SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® ist ein Medikament auf der Basis von Pravastatin-Natriumsalz

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämisch - HMG-CoA-Reduktasehemmer

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® wird zur pharmakologischen Behandlung von gemischter Dyslipidämie und heterozygoter primärer oder familiärer Hypercholesterinämie angewendet, wenn eine angemessene Ernährung und ein gesunder Lebensstil keine zufriedenstellenden therapeutischen Ergebnisse erbracht haben.

SELECTIN ® kann auch zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei Patienten mit Vorerkrankungen an Herzkranzgefäßen, Myokardinfarkt, zerebrovaskulären Ereignissen und verschiedenen Arten von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems eingesetzt werden.

SELECTIN ® wird auch zur Behandlung von Hyperlipidämie nach Transplantation bei Patienten angewendet, die eine immunsuppressive Therapie erhalten.

Wirkmechanismus SELECTIN ® Pravastatin

Oral eingenommenes Pravastatin wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht seine maximale Plasmakonzentration nach etwa 1, 5 Stunden nach seiner Einnahme. Der größte Teil des Arzneimittels durchläuft einen First-Pass-Metabolismus in der Leber, bei dem inaktive Metaboliten gebildet werden. Dadurch sinkt die absolute Bioverfügbarkeit von Pravastatin auf etwa 17% der eingenommenen Gesamtdosis.

Der aktive Anteil dringt selektiv in die Leberzellen ein und hemmt direkt das Enzym HMG-CoA-Reduktase, das für die hepatische Cholesterinsynthese erforderlich ist. Die Senkung des Cholesterinspiegels innerhalb der Hepatozyten durch einen positiven Rückkopplungsmechanismus erhöht die Expression von LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche und verbessert so die Aufnahme von Lipoproteinen niedriger Dichte (LDL genannt). Diese doppelte Wirkung, die auch mit einer unvermeidlichen Verringerung der Synthese von VLDL (Vorstufen von LDL) einhergeht, bestimmt bereits nach einer Woche Behandlung einen merklichen Abfall der LDL-Cholesterinkonzentrationen im Blut. Die therapeutische Wirkung wird jedoch in der Regel erst in der vierten Woche nach Beginn der Behandlung maximiert.

Dieser biologische Effekt, der wahrscheinlich auch durch eine pleiotrope Wirkung von Statinen unterstützt wird, führt zu einer signifikanten Verringerung des kardiovaskulären Risikos und der Inzidenz verwandter Krankheiten.

Etwa anderthalb Stunden nach der Einnahme wird Pravastatin weitgehend über den Kot ausgeschieden, während der verbleibende Teil über den Urin ausgeschieden wird.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1 Die Wirksamkeit von PRAVASTATINA

Diese Studie, die an Patienten mit Hypercholesterinämie (Gesamtcholesterin über 250 mg / dl) und Bluthochdruck durchgeführt wurde, zeigte, wie die Gabe von Pravastatin in Dosen von 20 und 40 mg täglich eine Senkung des Gesamtcholesterins um über 27% und mehr gewährleisten kann 35% des LDL-Cholesterins, unabhängig von der Art der durchgeführten blutdrucksenkenden Behandlung.

2. DIE PLEIOTROPISCHE WIRKSAMKEIT VON PRAVASTATINA

In mehreren Studien auf der ganzen Welt wird versucht, die nicht lipidsenkenden Wirkungen von Provastatin zu klären und zu identifizieren, die möglicherweise zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen beitragen. Diese in vitro an Zellkulturen durchgeführte Studie hat gezeigt, wie Provastatin durch Mechanismen, die unabhängig von der Hemmung der Mevalonsäureproduktion sind, eine starke antioxidative und vasoprotektive Wirkung ausüben kann.

3. ANTICANCER STATINE?

Mehrere Studien, die sich noch in einer experimentellen Phase befinden, belegen die Antitumorwirkung von Statinen, die durch die Hemmung der Cholesterinsynthese (ein notwendiges Element für die Bildung von Zellmembranen) hervorgerufen werden. Diese klinische Studie verwendete Pravastatin als Adjuvans für die Chemotherapie bei der Behandlung von fortgeschrittenem Magenkrebs, ohne jedoch irgendeine Verbesserung zu erzielen. Die Diskrepanz zwischen der biologischen Hypothese - gestützt auf In-vitro-Experimente - und der klinischen Praxis erlaubt es uns nicht, eine eindeutige Meinung zu diesem Nutzen abzugeben.

