Phenobarbital

Allgemeinheit

Phenobarbital ist ein Beruhigungsmittel und Antikonvulsivum aus der Klasse der Barbiturate.

Phenobarbital - Chemische Struktur

Es ist wahrscheinlich am besten unter den Handelsnamen Gardenale® oder Luminale® bekannt, es sind jedoch auch gleichwertige Arzneimittel erhältlich.

Indikationen

Für was es verwendet

Die orale oder intramuskuläre Anwendung von Phenobarbital ist in folgenden Fällen angezeigt:

• Als allgemeines Beruhigungsmittel, insbesondere bei Epilepsie und bei Zuständen, die eine dauerhafte Beruhigung erfordern;
• Bei der Behandlung von tonisch-klonischen Anfällen des großen Übels;
• Bei der Behandlung von fokalen kortikalen Krämpfen;
• Bei der Entgiftung von chronischen barbiturismo.

Intravenös verabreichtes Phenobarbital wird dagegen zur Zweitlinientherapie des Status epilepticus eingesetzt, wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist und bei Patienten, die nicht angemessen auf eine Benzodiazepin- oder Phenytoin-Therapie angesprochen haben.

Warnungen

Phenobarbital kann süchtig machen.

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz, bei älteren Patienten oder bei Patienten mit Alkoholismus ist große Vorsicht geboten.

Ein plötzlicher Abbruch der Phenobarbital-Therapie bei Patienten mit Epilepsie kann zu einem Status epilepticus führen.

Da Fälle von Suizidgedanken und -verhalten während der Behandlung mit Phenobarbital gemeldet wurden, sollten die Patienten überwacht werden, um das Auftreten solcher Symptome frühzeitig erkennen zu können.

Phenobarbital kann schwerwiegende Hautreaktionen verursachen, die sogar tödliche Folgen haben können. Daher ist Vorsicht geboten und - falls Hautsymptome auftreten - muss der Arzt unverzüglich informiert werden.

Phenobarbital kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen verändern, daher müssen diese Aktivitäten vermieden werden.

Wechselwirkungen

Phenobarbital kann die empfängnisverhütende Kraft von Gestagenen und Estroprogestinika verringern .

Alkohol potenziert die sedierende Wirkung von Phenobarbital, daher muss dieser Zusammenhang vermieden werden.

Die Wirksamkeit von Phenobarbital kann durch gleichzeitige Einnahme von Johanniskrautpräparaten (Johanniskraut) verringert werden.

Phenobarbital kann die Plasmakonzentration und folglich die therapeutische Wirksamkeit von Cyclosporin (einem Arzneimittel mit immunsuppressiver Wirkung zur Verhinderung der Abstoßung bei Transplantationen) verringern.

Phenobarbital kann die therapeutische Wirksamkeit von Glucocorticoiden, Mineralocorticoiden, Digitoxin und oralen Antikoagulanzien verringern.

Phenobarbital kann die Plasmakonzentration von Doxycyclin (ein Antibiotikum), Chinidin, Hydrochinidin, Disopyramid (Antiarrhythmika), Theophyllin und β-Blockern (wie beispielsweise Alprenolol, Metoprolol und Propranolol ) senken .

Die gleichzeitige Anwendung von Phenobarbital und Folsäure kann zu einer Verringerung der Plasmakonzentration von Phenobarbital selbst führen.

Die Plasmakonzentration von Phenobarbital kann durch gleichzeitige Gabe von Valproinsäure oder Progabid (Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie) erhöht werden.

Die durch Phenobarbital induzierte depressive Wirkung auf das Zentralnervensystem kann durch gleichzeitige Gabe von Arzneimitteln verstärkt werden, wie z.

• Antidepressiva (ausgenommen selektive MAOIs-A);
• H1-Histaminrezeptorantagonisten;
• Benzodiazepine;
• Clonidine;
• Hypnotische Beruhigungsmittel;
• Morphinderivate.

Nebenwirkungen

Phenobarbital kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen hervorrufen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Dies hängt von der unterschiedlichen Empfindlichkeit jedes Einzelnen gegenüber dem Medikament ab.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Behandlung mit Phenobarbital auftreten können.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Die Behandlung mit Phenobarbital kann Nesselsucht, Angioödeme, morbilliforme Eruptionen, Pemphigus vulgaris und sehr schwere Hautreaktionen verursachen, die auch tödliche Folgen haben können, wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.

Magen-Darm-Störungen

Phenobarbital-Therapie kann Übelkeit und Erbrechen verursachen.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Phenobarbital kann zu einer toxischen Hepatitis führen.

Lungen- und Atemwegserkrankungen

Die Phenobarbital-Therapie kann zu Apnoe, Atemdepression, Laryngospasmus und Husten führen.

Herz-Kreislaufstörungen

Die Behandlung mit Phenobarbital kann zu Hypotonie, Schock, Vaskulitis und Thrombophlebitis führen.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Während der Phenobarbital-Therapie können Veränderungen der Lipidspiegel, Hypozelkämie (verminderte Calciumkonzentration im Blut) und akute intermittierende Porphyrie auftreten.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Die Behandlung mit Phenobarbital kann Störungen im System hervorrufen, das für die Synthese von Blutzellen verantwortlich ist. Diese Störungen können zu einer Thrombozytopenie (Verringerung der Thrombozytenzahl im Blut) mit anschließenden Gerinnungsstörungen, einer Leukopenie (Verringerung der Anzahl weißer Blutkörperchen im Blut) und einer Anämie (Verringerung der Hämoglobinmenge im Blut) führen.

