MESULID ® Nimesulid

MESULID ® ist ein Medikament auf Basis von Nimesulid

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Nichtsteroidale entzündungshemmende und antirheumatische Medikamente

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen MESULID ® Nimesulid

MESULID ® ist zur symptomatischen Behandlung von akuten Schmerzen bei verschiedenen entzündlichen Erkrankungen oder bei primärer Dysmenorrhoe indiziert.

Wirkmechanismus MESULID ® Nimesulid

MESULID ®, ein Arzneimittel zur Behandlung von akuten Schmerzen, ist ein Arzneimittel auf der Basis von Nimesulid, dem Wirkstoff der Unterklasse der Sulfonamide, der therapeutischen Kategorie der nichtsteroidalen Antiphlogistika.

Das Vorhandensein der Sulfohanilidgruppe ermöglicht es einerseits, die Aktivität des Wirkstoffs besonders selektiv zu machen, was eine Hemmwirkung ermöglicht, die hauptsächlich auf die durch schädigende und verantwortliche Ereignisse des Entzündungsprozesses (COX2) induzierten enzymatischen Isoformen der Cyclooxygenase gerichtet ist, und andererseits auf Reduzieren Sie den Säuregehalt der Verbindung.

Die oben genannten Eigenschaften machen die Einnahme von MESULID ® für die Magen-Darm-Schleimhaut sicherer und verringern somit sowohl die direkte schädigende Wirkung des Wirkstoffs als auch die durch die Hemmung von Prostaglandinen mit regulierender Aktivität gegen Säure- und Mucipar-Sekretion induzierte.

Was den therapeutischen Aspekt anbelangt, gelangt Nimesulid, sobald es von der Magen-Darm-Schleimhaut absorbiert und durch Bindung an Plasmaproteine zwischen den Geweben verteilt wurde, zu den Geweben, die schädlichen Reizen ausgesetzt sind, und hemmt die Aktivität von COX 2, wodurch eine signifikante Reduktion gewährleistet wird der Produktion von Prostaglandinen mit entzündungshemmender, algogener und pyrogener Aktivität.

Am Ende seiner Aktivität werden nach einem Leberstoffwechsel mit Cytochrom-CYP2C9-Isoformen als Protagonisten mehr als 70% des Nimesulids in Form inaktiver Kataboliten über den Urin ausgeschieden.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. ANALGESISCHE WIRKSAMKEIT DES NIMESULIDS IN DER ZAHNPRAXIS

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580 & ndash; 4. Epub 2010 Apr 21.

Studie zum Nachweis der größeren analgetischen Wirksamkeit von Nimesulid auch im Vergleich zu neueren entzündungshemmenden Arzneimitteln in der üblichen Zahnarztpraxis (Extraktion des dritten Molaren)

2. DIE HEPATOTOXIZITÄT DES NIMESULIDS

Prescrire Int. 2011 May; 20 (116): 125 & ndash; 6.

Beschwerdestudie, in der die wichtigen Nebenwirkungen von Nimesulid auf die Leber auch während normaler Therapiezyklen hervorgehoben werden. In Europa haben sich seit 1998 zahlreiche Fälle von schwerer Hepatitis nach der Anwendung von Nimesulid angesammelt, ohne dass dies von internationalen Stellen gemeldet wurde.

3. DAS NIMESULID ALS NEUROPECTIVE AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Verbot. 2011 Jul; 42 (4): 498 & ndash; 502.

Interessante experimentelle Studie, die zeigt, wie Nimesulid eine wichtige neuroprotektive Wirkung ausübt und die Gedächtnis- und kognitiven Fähigkeiten von Ratten, die einer schweren traumatischen Hirnverletzung ausgesetzt sind, beibehält.

Art der Anwendung und Dosierung

MESULID ®

Nimesulid 100 mg Tabletten;

Granulate zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen von 50 oder 100 mg Nimesulid;

Zäpfchen zur rektalen Anwendung aus 200 mg Nimesulid.

Die empfohlene Dosierung bei Erwachsenen beträgt eine Tablette, einen Beutel oder ein Suppositorium zweimal täglich, vorzugsweise nach den Mahlzeiten.

Eine Anpassung der normalerweise verwendeten Dosierungen könnte vom Arzt auf der Grundlage des klinischen Bildes des Patienten, der Wirksamkeit der Therapie und des möglichen Vorliegens von Leber- und Nierenerkrankungen in Betracht gezogen werden.

Warnhinweise MESULID ® Nimesulid

In Anbetracht der wichtigen Nebenwirkungen, die häufig mit der Nimesulid-Therapie verbunden sind, ist es ratsam, vor der Einnahme von MESULID ® Ihren Arzt zu konsultieren.

