CRESTOR ® ist ein Calciumsalz-Medikament auf Rosuvastatin-Basis
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämisch - HMG-CoA-Reduktasehemmer
IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen
Indikationen CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® ist indiziert bei der Behandlung von primärer Hypercholesterinämie, gemischter Dyslipidämie und heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, wenn diätetische Therapie und andere nicht pharmakologische Behandlungen - wie kontrolliertes Training und Gewichtsverlust - keine zufriedenstellenden Ergebnisse erzielen. Es ist jedoch ratsam, auch während der CRESTOR ® -Therapie einen korrekten Lebensstil beizubehalten, um das lipidämische Profil des Patienten zu verbessern.
CRESTOR ® kann in den schwerwiegendsten und seltensten Fällen von Hypercholesterinämie, beispielsweise der homozygoten familiären Form, immer als Ergänzung zu einer angemessenen Ernährung und in jedem Fall im Zusammenhang mit anderen lipidsenkenden Behandlungen angewendet werden.
Wirkmechanismus CRESTOR ® Rosuvastatin
Orales Rosuvastatin wird im Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht 5 Stunden nach oraler Verabreichung die maximale Plasmakonzentration. Verbunden mit Plasmaproteinen, hauptsächlich Albumin, gelangt es in großen Mengen in die Leber, wo es einen Teil seiner biologischen Funktion erfüllt. Die therapeutischen Wirkungen dieses Wirkstoffs beruhen in der Tat auf verschiedenen biologischen Wirkungen, die sich wie folgt zusammenfassen lassen:
- Hemmung des für die Synthese von Mevalonat notwendigen HMG-CoA-Reduktase-Enzyms (ein irreversibler und entscheidender enzymatischer Schritt für die Synthese von Cholesterin)
- Erhöhung der Anzahl der Leberrezeptoren für LDL auf Hepatozyten (garantiert einen besseren Umsatz dieser Lipoproteine);
- Reduktion der hepatischen Synthese von VLDL, Vorläufern von LDL.
Alle diese Mechanismen führen zu einer Senkung der Plasmawerte von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und Triglyceriden, die innerhalb einer Woche nach Beginn der Behandlung ermittelt werden können, und zu einem Maximum ab dem vierten, wonach sie während der gesamten Therapie konstant bleiben.
Nach seiner therapeutischen Wirkung (Halbwertszeit 19 Stunden) wird das Rosuvastatin hauptsächlich unverändert mit dem Kot und zu einem geringen Teil über den Urin ausgeschieden, obwohl ein minimaler Prozentsatz in der Leber zu inaktiven Metaboliten wie Lacton metabolisiert wird.
Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit
Am J Cardiol. 15.07.2003; 92 (2): 152-60.
In dieser Studie wurde die Wirksamkeit verschiedener Dosierungen von Rosuvastatin bei der Behandlung von 6 Wochen langen Patienten mit Hypercholesterinämie mit Plasma-LDL-Cholesterinspiegeln zwischen 160 und 250 mg / dl bewertet. Die Rosuvastatin-Therapie sicherte die Erreichung des therapeutischen Ziels (LDL-Cholesterin unter 100 mg) bei mehr als 80% der behandelten Patienten. Im Vergleich zu anderen Statinen wurden deutlich geringere Prozentsätze verzeichnet. Darüber hinaus war der mit Rosuvastatin erzielte durchschnittliche Abfall des LDL-Cholesterins um mindestens 10% höher als der mit anderen Arzneimitteln.
2. ROSUVASTATINA UND COENZIMA Q 10
Es ist bekannt, dass die Isoprenylkette des Coenzyms Q10 aus einem Vorläufer, Mevalonat, synthetisiert wird, der mit dem Cholesterinstoffwechsel gemeinsam ist und durch die Verwendung von Statinen inhibiert wird. Mehrere Experten auf der ganzen Welt behaupten, dass der bei Patienten, die eine Langzeit-Statintherapie erhalten, beobachtete Coenzym-Q10-Mangel teilweise für die mit dieser Art der Behandlung verbundenen Myopathien und Rhabdomyolysen verantwortlich sein könnte (wobei sie die proenergetische Rolle übernehmen) und Antioxidans des Coenzyms Q10 im mitochondrialen Stoffwechsel). Diese wichtige Studie zeigt, wie Rosuvastatin eine signifikante Abnahme der Coenzym-Q10-Spiegel feststellen kann, ohne das Auftreten von Nebenwirkungen zu beeinflussen.