Erkrankungen des Nervensystems

Phenobarbital-Therapie kann verursachen:

• Schläfrigkeit;
• Lethargie;
• Verwirrung, insbesondere bei älteren Patienten;
• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Aufregung;
• Agitation;
• Hyperaktivität, insbesondere bei pädiatrischen Patienten;
• Delusions;
• Ataxie;
• Dysarthrie;
• Depression;
• Kognitive Störungen und Defizite.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Phenobarbital-Behandlung kann verursachen:

• Dupuytren-Krankheit;
• La Peyronie-Krankheit;
• Verminderte Knochenmineraldichte;
• Osteopenie;
• Osteoporose;
• Schulterschmerzen.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Phenobarbital-Therapie kann Nephropathie, interstitielle Nephritis und Oligurie verursachen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Phenobarbital-Therapie auftreten können, sind:

• Überempfindlichkeitssyndrom gegen Antikonvulsiva;
• Miosis (Pupillenverengung);
• Mydriasis (Erweiterung der Pupille);
• Nystagmus;
• Optikusneuropathie;
• Genetische Mutationen.

Überdosis

Die Symptome, die unmittelbar nach einer Überdosis Phenobarbital auftreten können, sind:

• Kopfschmerzen;
• Übelkeit;
• erbrechen;
• Benommen;
• Verwirrung;
• Comatose Zustand begleitet von unregelmäßiger Bradipnoe, Trecheobronchialobstruktion und arterieller Hypotonie.

Im Falle einer Vergiftung muss sofort eine Magenspülung durchgeführt werden, sofern der Zustand des Patienten dies zulässt.

Die Elimination von bereits resorbiertem Phenobarbital kann durch forcierte Diurese oder Urinalkalisierung erfolgen.

In schweren Fällen kann eine Hämodialyse sinnvoll sein.

Darüber hinaus können Antibiotika verabreicht werden, um das Auftreten von Lungenkomplikationen zu vermeiden.

Wenn Sie den Verdacht haben, dass Sie eine Überdosis von Medikamenten eingenommen haben, müssen Sie in jedem Fall sofort einen Arzt aufsuchen und sich an das nächstgelegene Krankenhaus wenden.

Aktionsmechanismus

Phenobarbital erhöht das Signal von γ-Aminobuttersäure (oder GABA).

GABA ist der hauptsächliche hemmende Neurotransmitter des Gehirns und erfüllt seine Funktionen durch Bindung an seine Rezeptoren: GABA-A, GABA-B und GABA-C.

Genauer gesagt bindet Phenobarbital an eine bestimmte Bindungsstelle, die auf dem GABA-A-Rezeptor vorhanden ist, der Stelle für Picrotoxin.

Durch die Bindung an den Rezeptor aktiviert Phenobarbital diesen und fördert die Initiierung einer Kaskade inhibitorischer Signale, was zu einer Erhöhung der GABAergen inhibitorischen Übertragung führt.

Art der Anwendung - Dosierung

Phenobarbital ist zur oralen Verabreichung (in Tablettenform) sowie zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung erhältlich.

Orale Verabreichung

Bei oraler Verabreichung als Antikonvulsivum beträgt die Dosis von Phenobarbital, die normalerweise bei Erwachsenen angewendet wird, 100-300 mg pro Tag.

Bei Verwendung als Beruhigungsmittel beträgt die übliche Medikamentendosis 50-100 mg pro Tag.

Die übliche Dosis von Phenobarbital bei Kindern beträgt 20 bis 100 mg und variiert je nach Alter und Körpergewicht.

Intramuskuläre Verabreichung

Die üblicherweise bei Erwachsenen und Jugendlichen (15 bis 18 Jahre) verabreichte Dosis von Phenobarbital beträgt 200-400 mg pro Tag.

Bei Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren und bei Jugendlichen bis 15 Jahren beträgt die übliche Dosis 10 mg pro Jahr.

Bei Patienten mit Nieren- und / oder Leberfunktionsstörungen und bei älteren Patienten kann eine Verringerung der üblicherweise verabreichten Phenobarbital-Dosis erforderlich sein.

Intravenöse Verabreichung

Die intravenöse Verabreichung von Phenobarbital sollte nur in Notfallsituationen zur Behandlung eines akuten Krampfzustands und nur bei Patienten erfolgen, die nicht auf eine Benzodiazepin- oder Phenytoin-Therapie ansprechen.

In diesen Fällen beträgt die üblicherweise verabreichte Dosis von Phenobarbital bei Erwachsenen und Kindern 10 mg / kg Körpergewicht pro Tag.

Schwangerschaft und Stillzeit

Phenobarbital kann den Fötus schädigen. Daher sollte das Medikament während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Arzt hält dies für unbedingt erforderlich.

Phenobarbital geht in die Muttermilch über, daher sollten stillende Mütter das Medikament nicht einnehmen.

Gegenanzeigen

Die Verwendung von Phenobarbital ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

• Bekannte Phenobarbital-Überempfindlichkeit;
• Bei Patienten mit Porphyrie;
• Bei Patienten mit schwerer Leber- und / oder Niereninsuffizienz;
• Bei Patienten mit Atemwegserkrankungen;
• Bei Patienten mit schwerer Herzkrankheit;
• Bei Patienten mit akuter Alkoholvergiftung, Analgetika oder hypnotischen Beruhigungsmitteln;
• In der Schwangerschaft und in der Stillzeit.

Darüber hinaus ist Phenobarbital bei intravenöser Gabe bei Patienten kontraindiziert, die kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben, die Phenobarbital oder Primidon (ein Antiepileptikum) enthalten.