Sulfasalazin

Sulfasalazin (oder Sulfasalazopyridin) ist ein Arzneimittel der Klasse der Sulfonamide (antibakterielle Chemotherapie).

Sulfasalazin wird jedoch nicht als antibakterielles, sondern als entzündungshemmendes Medikament eingesetzt.

Sulfasalazin - Chemische Struktur

Tatsächlich wird Sulfasalazin nach oraler Einnahme von Darmbakterien reduktiv metabolisiert und in Sulfapyridin (ein antibakterielles Sulfonamid) und in 5-Aminosalicylsäure (oder 5-ASA, auch als Mesalazin bekannt) umgewandelt nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (oder NSAID).

Daher wird Sulfasalazin als Prodrug angesehen.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Verwendung von Sulfasalazin ist angezeigt für:

• Behandlung von leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa;
• Zusatztherapie bei der Behandlung von schwerer Colitis ulcerosa;
• Prävention von Rezidiven der Colitis ulcerosa;
• Morbus Crohn;
• Rheumatoide Arthritis.

Warnungen

Während der Sulfasalazin-Therapie wurden Fälle schwerwiegender Infektionen (einschließlich Lungenentzündung und Sepsis) im Zusammenhang mit Myelosuppression (Knochenmarksuppression) berichtet. Daher sollte die Behandlung mit Sulfasalazin sofort abgebrochen werden, wenn irgendeine Art von Infektion auftritt.

Vor Beginn der Behandlung mit Sulfasalazin und während der gesamten Dauer der Behandlung müssen regelmäßige Kontrollen der Leber- und Nierenfunktion sowie der Blutkrämpfe durchgeführt werden.

Sulfasalazin darf nicht bei Patienten mit Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen und / oder Blutdyskrasien angewendet werden.

Bei der Anwendung von Sulfasalazin bei Patienten mit Asthma bronchiale oder schweren Allergien ist Vorsicht geboten.

Wenn eine allergische Reaktion auftritt, sollte die Behandlung mit Sulfasalazin sofort abgebrochen und der Arzt sofort kontaktiert werden.

Die Anwendung von Sulfasalazin bei Kindern mit juveniler systemischer Arthritis kann das Auftreten einer Serumkrankheit begünstigen. Daher sollte das Arzneimittel in dieser Kategorie von Patienten nicht angewendet werden.

Patienten, bei denen das Enzym Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase fehlt und die eine Sulfasalazin-Therapie erhalten, sollten wegen des Risikos einer hämolytischen Anämie sorgfältig überwacht werden.

Da Sulfasalazin zu Kristallurie und Nierensteinen führen kann, ist es ratsam, während der Behandlung mit dem Medikament viel Flüssigkeit zu sich zu nehmen.

Sulfasalazin kann dem Urin und der Haut eine gelb-orange Farbe verleihen.

Aufgrund des Vorhandenseins des Salicylderivats (5-ASS) müssen bei der Verabreichung von Sulfasalazin an Patienten, die bereits mit Antikoagulanzien behandelt werden, ständige ärztliche Untersuchungen durchgeführt werden.

Wechselwirkungen

Sulfasalazin kann die Absorption von Folsäure und Digoxin (ein Medikament zur Steigerung der Kontraktionsstärke des Herzens) verringern.

Sulfasalazin kann die bei der Behandlung von Kropf, bestimmten Arten von Diuretika und oralen Hypoglykämika verwendeten Arzneimittel beeinträchtigen.

Die gleichzeitige Anwendung von Sulfasalazin und Thiopurin oder Aziatropin erhöht das Risiko für das Auftreten einer Myelosuppression.

Die gleichzeitige Anwendung von Sulfasalazin und Methotrexat zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis kann das Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen erhöhen.

In jedem Fall ist es weiterhin ratsam, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie Medikamente jeglicher Art einnehmen oder kürzlich eingenommen haben, einschließlich rezeptfreier Medikamente und pflanzlicher und / oder homöopathischer Produkte.