3. DIE WIRKSAMKEIT VON ROSUVASTATINA BEI DER PRÄVENTION VON HERZKRANKHEITSGEFAHREN
Diese sehr wichtige europäische Studie, die an fast 18.000 Patienten durchgeführt wurde, die an einem hohen kardiovaskulären Risiko leiden (ebenfalls überwacht mit Plasma-C-reaktiven Protein-Dosierungen) und an nicht pathologischen LDL-Cholesterinspiegeln. Sie zeigt, wie die Verabreichung von Rosuvastatin eine Halbierung der kardiovaskulären Unfälle (Herzinfarkt) garantiert hat, Schlaganfall und Tod) auch bei Patienten mit LDL-Cholesterinspiegeln, die die Verschreibung des Arzneimittels nicht rechtfertigen.
Art der Anwendung und Dosierung
CRESTOR ® 5/10/20 / 40 mg Rosuvastatin-Calciumsalz-Tabletten: Die Dosierungsformulierung sollte den Gesamtcholesterinspiegel, den LDL-Cholesterinspiegel, den HDL-Cholesterinspiegel und vor allem das kardiovaskuläre Gesamtrisiko berücksichtigen und daher auch andere Faktoren wie z Fettleibigkeit, metabolische Pathologien (Diabetes), Bluthochdruck und Vertrautheit mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
In den Leitlinien wird empfohlen, in der Anfangsphase der Behandlung einmal täglich 5/10 mg Rosuvastatin zusammen mit einer hypolipidischen Diät und einer korrekten Lebensweise einzunehmen. Die Dosierung kann nach vierwöchiger Behandlung auf bis zu 20 mg erhöht werden. In diesem Zeitraum erreicht der Behandlungsplan seine maximale Wirksamkeit.
Dosen über 20 mg können bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem kardiovaskulären Risiko angewendet werden, jedoch nur unter strenger fachlicher Aufsicht, da die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei diesen Dosen erheblich zunimmt. Ähnliche Dosen sollten nicht bei Patienten mit Niereninsuffizienz, auch nicht mäßig, angewendet werden.
IN JEDEM FALL IST VOR EINNAHME VON CRESTOR ® Rosuvastatin DIE VORAUSSETZUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.
Warnhinweise CRESTOR ® Rosuvastatin
Bei primärer Hypercholesterinämie sollte CRESTOR ® nur dann angewendet werden, wenn eine vorherige Diät-Therapie, die mindestens 12 Wochen andauert, versagt. Während des gesamten Behandlungsplans wäre es weiterhin notwendig, einen korrekten Lebensstil und eine angemessene Ernährung beizubehalten.
Dosierungen über 20 mg, genauer gesagt therapeutische Dosen von 40 mg, waren mit einem Anstieg der Nierenarbeit verbunden. Daher ist es während der Therapie mit hochdosiertem CRESTOR ® ratsam, die Nierenfunktion zu überwachen, um Schäden zu vermeiden. Ebenso sollten die Kreatinin-Plasmaspiegel (Marker für Muskelschäden) überwacht werden, da Dosen von Rosuvastatin über 20 mg / Tag die Muskelintegrität beeinträchtigen und Myalgie, Myopathien und selten Rhabdomyolyse hervorrufen können.
Darüber hinaus müssten sowohl vor als auch während des Behandlungszeitraums die Marker der Leberfunktion überwacht werden, insbesondere bei einigen Risikopatienten (Alkoholiker und Patienten mit vorangegangener Lebererkrankung), um eine Änderung der normalen pharmakokinetischen Eigenschaften zu vermeiden. mit Verstärkung der Nebenwirkungen.
