Amikacin

Amikacin ist ein Antibiotikum aus der Klasse der Aminoglykoside. Es wird halbsynthetisch aus einem anderen Aminoglycosid-Antibiotikum natürlichen Ursprungs, Kanamycin A, hergestellt.

Amikacina - Chemische Struktur

Amikacin wird normalerweise zur Behandlung von Infektionen angewendet, die durch Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis und Pseudomonas aeruginosa verursacht werden und gegen andere Antibiotika resistent sind.

Amikacin ist als Gel zur dermalen Anwendung und als intravenös oder intramuskulär zu verabreichende Lösung erhältlich.

Indikationen

Für was es verwendet

Amikacin wird zur Behandlung von Infektionen angewendet, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden.

Insbesondere Amikacin wird hauptsächlich, aber nicht nur, zur Behandlung von gramnegativen Infektionen verwendet, die gegen andere Antibiotika resistent sind.

Genauer gesagt ist die Verwendung von Amikacin in den folgenden Fällen angezeigt:

Bakteriämie und Septikämie (einschließlich Neugeborenen-Sepsis);
Komplizierte und wiederkehrende Infektionen des Urogenitaltrakts;
Infektionen der Atemwege;
Infektionen des Zentralnervensystems (einschließlich Meningitis);
Osteoartikuläre Infektionen;
Infektionen der Haut und des Unterhautgewebes;
Verbrennungen;
Abdominale Infektionen (einschließlich Bauchfellentzündung);
Postoperative Infektionen nach Bauchoperationen.

Warnungen

Bei der Anwendung von Amikacin bei Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung oder vorbestehenden Hör- oder Vestibularsystemproblemen ist Vorsicht geboten.

Patienten, die mit Amikacin behandelt werden, sollten wegen der durch Amikacin selbst verursachten Ototoxizität und Nephrotoxizität engmaschig überwacht werden.

Vor Beginn der Behandlung mit Amikacin und während der Dauer der Behandlung müssen regelmäßige Audiogramme und regelmäßige Kontrollen der Nierenfunktion durchgeführt werden.

Bei Auftreten von Tinnitus (eine Hörstörung, die durch das Wahrnehmen von Pfeifen, Summen, Zischen usw. gekennzeichnet ist) oder bei Schwerhörigkeit muss die Amikacin-Therapie sofort abgebrochen werden.

Das Risiko eines Einsetzens von Ototoxizität und / oder Nephrotoxizität nach einer Therapie mit Amikacin steigt bei Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung oder bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum in hohen Dosen behandelt werden.

Patienten, die Amikacin erhalten, sollten ausreichend hydratisiert sein, um eine chemische Reizung der Nierentubuli zu vermeiden.

Amikacin kann zu neuromuskulärer Blockade und Atemlähmung führen. Daher ist bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Myasthenia gravis oder Parkinson-Krankheit Vorsicht geboten.

Die Behandlung mit Amikacin kann, insbesondere wenn sie über längere Zeiträume fortgesetzt wird, das Auftreten von Superinfektionen mit resistenten Bakterien oder Pilzen begünstigen. Solche Superinfektionen erfordern möglicherweise eine angemessene Therapie.

Bei der Anwendung von Amikacin bei Neugeborenen und Frühgeborenen ist große Vorsicht geboten, da ihre Nieren noch nicht vollständig entwickelt sind.

Bei parenteraler Verabreichung von Amikacin können Nebenwirkungen auftreten, die die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Daher ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkungen

Das Risiko einer Atemlähmung steigt, wenn Amikacin gleichzeitig mit Anästhetika oder neuromuskulären Blockern (wie Tubocurarin, Succinylcholin, Atracurium usw.) angewendet wird.

