NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® ist ein Medikament auf der Basis von Esomeprazol.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Antireflux - Antiulcer-Proton-Pumpenhemmer

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® wird in der klinischen Praxis zur Behandlung all jener pathologischen Manifestationen des Gastrointestinaltrakts angewendet, die mit einer Übersäuerung des Magens einhergehen, wie zum Beispiel Zwölffingerdarmgeschwüre, Magengeschwüre, gastroösophageale Refluxkrankheiten und Ösophagitis.

In Kombination mit Antibiotika kann NEXIUM ® auch zur Tilgung von Helicobacter Pylori verwendet werden, während in Verbindung mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln die Entwicklung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei längerer Anwendung dieser Arzneimittel verringert wird.

Wirkmechanismus NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® ist ein Medikament auf der Basis von Esomeprazol, einem Wirkstoff, der zur Kategorie der Protonenpumpenhemmer gehört und auf der H + / K + ATPasi-Pumpe wirkt.

Oral eingenommen, geht die Magenbarriere dank der magensaftresistenten Formulierung unverändert über und wird auf duodenaler Ebene absorbiert. Innerhalb von 2 Stunden nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration erreicht.

Verbunden mit Plasmaproteinen wird es im Kreislaufstrom verteilt, wo es nach Protonierung durch die saure Umgebung der intrazellulären Canaliculi der Belegzellen des Magens in die aktive Form umgewandelt wird.

Hier kann die aktive Form von Esomeprazol einen Cys-Rest der Säureprotonenpumpe selektiv binden, diese irreversibel hemmen und eine Verringerung der Intragastrinsäurekonzentrationen um etwa 80% garantieren, wobei die therapeutische Wirkung innerhalb von 2-3 Tagen nach maximiert wird erstes mieten.

Sobald ihre Wirkung beendet ist, synthetisiert die Belegzelle neu funktionierende Proteine, während Esomeprazol einen wichtigen Leberstoffwechsel durch Cytochrom-p450-Enzyme und eine anschließende renale Ausscheidung durchläuft.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Der gastroösophageale Reflux und die damit verbundene Symptomatik sind eine der häufigsten pathologischen Zustände bei pädiatrischen Patienten. In dieser Studie wurde die Wirksamkeit der Esomeprazol-Behandlung für 8 Wochen bei kleinen Patienten im Alter von 12 bis 36 Monaten und mit erosiver Ösophagitis untersucht. 84% der behandelten Patienten zeigten eine signifikante Verbesserung der Symptome ohne klinisch signifikante Nebenwirkungen.

2. EXOMEPRAZOL- UND KRANKENHAUSBEHANDLUNG

Esomeprazol ist einer der wenigen Protonenpumpenhemmer, die auch in intravenösen Infusionsfläschchen erhältlich sind. Diese Studie zeigt, wie sich die Anwendung dieser Verabreichungsmethode als besonders sicher und effektiv für Patienten erweisen kann, die in Krankenhäusern untergebracht sind und an Ulkusblutungen leiden, wodurch sowohl die Symptome als auch die Kosten für die Behandlung des Patienten selbst gesenkt werden.

3. VERGLEICH DER PROTONISCHEN PUMPENINHIBITOREN

Diese Studie führte etwa 5.000 Patienten mit erosiver Ösophagitis durch, die zeigten, dass die tägliche Gabe von 40 mg Esomeprazol bei der Lösung von erosiver Ösophagitis und Sodbrennen wirksamer sein kann als Lansoprazol.

Art der Anwendung und Dosierung

NEXIUM ® 20 - 40 mg magensaftresistente Dragees aus Esomeprazol oder injizierbaren NEXIUM ® 40 mg Flaschen:

Trotz der korrekten Formulierung der Dosierung sollte sie von Ihrem Arzt ausgearbeitet werden. Nach sorgfältiger Abwägung des physiopathologischen Zustands des Patienten und seiner therapeutischen Ziele ist es möglich, im Allgemeinen einige Dosierungen zu beschreiben, die in der üblichen klinischen Praxis weit verbreitet sind.