Nebenwirkungen

Sulfasalazin kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen hervorrufen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Dies liegt an der unterschiedlichen Empfindlichkeit, die jeder Mensch gegenüber dem Medikament hat. Daher wird gesagt, dass die nachteiligen Wirkungen nicht alle bei jedem Individuum mit der gleichen Intensität auftreten.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Behandlung mit Sulfasalazin auftreten können.

myelosuppression

Die Behandlung mit Sulfasalazin kann eine Myelosuppression auslösen, die zu Folgendem führen kann:

• Leukopenie, dh die Abnahme der Zahl der weißen Blutkörperchen im Blutkreislauf, mit der Folge einer erhöhten Anfälligkeit für die Kontraktion von Infektionen;
• Blutplättchenopenie oder die Abnahme der Anzahl der Blutplättchen im Blutkreislauf mit dem sich daraus ergebenden erhöhten Risiko für abnormale Blutungen und / oder Blutungen;
• Agranulozytose, dh die Abnahme der Anzahl von Granulozyten im Blut;
• Aplastische Anämie;
• Hämolytische Anämie;
• Megaloblastenanämie;
• Hypoprothrombinämie, eine Bluterkrankung, die durch einen Prothrombinmangel mit sich daraus ergebenden Blutungsstörungen gekennzeichnet ist;
• Methämoglobinämie.

Allergische Reaktionen

Sulfasalazin kann bei empfindlichen Personen zu Serumkrankheit, Angioödem und Anaphylaxie führen.

Infektionen

Die Therapie mit Sulfasalazin kann die Entwicklung von Infektionen begünstigen, die zu einer aseptischen Meningitis oder einer pseudomembranösen Kolitis führen können.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Behandlung mit Sulfasalazin kann verursachen:

• Kopfschmerzen;
• Migräne;
• Schwindel;
• Veränderungen im Geschmackssinn;
• Periphere Neuropathie;
• Geruchsveränderungen;
• Enzephalopathie;
• Ataxie;
• Konvulsionen;
• Vorübergehende Läsionen der Wirbelsäule;
• Transverse Myelitis.

Psychiatrische Störungen

Die Sulfasalazin-Therapie kann zu Schlaflosigkeit, Halluzinationen und Depressionen führen.

Herzerkrankungen

Die Behandlung mit Sulfasalazin kann zu Perikarditis und allergischer Myokarditis führen.

Magen-Darm-Störungen

Während der Sulfasalazin-Therapie kann Folgendes auftreten:

• Übelkeit;
• erbrechen;
• Bauchschmerzen;
• Diarrhöe;
• Verschlimmerte Colitis ulcerosa;
• Bauchspeicheldrüsenentzündung;
• Stomatitis;
• Mumps;
• Sodbrennen.

Lungen- und Atemwegserkrankungen

Die Behandlung mit Sulfasalazin kann verursachen:

• husten;
• Dyspnoe;
• Oropharyngealer Schmerz;
• Eosinophile Infiltration;
• Interstitielle Lungenerkrankung;
• Lungenfibrose.

Unfruchtbarkeit

Die Sulfasalazin-Therapie kann bei Männern zu Oligospermie und Unfruchtbarkeit führen. Im Allgemeinen ist dieser Effekt vorübergehend und lässt einige Monate nach dem Ende der Behandlung nach.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Die Behandlung mit Sulfasalazin kann verursachen:

• Juckreiz;
• Urtikaria;
• Alopecia;
• Porpora;
• Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom);
• Stevens-Johnson-Syndrom;
• Toxische epidermale Nekrolyse;
• Hautausschlag;
• Exfoliative Dermatitis;
• Ausschläge;
• Photosensibilisierungsreaktionen.

