Buprenorphin

Allgemeinheit

Buprenorphin ist eine halbsynthetische Droge, die zur Klasse der Opiatanalgetika gehört. Es ist ein Derivat von Thebain, einem natürlichen Alkaloid, das aus dem Schlafmohn gewonnen wird.

Buprenorphin - Chemische Struktur

Buprenorphin ist ein partieller Opioidrezeptoragonist, der zur Schmerzbehandlung angewendet wird und - im Vergleich zu anderen Opioidschmerzmitteln - weniger schwere Atemdepressionen, Toleranz und Abhängigkeit verursachen kann.

Darüber hinaus wird Buprenorphin auch zur Behandlung der Opiatentwöhnung eingesetzt.

Beispiele für medizinische Spezialitäten, die Buprenorphin enthalten

• Buprenorphin - Generikum
• Buprenorphin Molteni ®
• Buprenorphine Sun ®
• Suboxone ® (in Kombination mit Naloxon).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

Indikationen

Für was es verwendet

Die Anwendung von Buprenorphin zur Behandlung von (akuten und chronischen) Schmerzen mittlerer bis schwerer Art und unterschiedlicher Herkunft (einschließlich Schmerzen aufgrund neoplastischer Erkrankungen) ist indiziert.

Darüber hinaus wird Buprenorphin in Opiatentwöhnungsprogrammen bei Erwachsenen und Jugendlichen über 15 Jahren angewendet.

Warnungen

Da Buprenorphin Atemversagen verursachen kann, sollte das Medikament bei Patienten mit Lungenerkrankungen mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Buprenorphin sollte auch bei Patienten mit folgenden Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden:

• Virushepatitis, Funktionsstörung der Gallenwege oder andere Lebererkrankungen;
• Eingeschränkte Nierenfunktion;
• Mixedema oder Hypothyreose;
• Addison-Krankheit;
• Hypotension;
• Toxische Psychose;
• Prostatahypertrophie oder Harnröhrenstriktur;
• Erkrankungen des Gehirns mit erhöhtem Hirndruck.

Da Buprenorphin Toleranz und Abhängigkeit hervorrufen kann, müssen alle erforderlichen Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, damit Patienten das Arzneimittel nicht missbrauchen oder missbräuchlich anwenden. Tatsächlich muss die Buprenorphintherapie unter strenger Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden.

Buprenorphin kann bei Personen mit starker Opiatabhängigkeit Entzugssymptome auslösen, sie werden jedoch bei Personen unterdrückt, die die Anwendung dieser Substanzen unterbrechen (weshalb es bei der Opiatentwöhnungstherapie angewendet werden kann).

Buprenorphin kann die Verkehrstüchtigkeit und / oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Daher ist äußerste Vorsicht geboten.

Für diejenigen, die Sport treiben, ist die Verwendung von Buprenorphin ohne therapeutische Notwendigkeit Doping und kann in jedem Fall die Positivität von Dopingtests bestimmen, selbst wenn das Medikament zu therapeutischen Zwecken eingenommen wird.

Wechselwirkungen

Der Konsum von Alkohol und / oder alkoholhaltigen Arzneimitteln sollte während der Behandlung mit Buprenorphin vermieden werden. Dies liegt daran, dass Alkohol die Wirkung von Buprenorphin verstärken kann.

Die gleichzeitige Anwendung von Buprenorphin und Benzodiazepinen sollte vermieden werden - oder zumindest unter strenger Aufsicht eines Arztes - da diese Kombination zum Tod der Atemdepression führen kann.

Bevor Sie mit der Behandlung mit Buprenorphin beginnen, müssen Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie bereits andere Arzneimittel einnehmen, die das Zentralnervensystem unterdrücken können, da dies zu einer gefährlichen und übermäßigen Zentraldepression führen kann. Diese Medikamente umfassen:

• Andere opioide Analgetika ;
• Einige Arten von Anästhetika ;
• Einige Anxiolytika ;
• Hypnotische Beruhigungsmittel ;
• Einige Antitussiva ;
• Einige Arten von Antidepressiva ;
• Antihistaminika ;
• Barbiturate ;
• Antipsychotika ;
• Clonidin und andere ähnliche Medikamente.