In jedem Fall sollte die Therapie mit Nimesulid als Kurzzeittherapie verstanden werden, die zur Überwindung schmerzhafter Symptome und zur Vermeidung einer Verlängerung des Arzneimittels über längere Zeiträume nützlich ist.

In diesem Fall ist es nützlich, sich daran zu erinnern, wie das Auftreten und die Schwere der Nebenwirkungen der Therapie proportional zur Dauer derselben und zu den verwendeten Dosierungen sein können.

Patienten mit Leber-, Nieren-, Magen-Darm- und Herz-Kreislauf-Erkrankungen sollten die Einnahme von MESULID ® besonders beachten, da sie für eine medikamentöse Behandlung sehr anfällig sind.

Bei Auftreten von Nebenwirkungen sollte der Patient unverzüglich seinen Arzt kontaktieren und die Möglichkeit in Betracht ziehen, die laufende Therapie sofort abzubrechen.

MESULID ® in Tabletten enthält Laktose. Daher wird die Anwendung bei Patienten mit Laktoseintoleranz, Laktaseenzymmangel und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom nicht empfohlen.

MESULID ® Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen enthält stattdessen Saccharose und ist daher weniger für Patienten geeignet, die an erblichen Syndromen wie Fructose-Intoleranz, Glucose / Galactose-Malabsorption und Saccharose-Isomaltase-Mangel leiden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von MESULID ® während der Schwangerschaft ist strikt kontraindiziert, da in der Literatur zahlreiche Studien gezeigt haben, dass das Risiko für kardiovaskuläre, respiratorische und renale Missbildungen des Fötus nach Einnahme von Nimesulid während der Schwangerschaft erhöht ist.

Zu den Nebenwirkungen auf den Fötus kommen diejenigen auf die Mutter, die zum Zeitpunkt der Entbindung einem erhöhten Blutungsrisiko und schwerwiegenden Komplikationen ausgesetzt sind.

Angesichts der Tendenz von Nimesulid, sich in der Muttermilch in klinisch relevanten Mengen zu konzentrieren, wäre es ferner angebracht, die vorgenannten Gegenanzeigen auf die nachfolgende Stillphase auszudehnen.

Wechselwirkungen

Sogar das Nimesulid sowie die anderen Wirkstoffe, die zur Kategorie der entzündungshemmenden Arzneimittel gehören, könnten durch die gleichzeitige Einnahme verschiedener Arzneimittel beeinträchtigt werden, wodurch die normalen therapeutischen Aktivitäten und das damit verbundene Sicherheitsprofil verloren gehen.

Aus diesem Grund sollte besonders auf die gleichzeitige Annahme geachtet werden:

Diuretika, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Antagonisten, Methotrexat und Ciclosporin, die die Nierentoxizität von Nimesulid erhöhen können;
Valproinsäure, Fenofibrate, Salicylate, Tolbutamid, die in der Lage sind, mit Nimesulid um die Bindung an das aktive Zentrum zu konkurrieren, wodurch ihre therapeutische Wirksamkeit verringert wird;
Wirkstoffe, die in der Lage sind, die Magenmotilität zu verändern, wodurch signifikante Schwankungen der Arzneimittelaufnahme verursacht werden;
Antibiotika und Substrate von cytochromialen Enzymen zur Beeinflussung der pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften;
NSAIDs und Opioide aufgrund des erhöhten analgetischen Effekts ihrer Wechselwirkung;
Antikoagulanzien aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos bei gleichzeitiger Anwendung von NSAR.

Gegenanzeigen MESULID ® Nimesulid

Die Anwendung von MESULID ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, Leber- und Niereninsuffizienz, Magengeschwüren, Magen-Darm-Erkrankungen und schwerer Herzinsuffizienz.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Zahlreiche klinische Studien und eine sorgfältige Überwachung nach dem Inverkehrbringen haben das Auftreten von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Nimesulid-Therapie untersucht.

Obwohl dies niedriger ist als bei anderen nichtselektiven NSAR, wurde die Behandlung mit MESULID ® mit dem Auftreten von Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria und Ödemen, Anämie, Neutrophilie, Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Schwindel, Tachykardie in Verbindung gebracht und Bluthochdruck, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Gastralgie, Hyperkaliämie, Asthma, Dyspnoe und Bronchospasmus, Dysurie, Oligurie, isolierte Hämaturie und abnorme Leberfunktion.

Die Häufigkeit und Schwere der oben genannten Nebenwirkungen war jedoch proportional zur Gesamtdosis und der Dauer der medikamentösen Therapie.