Hepatobiliäre Störungen

Die Sulfasalazin-Therapie kann das Auftreten von Gelbsucht, Leberversagen, fulminanter Hepatitis, cholestatischer Hepatitis und Cholestase fördern.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Die Behandlung mit Sulfasalazin kann verursachen:

• Proteinurie;
• Nephrotisches Syndrom;
• Interstitielle Nephritis;
• Nephrolithiasis;
• Kristallurie;
• Vorhandensein von Blut im Urin.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Sulfasalazin-Therapie auftreten können, sind:

• Fieber;
• Gesichtsödem;
• Veränderung der Haut- und Urinfarbe;
• Verminderte Folsäureabsorption;
• Pseudo-Mononukleose;
• Tinnitus;
• Blässe;
• Arthralgie;
• Systemischer Lupus erythematodes;
• Sjögren-Syndrom;
• Knotige Periarthritis.

Überdosis

Bei Überdosierung von Sulfasalazin können Übelkeit und Erbrechen auftreten. Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung treten mit größerer Wahrscheinlichkeit schwerwiegende toxische Wirkungen auf.

In jedem Fall ist es bei Verdacht auf eine Überdosierung mit Sulfasalazin erforderlich, den Arzt unverzüglich zu informieren oder das nächste Krankenhaus aufzusuchen.

Aktionsmechanismus

Wie oben erwähnt, ist Sulfasalazin ein Prodrug, das von den Bakterien der Darmbakterienflora in Sulfapyridin und in 5-Aminosalicylsäure (5-ASS) umgewandelt wird.

Sulfasalazin wird dank der Freisetzung des Salicylderivats zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen eingesetzt.

5-ASA übt seine entzündungshemmende Wirkung aus, indem es das Enzym Cyclooxygenase (oder COX), insbesondere COX-1 und COX-2, hemmt. Tatsächlich sind diese Enzyme an der Synthese von Prostaglandinen beteiligt, den chemischen Vermittlern der Entzündungsreaktion. Daher hört die Entzündung auf, indem sie ihre Synthese hemmt.

Art der Anwendung - Dosierung

Sulfasalazin ist zur oralen Verabreichung in Form von magensaftresistenten Tabletten erhältlich.

Die verabreichte Sulfasalazin-Dosis und die Dauer der Behandlung müssen vom Arzt in Abhängigkeit von der Art und dem Schweregrad der zu behandelnden Pathologie festgelegt werden.

Nachfolgend finden Sie einige Hinweise zur Dosierung von Medikamenten, die normalerweise in der Therapie angewendet werden.

Colitis ulcerosa und Morbus Crohn

Bei Erwachsenen beträgt die üblicherweise verwendete Sulfasalazin-Dosis viermal täglich 1-2 g.

Bei Kindern beträgt die üblicherweise verabreichte Sulfasalazin-Dosis 40-60 mg / kg Körpergewicht pro Tag, aufgeteilt in 3-6 aufgeteilte Dosen.

Rheumatoide Arthritis

Für die Behandlung der rheumatoiden Arthritis muss der vom Arzt verordnete Dosierungsplan eingehalten werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Da Sulfasalazin die Absorption und den Metabolismus von Folsäure hemmt, kann bei Schwangeren ein Folsäuremangel auftreten. Darüber hinaus entwickelten einige Neugeborene, deren Mütter während der Schwangerschaft Sulfasalazin eingenommen hatten, Neuralrohrdefekte, obwohl die Rolle von Sulfasalazin beim Auftreten solcher Defekte noch nicht vollständig geklärt ist.

In jedem Fall sollte das Medikament nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden, es sei denn, der Arzt hält dies für unbedingt erforderlich.

Sulfasalazin geht in die Muttermilch über und kann bei Neugeborenen Nebenwirkungen verursachen. Daher sollte das Medikament nicht von stillenden Müttern angewendet werden.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Sulfasalazin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

• Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfasalazin;
• Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Sulfonamide oder Salicylate;
• Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz in Verbindung mit Hyperazotämie;
• Bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung;
• Bei Patienten mit Porphyrie;
• Bei Säuglingen und Kindern unter 12 Jahren;
• In der letzten Schwangerschaftsperiode;
• Während des Stillens.