Die gleichzeitige Anwendung von Amikacin und anderen neurotoxischen, nephrotoxischen und / oder ototoxischen Arzneimitteln sollte vermieden werden. Unter diesen Medikamenten erinnern wir uns an:

Bacitracin, Vancomycin, Viomycin oder Colistin, andere Antibiotika;
Kanamycin, Gentamicin, Tobramycin, Neomycin, Streptomycin oder Paromomycin, andere Aminoglycoside;
Cisplatin oder andere Organoplatinverbindungen, Antitumormittel;
Amphotericin B, ein Antimykotikum;
Cephaloridin und andere Cephalosporine;
Leistungsstarke Diuretika wie Etacrinsäure, Furosemid oder Mannit .

Die gleichzeitige Anwendung von Amikacin und Bisphosphonaten erhöht das Risiko einer Hypokalzämie (dh einer Abnahme des Kalziumspiegels in der Blutbahn).

Die gleichzeitige Anwendung von Amikacin und Indomethacin (ein NSAID) bei Neugeborenen kann die Plasmakonzentration von Amikacin selbst erhöhen.

In jedem Fall müssen Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie Medikamente jeglicher Art einnehmen (oder vor kurzem eingenommen wurden), einschließlich rezeptfreier Medikamente und pflanzlicher und / oder homöopathischer Mittel.

Nebenwirkungen

Amikacin kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen hervorrufen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Dies ist auf die unterschiedliche Empfindlichkeit zurückzuführen, die jeder Einzelne gegenüber dem Medikament hat, daher wird nicht gesagt, dass die nachteiligen Wirkungen bei jeder Person alle mit der gleichen Intensität auftreten.

Die wichtigsten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Amikacin auftreten können, sind nachstehend aufgeführt.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Amikacin-basierte Therapie kann verursachen:

Akutes Nierenversagen;
Toxische Nephropathie;
Vorhandensein von Zellen im Urin;
Oligurie;
Erhöhte Kreatininspiegel im Blut;
Vorhandensein von roten Blutkörperchen und / oder weißen Blutkörperchen im Urin;
Albuminurie;
Azotämie.

Ohrstörungen

Die Behandlung mit Amikacin kann verursachen:

Hörverlust;
Tinnitus;
Gleichgewichtsstörungen;
Taubheit, sogar irreversibel.

Erkrankungen des Nervensystems

Amikacin-Therapie kann verursachen:

Paralyse;
Tremors;
Parästhesien;
Kopfschmerzen.

Superinfektionen

Die Behandlung mit Amikacin kann die Entwicklung von Sekundärinfektionen (Superinfektionen) begünstigen, die durch Bakterien verursacht werden, die gegen Amikacin selbst oder gegen Pilze resistent sind.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Das hämolymphopoetische System ist dasjenige System, das für die Produktion von Zellen aus dem Blut verantwortlich ist.

Die Amikacin-Therapie kann Störungen des oben genannten Systems verursachen, indem sie das Einsetzen von Anämie und Eosinophilie begünstigt (dh eine Erhöhung der Anzahl von Eosinophilen in der Blutbahn).

Allergische Reaktionen

Amikacin kann - wie jedes andere Medikament - bei empfindlichen Personen Überempfindlichkeitsreaktionen oder anaphylaktischen Schock auslösen.

Lungen- und Atemwegserkrankungen

Die Behandlung mit Amikacin kann Apnoe und Bronchospasmus fördern.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Eine Amikacin-Therapie kann Hautausschläge, Juckreiz und Nesselsucht verursachen.

Erkrankungen des Bewegungsapparates

Die Behandlung mit Amikacin kann zu Arthralgie und Muskelkontraktionen führen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Amikacin auftreten können, sind:

Fieber;
Übelkeit oder Erbrechen;
Erblindung;
Netzhautinfarkt;
Hypotension;
Hypomagnesiämie, dh die Abnahme der Magnesiummenge in der Blutbahn.

Überdosis

Fälle von Überdosierung mit Amikacin wurden nur während der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels berichtet.

Bei Überdosierung mit Amikacin kann es zu einer neuromuskulären Blockade kommen, die mit einem Atemstillstand einhergeht und sofort behandelt werden muss.

