urogenitaltrakt.

Diese Manifestationen sind bei all jenen Patienten, die für die Entwicklung solcher Krankheiten prädisponiert sind, eindeutig offensichtlicher.

Seltener wurden Alopezie, Fieber, gastrointestinale Reaktionen und Urtikaria beschrieben.