ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® ist ein Medikament auf der Basis von Pioglitazonhydrochlorid.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Orale Hypoglykämika - Thiazolidindione

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® ist ein Medikament zur Behandlung von Typ-II-Diabetes, wenn nicht-pharmakologische therapeutische Maßnahmen wie eine ausgewogene Ernährung und ein gesunder Lebensstil versagen.

Pioglitazon könnte auch in Kombinationstherapie mit Metformin oder Sulfonylharnstoffen angewendet werden, wenn die Monotherapien allein keine gute Blutzuckerkontrolle bewirken können.

In schweren Fällen kann ACTOS ® auch in Verbindung mit Insulin wirksam angewendet werden.

Wirkmechanismus ACTOS ® - Pioglitazon

Das in ACTOS ® enthaltene Pioglitazon ist ein Arzneimittel der pharmazeutischen Kategorie der Thiazolidindione mit einer wichtigen hypoglykämischen Wirkung.

Oral eingenommen, wird es schnell im Darm resorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 80% und mit den maximalen Plasmakonzentrationen, die etwa 2 Stunden nach der Einnahme erreicht werden.

Nach etwa 5 bis 6 Stunden unterliegt Pioglitazon einem wichtigen Leberstoffwechsel, der durch die zur Cytochrom-Kategorie gehörenden Enzyme unterstützt wird. Anschließend werden seine Metaboliten sowohl über den Urin als auch über den Kot ausgeschieden.

Die hypoglykämische Wirksamkeit dieser Verbindung beruht im Wesentlichen auf ihrer Fähigkeit, insulinsensitive Gewebe und Organe wie Fett-, Muskel- und Lebergewebe zu erreichen, die periphere Aktivität von Insulin zu verbessern und somit zur Aufrechterhaltung der hypoglykämischen Wirkung beizutragen.

Aus molekularer Sicht wird diese Wirkung durch die Fähigkeit von Pioglitazon garantiert, die PPAR-Gamma-Rezeptoren zu aktivieren, die an der Transkriptionsmodulation verschiedener Gene beteiligt sind, die zur Regulierung des Glukose- und Lipidstoffwechsels und zur Verringerung der Aktivierung des Entzündungsprozesses nützlich sind.

Einfach ausgedrückt besteht die Aktivierung all dieser intrazellulären Mechanismen in der Möglichkeit, die Glykämie zu senken, indem die Verfügbarkeit von peripherer Glukose und Gewebeglukose erhöht und der auf vaskulärer Ebene sehr aktive Entzündungsprozess verringert wird, der für einige der wichtigsten Folgen der diabetischen Pathologie verantwortlich ist .

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. WIRKSAMKEIT VON PIOGLITAZON BEI DER BEHANDLUNG VON TYP-II-DIABETEN

Die Studie wurde an etwa 2116 Patienten mit Typ-II-Diabetes durchgeführt, die von einem veränderten lipidämischen Profil begleitet waren. Die Verabreichung von Pioglitazon an Patienten, die nicht auf Metformin oder Sulfonylharnstoffe ansprachen, garantierte eine Verringerung des glykosylierten Hb um 1, 5%, der Triglyceride um 21% und des LDL-Cholesterins um 15%. Diese wichtigen Ergebnisse bestätigen die Bedeutung der Behandlung mit Pioglitazon nicht nur für die endokrine Gesundheit bei Diabetikern.

2. DIE SCHUTZROLLE VON PIOGLITAZON

Pioglitazon wurde von mehreren Labors auch auf seine Schutzfunktion gegen oxidative Pathologien getestet. Genauer gesagt zeigen mehrere Studien, dass die Verabreichung dieses Wirkstoffs die durch Herzinfarkte, Hirnschäden, Schlaganfälle und Oxidationsmittel verursachten Schäden erheblich reduzieren kann, indem sie eine wichtige Schutzwirkung sowohl für die Gefäße als auch für die Nerven ausübt. Diese Wirkung, die wahrscheinlich mit der Fähigkeit verbunden ist, die Produktion entzündlicher Zytokine zu modulieren und gleichzeitig die antioxidativen Fähigkeiten des Körpers zu verbessern, ermöglicht es uns, Pioglitazon als Wirkstoff in der diabetischen Pathologie nicht nur bei der Kontrolle des Blutzuckers, sondern auch bei der Vorbeugung von Gefäßfolgen zu betrachten und nervös.