Buprenorphin darf nicht bei Patienten angewendet werden, die Monoaminoxidasehemmer (MAOI) einnehmen oder in den letzten zwei Wochen eingenommen haben.

Die gleichzeitige Anwendung von Buprenorphin und den folgenden Medikamenten kann die Wirkung von Buprenorphin selbst verstärken:

• Virostatika zur Behandlung von HIV, wie beispielsweise Ritonavir;
• Makrolide, Antibiotika;
• Azol-Antimykotika, wie beispielsweise Ketoconazol, Itraconazol usw .;
• Gestoden, ein Gestagen, das als Verhütungsmittel verwendet wird;
• Orale Antikoagulanzien ;
• Halothan, ein Vollnarkotikum.

Die Wirkungen von Buprenorphin können stattdessen durch die gleichzeitige Anwendung von Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin (Antiepileptika) und Rifampicin (ein in der Tuberkulose-Therapie verwendetes Antibiotikum) verringert werden.

Es ist jedoch immer noch eine gute Idee, Ihrem Arzt mitzuteilen, ob Sie Medikamente einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben, einschließlich rezeptfreier Arzneimittel sowie pflanzlicher und homöopathischer Produkte.

Nebenwirkungen

Buprenorphin kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten.

Im Folgenden sind einige der wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Behandlung mit Buprenorphin auftreten können.

Erkrankungen des Nervensystems

Buprenorphin-Therapie kann verursachen:

• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Sedation;
• Konzentrationsschwierigkeiten;
• Sprachstörungen;
• Gefühllosigkeit;
• Brennen oder Kribbeln;
• Schwindel;
• Konvulsionen;
• Coma.

Psychiatrische Störungen

Die Behandlung mit Buprenorphin kann verursachen:

• Euphorie;
• Depression;
• Verwirrung;
• Ruhelosigkeit;
• Schlafstörungen;
• Angst;
• Alpträume;
• Abnahme der Libido.

Herz-Kreislaufstörungen

Die Behandlung mit Buprenorphin kann das Einsetzen von Hypotonie oder Hypertonie, Tachykardie oder Bradykardie, orthostatischer Hypotonie und Kreislaufkollaps fördern.

Magen-Darm-Störungen

Die Behandlung mit Buprenorphin kann Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen und Verstopfung verursachen.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Im Verlauf der Buprenorphin-Therapie können auftreten:

• Rötung der Haut;
• Juckreiz;
• Exanthem (besonders nach langen Behandlungsperioden);
• schwitzend;
• Hautausschläge.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Buprenorphin auftreten können, sind:

• Toleranz und Abhängigkeit;
• Allergische Reaktionen bei empfindlichen Personen;
• Seh- und Miosisstörungen;
• Tinnitus;
• Harnretentions- und Harndrangstörungen;
• Schwierigkeiten bei der Erektion;
• Dysmenorrhoe;
• Ödeme;
• Schwäche;
• Reaktionen am Verabreichungsort (wenn das Arzneimittel parenteral oder topisch verabreicht wird).

Überdosis

Die Symptome, die auftreten können, wenn übermäßige Dosen von Buprenorphin eingenommen werden, sind:

• Miosi;
• Sedation;
• Hypotension;
• Übelkeit und Erbrechen;
• Atemdepression bis zum Atemstillstand;
• Kardiovaskulärer Kollaps;
• Tod.

Das Gegenmittel gegen eine Überdosierung mit Buprenorphin ist Naloxon.

In jedem Fall müssen Sie sich bei Verdacht auf eine Überdosierung sofort an Ihren Arzt wenden und sich an das nächstgelegene Krankenhaus wenden.

Aktionsmechanismus

Buprenorphin ist ein partieller Agonist der μ- und κ-Opioidrezeptoren.

Diese Rezeptoren befinden sich entlang der in unserem Körper vorhandenen Schmerzwege und haben genau die Aufgabe, die Neurotransmission von Schmerzreizen zu modulieren. Genauer gesagt, wenn diese Rezeptoren stimuliert werden, kommt es zur Induktion einer Analgesie.

Buprenorphin ist daher - als partieller Agonist - in der Lage, die μ- und κ-Rezeptoren zu aktivieren und so eine Analgesie auszulösen.

