Tetracycline sind Breitbandantibiotika mit einer tetracyclischen Struktur (bestehend aus vier Ringen mit jeweils 6 Begriffen), die auch den Namen der gesamten Klasse enthalten. Wenn wir über Tetracyclin sprechen, meinen wir Chlortetracyclin, das erste Tetracyclin, das 1945 von Benjamin Duggar entdeckt wurde. Duggar entdeckte Chlortetracyclin in den Lederle Laboratories unter der Aufsicht des indischen Wissenschaftlers Yellapragada Subbarao.
1950 wurde Professor Robert Woodward von der Harvard University in Zusammenarbeit mit einem Forscherteam des Pfizer-Pharmaunternehmens (KJ Brunings, Peter P. Regna, Franziskus A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover und Richard Pasternack) isoliert das Molekül aus dem Stamm Streptomyces rimosus und bestimmte die chemische Struktur von Oxiteracyclin (Handelsname Terramycin ®), für das es auch das Patent auf das Herstellungsverfahren erhielt. Der Forschungsprozess, der zu dieser Entdeckung führte, dauerte mehr als zwei Jahre.
Tetracycline sind Antibiotika mit einem breiten Wirkungsspektrum, die zur Behandlung vieler bakterieller Infektionen indiziert sind. Heutzutage werden Tetracycline bei der Behandlung von Akne, bei der Dreifachtherapie zur Beseitigung von Helicobacter pylori und bei der Behandlung von Rosacea eingesetzt. Historisch gesehen können wir sagen, dass Tetracycline ein sehr nützliches Instrument zur Reduzierung der Cholera-Todesfälle waren. Tetracycline werden in großem Umfang sowohl zur Behandlung von Infektionskrankheiten als auch als Zusatz zu Tierfutter verwendet, um deren Wachstum zu fördern (Zugabe von Antibiotika in das Futter, um die körpereigene Bakterienflora der Tiere auszurotten und zu vermehren) Gewicht, kann schwerwiegende Folgen für den Verbraucher haben und ist strengstens verboten). Diese breite Anwendung hat zum Auftreten von Bakterienstämmen geführt, die gegen Tetracycline resistent sind, was zu einer drastischen Verringerung ihrer Verwendung in der Therapie führt.
Tetracycline gelten als das Antibiotikum der Wahl bei Rickettsien-, Mykoplasmen- und Chlamydieninfektionen. Tatsächlich sind Tetracycline besonders wirksam bei Rickettsieninfektionen, einschließlich Rocky-Mountain-Fieber, wiederkehrendem epidemischen Typhus (Brill-Krankheit) und vesikulärer Rickettiose. Tetracycline werden auch häufig zur Behandlung von sexuell übertragbaren Krankheiten (STDs) eingesetzt, da es den Anschein hat, dass verschiedene Formen von Chlamydien gegenüber dieser Wirkstoffklasse empfindlich sind. Es wurde auch gezeigt, dass Tetracycline bei der Behandlung von akuten und chronischen Infektionen mit Brucella melitensis, B. suis und B. abortus wirksam sind. Die Assoziation eines Tetracyclins, beispielsweise Doxycyclin, mit einem anderen Antibiotikum, beispielsweise einem Aminoglycosid-Antibiotikum wie Streptomycin, hat bei akuter Brucellose zu sehr überzeugenden Ergebnissen geführt.
Tetracycline hemmen die bakterielle Proteinsynthese, indem sie an ihre 30 S-ribosomale Untereinheit binden, wodurch der Zugang von tRNA und mRNA zum Ribosom verhindert wird; Infolgedessen ist die DNA-Kette, die für Proteine kodiert, nicht richtig abgelesen, und all dies führt zu einem Stillstand der Proteinsynthese des Bakteriums, dem später sein Tod folgt.
Die Entdeckung von Tetracyclinen war ein sehr wichtiges Ereignis, da sie nicht nur die Behandlung vieler Krankheiten ermöglichte, sondern auch neue Horizonte für die Entdeckung und Synthese anderer Antibiotika eröffnete.
Dosierung und Art der Anwendung
Die empfohlene Dosis von Tetracyclin zur Behandlung von Akne bei Erwachsenen beträgt 1000 mg / Tag, aufgeteilt auf zwei tägliche Verabreichungen über einen Zeitraum von zwei Wochen, die je nach Schweregrad und Art der Infektion variieren können.
Bei der Dreifachtherapie zur Tilgung von Helicobacter pylori beträgt die empfohlene Dosis von Tetracyclin 2000 mg / Tag, aufgeteilt auf 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden. Die voraussichtliche Behandlungsdauer beträgt 14 Tage.
Die empfohlene Dosis von Tetracyclin bei der Behandlung von Bronchitis beträgt 2000 mg / Tag, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden. Die Behandlungsdauer variiert zwischen 7 und 10 Tagen und hängt vom Schweregrad der Infektion ab. In bestimmten Fällen, insbesondere bei Patienten, die für Bronchitis prädisponiert sind, wird Tetracyclin in den Wintermonaten 4 oder 5 Tage lang angewendet, um das Auftreten einer chronischen Bronchitis zu verhindern.