3. GENERISCHE ODER ORIGINAL-DROGE?

Die Wahl des Generikums oder des Originals ist häufig eine der wichtigsten Fragen, mit denen sowohl der Arzt als auch der Diabetiker konfrontiert sind. In diesem Fall zeigt die durchgeführte Studie, wie Pioglitazon, sowohl in seiner ursprünglichen Form als auch in seiner Form als Generikum, die gleichen Wirkungen und die gleiche Sicherheit aufrechterhalten kann, wodurch eine Verringerung der Glykämie, des glykosylierten Hämoglobins und des LDL-Cholesterins garantiert wird. In beiden Gruppen wurden Ödeme und Migräne beobachtet.

Art der Anwendung und Dosierung

ACTOS ® Pioglitazon 30 mg Tabletten:

Es wird empfohlen, 15 oder 30 mg Pioglitazon pro Tag unabhängig von der Nahrungsaufnahme einmalig einzunehmen.

Bei älteren Patienten oder bei gleichzeitiger Therapie mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Warnhinweise ACTOS ® - Pioglitazon

Die ACTOS ® -Therapie sollte von einer regelmäßigen Überwachung verschiedener blutchemischer Parameter begleitet werden, z.

Glykämie: um die medikamentöse Therapie korrekt zu modulieren;
Transaminasen: um die Leberfunktion zu überwachen und gegebenenfalls die Therapie auszusetzen, wenn der ALT-Spiegel das Dreifache der Obergrenze überschreitet;
Hämoglobin: um den möglichen durch Pioglitazon verursachten Abfall zu überwachen.

Bei Patienten, bei denen das Risiko einer Herzerkrankung oder prädisponierender Faktoren, Lebererkrankungen und Knochenbrüchen besteht, ist eine sorgfältige und ständige ärztliche Überwachung erforderlich.

ACTOS ® Tabletten enthalten Lactose, die bei Patienten mit Galactose-Unverträglichkeit oder Lactase-Mangel oder Glucose / Galactose-Malabsorption Magen-Darm-Störungen verursachen kann.

Es ist auch zu beachten, dass die Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffen oder Insulin das Risiko einer Hypoglykämie objektiv erhöht, was die Wahrnehmungsfähigkeit des Patienten verringern und das Bedienen von Maschinen und Fahrzeugen gefährlich machen kann.

Schwangerschaft und Stillzeit

An Tiermodellen durchgeführte Studien haben gezeigt, dass die Anwendung in der Schwangerschaft das Wachstum des Fötus signifikant verringern kann, was wahrscheinlich die Verfügbarkeit von Glukose für den Fötus verringert.

Angesichts dieser Daten und angesichts des Fehlens klinischer Studien in der Literatur ist ACTOS ® in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Darüber hinaus beschränkt das Vorhandensein des Wirkstoffs in der Muttermilch seine Verwendung auch in der folgenden Stillzeit.

Wechselwirkungen

Obwohl das Arzneimittel durch Enzyme der Cytochrom-Familie in der Leber metabolisiert wird, ist die Anzahl der potenziell gefährlichen pharmakokinetischen Wechselwirkungen begrenzt.

Im Einzelnen erforderte die gleichzeitige Therapie mit Gemfibrozil oder Rifampicin eine weitere Anpassung der Pioglitazon-Dosierung, um die therapeutischen Eigenschaften unverändert zu erhalten.

Gegenanzeigen ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® ist kontraindiziert bei Patienten mit Leberinsuffizienz, diabetischer Ketoazidose, Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder seine sonstigen Bestandteile, Vorerkrankungen des Herzens in der Vorgeschichte sowie in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die Pioglitazon-Therapie wurde oft von zahlreichen Nebenwirkungen begleitet, von denen einige klinisch relevant sind.

Genauer gesagt wurden häufig Sehstörungen, Infektionen der Atemwege, Gewichtszunahme, Hypästhesie, Anämie, Atralgie, Hämaturie, Schwindel und Ödeme festgestellt, die hauptsächlich in der Anfangsphase der Behandlung auftraten.

Klinisch schwerwiegendere, aber glücklicherweise weniger häufige Reaktionen haben das Herz-Kreislauf-System mit dem Auftreten einer Herzinsuffizienz beeinflusst.

Wenn ACTOS ® in Kombination mit Insulin verabreicht wurde, wurde eine signifikante glykämische Abnahme beobachtet, die bei prädisponierten oder schlecht kompensierten Patienten eine Hypoglykämie induzierte.