Genauer gesagt scheint die tägliche Dosis von 20 - 40 mg für die Behandlung von erosiver Refluxösophagitis, gastroösophagealer Refluxkrankheit, Zwölffingerdarm- und Magengeschwüren von H. Pylori in Verbindung mit Antibiotika und zur Vorbeugung von Magengeschwüren ausreichend zu sein Durch eine längere Behandlung mit nichtsteroidalen Antiphlogistika konnte die Dosierung bei der Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms sogar verdoppelt werden.

Die Formulierung in Injektionsfläschchen ist stattdessen ausschließlich für das Krankenhaus von Interesse.

Warnhinweise NEXIUM ® Esomeprazol

Vor der Anwendung von NEXIUM ® sollte das klinische Bild des Patienten sorgfältig untersucht werden, um den malignen Ursprung von Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts auszuschließen.

Dieser Bedarf ist angesichts der Fähigkeit von Esomeprazol, einige wichtige Anzeichen und Symptome zu maskieren, die den Zeitpunkt der Diagnose verzögern und das Fortschreiten der Krankheit und das Versagen der Therapie erleichtern könnten, besonders wichtig.

Die Anwendung von Esomeprazol sollte auch mit besonderer Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion durchgeführt werden, bei denen ein signifikanter Anstieg der Exposition gegenüber dem Wirkstoff beschrieben wurde.

Die durch NEXIUM ® ausgelöste Antazida-Wirkung könnte sowohl ein erhöhtes Risiko für Salmonellen- und Campylobacter-Infektionen als auch eine Veränderung der Resorption anderer Arzneimittel bestimmen.

Das Auftreten von Folgen von Schläfrigkeit, geistiger Verwirrung und Schwindel nach der Einnahme von Esomeprazol kann den Einsatz von Maschinen und das Führen von Fahrzeugen gefährlich machen.

Schwangerschaft und Stillzeit

NEXIUM ® sowie andere Präparate auf der Basis von Esomeprazol sind während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert, da in diesen Momenten keine Studien und Versuchsmodelle vorliegen, die die vollständige Sicherheit des Wirkstoffs für die Gesundheit von Fötus und Säugling belegen .

Wechselwirkungen

Es ist bekannt, dass Esomeprazol durch Cytochrom p450 und genauer durch die Isoformen CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert wird und wie seine Metaboliten die Aktivität dieser Enzyme verringern können.

Angesichts dieser Daten ist es daher klar, dass die gleichzeitige Verabreichung von Wirkstoffen, die durch dasselbe Enzymsystem metabolisiert werden, zu einer signifikanten Variabilität der pharmakokinetischen Eigenschaften desselben führen kann.

In diesen Fällen wäre es daher erforderlich, eine solche Wechselwirkung zu vermeiden oder die Dosis anzupassen, um die therapeutische Wirkung aufrechtzuerhalten und gleichzeitig das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Darüber hinaus könnte die durch NEXIUM ® induzierte Verringerung der intragastrischen Säure die Absorption von Arzneimitteln verringern, bei denen ein besonders saurer pH-Wert als einige Antimykotika absorbiert werden muss.

Gegenanzeigen NEXIUM ® Esomeprazol

Bei nachgewiesener Kreuzreaktivität zwischen den verschiedenen Protonenpumpenhemmern ist NEXIUM ® bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Benzimidazolderivate kontraindiziert.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Klinische Experimente und die Überwachung nach dem Inverkehrbringen haben eine Reihe von Nebenwirkungen aufgezeigt, die glücklicherweise leicht zu ertragen und klinisch unwichtig sind, wie Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Schwindel und Schlaflosigkeit.

Klinisch wichtigere unerwünschte Ereignisse wie Veränderungen der Leber- und Nierenfunktion, Veränderungen des hämatologischen Status und des Immunstatus wurden seltener und ausschließlich in bestimmten Risikokategorien beobachtet.