Bei der Behandlung der Brucellose wird die Anwendung des folgenden therapeutischen Schemas empfohlen: 2000 mg / Tag Tetracyclin, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden über einen Zeitraum von drei Wochen, und 2000 mg / Tag Streptomycin intramuskulär. aufgeteilt in zwei tägliche Verabreichungen während der ersten Woche der Behandlung und dann 1000 mg / Tag in einer einzigen täglichen intramuskulären Verabreichung während der zweiten Woche der Behandlung.
Für die Behandlung von unkomplizierten Harnröhreninfektionen, endozervikalen und rektalen Infektionen wird die Anwendung von 2000 mg Tetracyclin pro Tag empfohlen, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden. Die erwartete Behandlungsdauer beträgt mindestens eine Woche. Bei Chlamydieninfektionen ist es ratsam, auch den Sexualpartner des Patienten zu überprüfen und ggf. zu behandeln.
Die empfohlene Dosis von Tetracyclin zur Behandlung von Arthritis und Karditis, die durch Lyme-Borreliose verursacht werden, beträgt 2000 mg / Tag und ist in 4 tägliche Verabreichungen zu unterteilen, eine alle sechs Stunden. Die erwartete Behandlungsdauer kann je nach Schweregrad und Art der Infektion zwischen 2 Wochen und 1 Monat variieren. Für die Behandlung von chronischen Migrantenrötungen, die ebenfalls durch die Lyme-Borreliose verursacht werden, wird empfohlen, die oben beschriebene Dosis für einen geringfügig anderen Zeitraum von 10 bis 30 Tagen zu verwenden.
Bei der Behandlung von Lungenentzündungen beträgt die empfohlene Dosis von Tetracyclin 2000 mg / Tag, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle 6 Stunden. Die erwartete Behandlungsdauer variiert je nach Schweregrad der Infektion zwischen 10 und 21 Tagen.
Für die Behandlung von Rickettsien-Infektionen ist die oben angegebene empfohlene Dosis Tetracyclin und die empfohlene Behandlungsdauer eine Woche.
Die empfohlene Dosis von Tetracyclin zur Behandlung der jüngsten Syphilis beträgt 2000 mg / Tag und ist in vier tägliche Verabreichungen zu unterteilen, eine alle sechs Stunden über einen Zeitraum von zwei Wochen. Die gleiche Dosis Tetracyclin wird für die Behandlung der tertiären Syphilis und der späten Syphilis empfohlen, mit der Ausnahme, dass die erwartete Behandlungsdauer auf 4 Wochen ansteigt. Alternativ kann ein therapeutischer Plan ausgearbeitet werden, der die Einnahme von 30-40 Gramm Tetracyclin über einen Zeitraum von 10 bis 15 Tagen umfasst, wobei offensichtlich die vorab verabreichten Dosen und die Anzahl der täglichen Verabreichungen berechnet werden. Die Verwendung von Tetracyclinen wird jedoch nur empfohlen, wenn der Patient keine Penicilline verwenden kann.
Für die Behandlung von Blasenentzündungen bleibt die empfohlene Dosis von Tetracyclin jedoch dieselbe wie oben beschrieben, dh 2000 mg / Tag, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden; Die erwartete Behandlungsdauer variiert je nach Schweregrad der Infektion zwischen 3 und 7 Tagen. Die Behandlung von Blasenentzündungen mit Tetracyclin sollte jedoch nur erfolgen, wenn es keine anderen therapeutischen Alternativen gibt.
Gegenanzeigen und Warnhinweise für die Verwendung
Allen Tetracyclinen ist die tetracyclische Struktur gemeinsam, und alle haben amphoteren Charakter. Tetracycline sind Verbindungen, die entwickelt wurden, um sowohl mit Säuren als auch mit starken Basen kristalline Salze zu ergeben (dies ist genau auf ihren amphoteren Charakter zurückzuführen). Tetracycline haben ein kompliziertes Chromophorsystem, das Absorptionsspektren hervorruft, die für diese Klasse von Antibiotika charakteristisch sind und sich bis zum Sichtbaren erstrecken, wodurch sie die charakteristische gelbe Farbe erhalten. Alle Tetracycline sind in der Lage, Metallionen zu chelatisieren, wodurch Chelate entstehen, die in Wasser unlöslich sind und eine nennenswerte Rolle im Wirkungsmechanismus dieser Antibiotika zu spielen scheinen. Aufgrund ihres amphoteren Charakters sind Tetracycline schlecht wasserlöslich, während ihre Hydrochlorate eine bemerkenswerte Wasserlöslichkeit aufweisen.
Ein weiteres wichtiges Merkmal von Tetracyclinen ist, dass sie sich im Licht braun färben und sich in Gegenwart von Feuchtigkeit und in einer sauren Umgebung zu Anhydrodern zersetzen, denen die antibiotische Kraft fehlt und die toxischer sind als die Ausgangsantibiotika. Dies ist wahrscheinlich auf die Fähigkeit zurückzuführen, in a unspezifisch mit Zellmembranen.
Tetracycline: Gegenanzeigen und Nebenwirkungen »