Peritonealdialyse oder Hämodialyse sind nützlich, um überschüssiges Amikacin schnell aus der Blutbahn zu entfernen. Zirkulierendes Amikacin kann auch durch kontinuierliche arteriovenöse Hämofiltration reduziert werden. Bei Neugeborenen kann auch eine Austauschtransfusion sinnvoll sein.

Aktionsmechanismus

Amikacin ist ein Aminoglykosid und übt als solches seine antibiotische Wirkung aus, indem es die bakterielle Proteinsynthese stört.

Die Proteinsynthese findet dank bestimmter Organellen statt, die Ribosomen genannt werden. Diese Organellen bestehen aus ribosomaler RNA und Proteinen, die miteinander verbunden sind, um zwei Untereinheiten zu bilden: die 30S-Untereinheit und die 50S-Untereinheit.

Das Ribosom hat die Aufgabe, die vom Zellkern kommende Boten-RNA zu übersetzen und die Proteine zu synthetisieren, für die es kodiert.

Amikacin bindet - wie alle Aminoglycoside - an die ribosomale 30S-Untereinheit und dabei:

Verhindert die Bindung von Messenger-RNA an das Ribosom;
Es induziert eine "Fehlinterpretation" der gleichen Messenger-RNA, wodurch das Ribosom gezwungen wird, "falsche" Proteine, sogenannte Nonsense-Proteine, zu synthetisieren.

Einige dieser Nonsense-Proteine sind in der bakteriellen Zellmembran enthalten und verändern deren Permeabilität. Durch die Veränderung der Membranpermeabilität können andere Antibiotika in die Zelle gelangen und die Proteinsynthese vollständig blockieren.

Art der Anwendung - Dosierung

Wie bereits erwähnt, ist Amikacin als Gel zur Anwendung auf der Haut und als Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung erhältlich.

Es folgen einige Angaben zu den in der Therapie üblicherweise verwendeten Medikamentendosen.

Gel zur Anwendung auf der Haut

Das Gel auf Amikacin-Basis sollte einmal täglich unter sanfter Massage auf die Haut aufgetragen werden.

Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung

Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren beträgt die üblicherweise verabreichte Dosis von Amikacin 15 mg / kg Körpergewicht pro Tag und wird in einer Einzeldosis oder in zwei aufgeteilten Dosen im Abstand von jeweils zwölf Stunden verabreicht ‚else.

Bei Kindern im Alter von einem Monat bis zum Alter von 12 Jahren beträgt die üblicherweise verwendete Dosis von Amikacin 15 bis 20 mg / kg Körpergewicht pro Tag und wird in einer Einzeldosis oder in zwei aufgeteilten Dosen im Abstand von zwölf Stunden verabreicht eine von der anderen.

Bei Säuglingen beträgt die üblicherweise verabreichte Angriffsdosis von Amikacin 10 mg / kg Körpergewicht, gefolgt von Dosen von 7, 5 mg / kg Körpergewicht, die alle zwölf Stunden verabreicht werden.

Bei Frühgeborenen beträgt die üblicherweise verwendete Dosis von Amikacin 7, 5 mg / kg Körpergewicht, die alle zwölf Stunden verabreicht wird.

Die Behandlungsdauer beträgt bei intravenöser Verabreichung in der Regel 3-7 Tage und bei intramuskulärer Verabreichung 7-10 Tage.

Bei Patienten mit Nierenerkrankungen sind die verabreichten Dosen von Amikacin niedriger als die normalerweise verwendeten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Amikacin kann die Plazenta durchdringen und den Fötus schädigen. Daher sollte die Anwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen nur im Ernstfall und unter strenger Aufsicht des Arztes erfolgen.

Stillende Mütter sollten sich vor der Einnahme von Amikacin von einem Arzt beraten lassen, der entscheidet, ob eine Unterbrechung des Stillens angezeigt ist oder ob der Beginn einer Therapie mit dem betreffenden Antibiotikum vermieden werden muss.