Bei älteren und japanischen Patienten, bei denen die Exposition gegenüber dem Arzneimittel signifikant höher ist, sollten therapeutische Dosen nicht über 5 mg angewendet werden.
CRESTOR ® enthält unter seinen sonstigen Bestandteilen Laktose. Daher wird es nicht empfohlen, Laktose / Galaktose-Unverträglichkeiten oder Laktaseenzymmangel zu behandeln.
Bei Kenntnis des Wirkmechanismus von CRESTOR ® und des Fehlens wissenschaftlicher Erkenntnisse in der Literatur können unerwünschte Ereignisse ausgeschlossen werden, die die Wahrnehmungs- und Reaktionsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen und den Einsatz von Maschinen und Fahrzeugen gefährlich machen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Aufgrund der Bedeutung von Cholesterin für die normale embryonale und fetale Entwicklung ist die Anwendung von CRESTOR ® in der Schwangerschaft stark kontraindiziert. Daher sollten im Falle einer Statintherapie geeignete empfängnisverhütende Maßnahmen ergriffen werden.
Es liegen keine klinischen Daten zu den Auswirkungen von abgesonderten Statinen in der Muttermilch auf die Gesundheit des Neugeborenen vor. Daher ist es ratsam, das Stillen während der Therapie mit diesen Arzneimitteln zu vermeiden.
Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Einnahme von:
- Ciclosporin;
- Warfarin- und Vitamin K-Antagonisten;
- Fibrate und Substanzen mit lipidsenkender Wirkung;
- Inhibitoren des Leberenzyms CYP3A4 (Itraconazol), die für den Metabolismus von Rosuvastatin verantwortlich sind (klinisch nicht signifikante Anstiege).
In diesen Fällen ist es ratsam, die Dosierungen von CRESTOR ® zu überprüfen, um das Auftreten von Nebenwirkungen zu vermeiden.
Eine Abnahme der Rosuvastatin-Konzentrationen wurde während der Verabreichung von:
- Antazida;
- Erythromycin;
CRESTOR ® ist auch in der Lage, die Plasmakonzentrationen oraler Kontrazeptiva zu erhöhen, was eine weitere Anpassung der Dosierung dieser Arzneimittel erforderlich macht.
Bei gleichzeitiger Anwendung von CRESTOR ® mit anderen HMG-GoA-Reduktasehemmern (einschließlich rot fermentiertem Reis) und Fibraten wurde ein erhöhtes Myopathierisiko beobachtet, insbesondere bei Dosen von mehr als 20 mg Rosuvastatin.
Gegenanzeigen CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® ist kontraindiziert bei eingeschränkter Leberfunktion, schwerer Niereninsuffizienz, Myopathien und Erkrankungen, die zu Erkrankungen der Skelettmuskulatur führen, bei gleichzeitiger Einnahme von Cyclosporin und bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile.
40 mg Rosuvastatin sind kontraindiziert bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen bis zu einem geringen Schweregrad, mit bekannten oder in der Vergangenheit aufgetretenen Muskelerkrankungen (insbesondere in Verbindung mit anderen lipidsenkenden Wirkstoffen) und bei japanischen Patienten, bei denen das Arzneimittel einer höheren Exposition ausgesetzt ist.
Nebenwirkungen - Nebenwirkungen
Die mit der CRESTOR ® -Therapie verbundenen Nebenwirkungen sind im Allgemeinen gut verträglich, mild und auf den Behandlungszeitraum begrenzt. Insbesondere gehören zu den häufigsten Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Myalgie und Asthenie. Bei Dosen über 20 mg wurden Myopathien, ein Anstieg der Plasmakreatinkinase, eine Proteinurie und ein Anstieg der Transaminasen sowie Hinweise auf Muskel-, Nieren- und Leberprobleme beobachtet.
In jedem Fall ist die Symptomatik leicht rückläufig, sobald die medikamentöse Therapie ausgesetzt oder angepasst wurde.
Aufzeichnungen
CRESTOR ® kann nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