Darüber hinaus ermöglicht die Tatsache, dass Buprenorphin ein partieller Agonist solcher Rezeptoren ist, auch seine Verwendung in der Opioid-Abbruchtherapie, um die durch das Entzugssyndrom verursachten Symptome zu verringern.

Art der Anwendung - Dosierung

Buprenorphin ist zur oralen Verabreichung (in Form von sublingualen Tabletten), zur parenteralen Verabreichung (in Form einer injizierbaren Lösung) und zur topischen Verabreichung (in Form eines transdermalen Pflasters) erhältlich.

Während der Behandlung mit Buprenorphin - um das Auftreten gefährlicher Nebenwirkungen und die Entwicklung von Toleranz und Abhängigkeit zu vermeiden - müssen die Anweisungen des Arztes sowohl hinsichtlich der Menge des einzunehmenden Arzneimittels als auch hinsichtlich der Häufigkeit befolgt werden von den Verwaltungen und der Dauer der gleichen Behandlung.

Im Folgenden werden einige Angaben zu den üblicherweise in der Therapie verwendeten Buprenorphindosen gemacht.

Schmerzbehandlung

Zur Schmerzbehandlung wird üblicherweise parenterales Buprenorphin verwendet. Die bei Erwachsenen übliche Dosis beträgt 0, 3 bis 0, 6 mg Arzneimittel, die nach Bedarf alle 6 bis 8 Stunden intramuskulär oder langsam intravenös verabreicht wird.

Alternativ kann das transdermale Pflaster auf Buprenorphin-Basis verwendet werden. Diese spezielle pharmazeutische Formulierung wird vor allem zur Behandlung von Schmerzen verwendet, die durch neoplastische Erkrankungen verursacht werden. Die transdermalen Pflaster auf der Basis von Buprenorphin sind in verschiedenen Dosierungen erhältlich und ermöglichen die allmähliche Freisetzung des Arzneimittels im Laufe der Zeit.

Das Patch hat normalerweise eine Wirkungsdauer von vier Tagen. Es wird daher empfohlen, jeweils ein Patch anzuwenden und es nach dieser Zeit zu ersetzen. Ungeachtet dessen müssen in jedem Fall die Anweisungen des Arztes befolgt werden.

Da keine ausreichenden Daten zur sicheren Anwendung des transdermalen Pflasters auf Buprenorphin-Basis bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vorliegen, wird die Anwendung bei dieser Patientenkategorie nicht empfohlen.

Opioid-Einstellung

Bei der Behandlung der Opiatentwöhnung wird Buprenorphin in Form von sublingualen Tabletten angewendet.

Die Dosis des Arzneimittels muss vom Arzt festgelegt werden. Normalerweise wird die Therapie mit kleinen Mengen des Arzneimittels begonnen, die vom Arzt schrittweise erhöht werden, bis die optimale Dosierung erreicht ist.

Schwangerschaft und Stillzeit

Im Allgemeinen wird die Anwendung von Buprenorphin während der Schwangerschaft (insbesondere in der letzten Zeit) nicht empfohlen, da das Medikament Atemdepression und Entzugssyndrom verursachen kann (insbesondere, wenn die schwangere Frau es chronisch angewendet hat).

Darüber hinaus geht Buprenorphin in die Muttermilch über, weshalb seine Anwendung auch während des Stillens kontraindiziert ist.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Buprenorphin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

• Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin selbst;
• Bei Patienten mit Abhängigkeit von anderen Opioid-Analgetika (nur bei Arzneimitteln auf Buprenorphin-Basis mit spezifischen Indikationen zur Schmerzbehandlung);
• Bei Patienten mit Atemversagen;
• Bei Patienten mit akutem Alkoholismus oder Delirium tremens;
• Bei Patienten, die IMAO einnehmen oder kürzlich eingenommen haben;
• Bei Patienten mit Leberversagen;
• Bei Patienten mit Myasthenia gravis;
• In der Schwangerschaft;
• Während des Stillens.

Wenn Buprenorphin zur Behandlung von Schmerzen angewendet wird, ist seine Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren kontraindiziert. Wenn Buprenorphin dagegen zur Behandlung des Opioidentzugs verwendet wird, ist seine Verwendung bei Jugendlichen unter 15 Jahren kontraindiziert.