Art der Anwendung und Dosierung

SELECTIN ® 20/40 mg Pravastatin-Tabletten: Die bei der Behandlung der primären Hypercholesterinämie am häufigsten eingesetzte Dosis liegt zwischen 10 und 40 mg pro Tag und wird als Einzeldosis, möglicherweise vor dem Schlafengehen, eingenommen. Die Formulierung der spezifischen Dosis muss vom Arzt nach sorgfältiger Beurteilung des physio-pathologischen Zustands des Patienten und unter Ausschluss möglicher Ursachen für sekundäre Hypercholesterinämie vorgenommen werden. Basierend auf dem therapeutischen Ziel und den gefundenen Ergebnissen ist es möglich, nach etwa 4 Wochen eine Dosisanpassung vorzusehen, die notwendig ist, um die maximale therapeutische Wirkung zu erzielen.

In jedem Fall wäre es angebracht, vor einer medikamentösen Behandlung einen gesunden Lebensstil und eine hypolipidische Diät anzunehmen, die auch während des therapeutischen Prozesses fortgeführt werden sollte.

Zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen betrug die allgemein verwendete Dosis von SELECTIN ® 40 mg / Tag, während bei Hyperlipidämie nach der Transplantation im Allgemeinen eine Dosis von 10 mg / Tag verwendet wurde, um sie später im Falle eines verminderten therapeutischen Ansprechens anzupassen.

IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON SELECTIN ® Pravastatin DIE VERSCHREIBUNG UND KONTROLLE IHRES EIGENEN ARZTES ERFORDERLICH.

Warnhinweise SELECTIN ® Pravastatin

Wie andere Statine erfordert die Pravastatin-Therapie die Überwachung der Leberfunktion und der Transaminasen. Bei Patienten mit Lebererkrankungen in der Vorgeschichte muss dieses Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden, um - wenn auch selten - unangenehme Nebenwirkungen zu vermeiden.

Die gleiche Vorsicht sollte bei Patienten mit Myopathien in der Vorgeschichte oder mit einer Prädisposition für die Entwicklung von Skelettmuskelerkrankungen angewendet werden. In diesen Fällen wäre eine regelmäßige Überwachung der Kreatinkinasespiegel erforderlich, um Rhabdomyolyse-Episoden zu vermeiden. Das gleiche Follow-up ist hingegen für Patienten ohne solche klinischen Anamnesen nicht erforderlich, vorausgesetzt, das Fehlen von Muskelschmerzen und anhaltender Schwäche wird immer festgestellt.

In Anbetracht des Vorhandenseins von Laktose unter den sonstigen Bestandteilen könnte SELECTIN ® bei Patienten mit verringerter Glukose / Galaktose-Toleranz oder mit Laktase-Enzym-Mangel-Syndrom Magen-Darm-Probleme verursachen.

In Anbetracht der aktuellen Studien und des Wirkungsmechanismus des Arzneimittels sollte Pravastatin die normale Aufmerksamkeitsspanne des Patienten nicht beeinträchtigen. Daher scheint es die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen nicht zu beeinträchtigen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Mehrere Studien haben das Fehlen teratogener Wirkungen von Pravastatin auf den Fötus gezeigt; Die Anwendung von SELECTIN ® in der Schwangerschaft ist jedoch stark kontraindiziert, da Cholesterin in den Phasen der Embryogenese und der Entwicklung des Fötus eine wichtige Rolle spielt.

Das Stillen sollte auch im Falle einer Behandlung mit Pravastatin unterbrochen werden, obwohl die Anteile des Wirkstoffs in der Muttermilch vernachlässigbar sind.

Wechselwirkungen

Im Gegensatz zu vielen anderen Statinen und Inhibitoren des HMG-CoA-Reduktase-Enzyms wird der Lebermetabolismus von Pravastatin nicht nur vom Cytochrom P450 3A4 unterstützt. Diese Eigenschaft verringert daher die möglichen Wechselwirkungen mit seinen Inhibitoren oder Induktoren (Acetylsalicylsäure, Warfarin, Cyclosporin ...) und hält sein pharmakokinetisches Profil ziemlich stabil.

Eine Dosisanpassung ist hingegen bei gleichzeitiger Einnahme anderer Arzneimittel mit lipidsenkender Wirkung erforderlich.

Gegenanzeigen SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® ist bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile, bei verschiedenen Arten von Lebererkrankungen und während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die verschiedenen Studien zur Verträglichkeit und Sicherheit von Pravastatin haben gezeigt, dass das Auftreten von Nebenwirkungen mit dem in der Kontrollprobe beobachteten vergleichbar ist. Die häufigsten Nebenwirkungen waren alle relativ gering und generalisiert, wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Schwindel und Asthenie.

Schwerwiegendere Reaktionen der Skelett-, Herz-Kreislauf- und Lebermuskulatur waren deutlich seltener und vorübergehend, so dass sie nach Absetzen der Therapie schnell verschwanden.