Allgemeinheit
Fluorchinolone sind antibakterielle Medikamente, die bei der Behandlung verschiedener Arten von Infektionen eingesetzt werden.
Im Einzelnen fallen die Chinolon-Antibiotika, die in ihrer chemischen Struktur ein oder mehrere Fluoratome aufweisen (von denen genau das Präfix "fluoro-" stammt), in die Gruppe der Fluorchinolone.
Fluorchinolone üben ein breites bakterizides Wirkungsspektrum aus und wirken daher Infektionen entgegen, die sowohl von grampositiven als auch von gramnegativen Bakterien verursacht werden.
Je nach Fall können Fluorchinolone oral, parenteral, inhalativ, über das Auge (Augentropfen, Augensalbe) oder das Ohr (Ohrentropfen) verabreicht werden. Arzneimittel, die Fluorchinolone enthalten, können nur auf Vorlage eines bestimmten Rezepts abgegeben werden. Abhängig von der pharmazeutischen Formulierung und der Art des im Arzneimittel enthaltenen Wirkstoffs kann die ärztliche Verschreibung wiederholbar oder restriktiv sein (wird auf ärztliche Verschreibung von Krankenhäusern oder Spezialisten an die Öffentlichkeit verkauft). Darüber hinaus ist daran zu erinnern, dass einige Arzneimittel auf Fluorchinolonbasis ausschließlich für den Krankenhausgebrauch bestimmt sind.
Was sind sie
Was sind Fluorchinolone und wofür sind sie?
Fluorchinolone sind antibakterielle Arzneimittel synthetischen Ursprungs, die eine bakterizide Wirkung gegen verschiedene grampositive und gramnegative Mikroorganismen (breites Wirkungsspektrum) ausüben können.
Die Entdeckung der Fluorchinolone erregte aufgrund ihres breiten Wirkungsspektrums sofort Begeisterung; Die Begeisterung, die jedoch aufgrund des Auftretens von Resistenzphänomenen und der Entdeckung von Problemen in Bezug auf die Sicherheit ihrer Anwendung allmählich nachgelassen hat (nähere Informationen finden Sie in den entsprechenden Kapiteln "Toxizität" und "Resistenz"). Trotzdem gibt es einige Wirkstoffe aus der Gruppe der Fluorchinolone, die heute noch in der Therapie eingesetzt werden.
Welche Wirkstoffe gehören zur Gruppe der Fluorchinolone?
Es gibt viele Wirkstoffe aus der Gruppe der Fluorchinolone, von denen jedoch einige aufgrund der nach ihrer Markteinführung auftretenden Toxizitätsphänomene nicht mehr in der Therapie eingesetzt werden. Unter den noch verwendeten Wirkstoffen erinnern wir uns jedoch:
- Ciprofloxacin (orale, parenterale, aurikuläre und okulare Verabreichung);
- Levofloxacin (orale, parenterale, inhalative und okulare Verabreichung);
- Ofloxacin (orale, parenterale und okulare Verabreichung);
- Moxifloxacin (orale und okulare Verabreichung);
- Norfloxacin (orale und okulare Verabreichung);
- Pefloxacin (orale Verabreichung);
- Lomefloxacin (orale Verabreichung);
- Prulifloxacin (orale Verabreichung).
Therapeutische Indikationen
Wann werden Fluorchinolone eingesetzt?
Da es sich natürlich um antibakterielle Arzneimittel handelt, ist die Verwendung von Fluorchinolonen bei der Behandlung verschiedener Arten von Infektionen angezeigt, die durch Mikroorganismen hervorgerufen werden, die gegenüber denselben Fluorchinolonen empfindlich sind, woran wir uns erinnern:
- Chlamydia spp .;
- Mycoplasma spp .;
- Chlamydophila spp .;
- Legionella spp .;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- Einige atypische Mykobakterien;
- Methicillin-sensitive Staphylokokken (Methicillin-resistente Staphylokokken sind dagegen in der Regel resistent gegen Fluorchinolone).
Die neuesten Fluorchinolone scheinen auch gegen Streptokokken, einschließlich S. pneumoniae mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Penicillin, ziemlich wirksam zu sein.
Infektionen können mit Fluorchinolonen behandelt werden
Die Infektionen, die durch die oben aufgeführten mit Fluorchinolonen behandelbaren Mikroorganismen verursacht werden, sind:
- Harnwegsinfektionen;
- Magen-Darm-Infektionen;
- Intraabdominale Infektionen;
- Lungen- und Atemwegsinfektionen;
- Nasennebenhöhleninfektionen;
- Ohrenentzündungen;
- Augeninfektionen;
- Infektionen des Genitalapparates;
- Haut- und Weichteilinfektionen;
- Knochen- und Gelenkinfektionen.
Schließlich erinnern wir daran, dass Fluorchinolone auch zur Prophylaxe nach Exposition gegenüber Anthraxsporen und zur kurativen Behandlung von Anthrax eingesetzt werden können.
Aktionsmechanismus
Wie wirken Fluorchinolone?
Fluorchinolone üben ihre bakterizide Wirkung aus, indem sie die Aktivität von zwei für die Zellreplikation grundlegenden Enzymen hemmen : DNA-Gyrase und Topoisomerase Typ IV . Dies sind Enzyme, die beim Aufwickeln, Zurückspulen, Schneiden und Schweißen von Bakterien-DNA beteiligt sind. Mit der Hemmung der vorgenannten Enzyme kann die Bakterienzelle nicht mehr auf die in den Genen enthaltenen Informationen zugreifen; Alle zellulären Prozesse - einschließlich der Replikation - scheitern und der Mikroorganismus stirbt ab.
Bitte beachten Sie
Jedes Fluorchinolon ist in der Lage, die Aktivität der vorgenannten Enzyme mit unterschiedlicher Stärke zu hemmen.
Nebenwirkungen
Welche Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Fluorchinolonen auftreten?
Da es sich bei den Wirkstoffen, die zur Gruppe der Fluorchinolone gehören, um mehrere handelt, ist es schwierig, eine vollständige Liste aller Nebenwirkungen zu erstellen, die während der Therapie mit dieser Art von antibakteriellem Mittel auftreten können, da es zu gewissen Schwankungen zwischen Wirkstoffen und Wirkstoffen kommen kann. Daher werden im Folgenden nur einige der Nebenwirkungen aufgeführt, die den meisten Fluorchinolonen gemeinsam sind:
- Allergische Reaktionen bei empfindlichen Personen;
- Gastrointestinale Erkrankungen, die häufigsten sind:
- Übelkeit;
- erbrechen;
- Bauchschmerzen;
- Diarrhöe.
- Erkrankungen des Nervensystems und psychiatrische Erkrankungen wie:
- Kopfschmerzen;
- Schwindel;
- Schläfrigkeit;
- Periphere Neuropathie (erfordert Suspendierung von Fluorchinolon);
- Schlaflosigkeit;
- Motorische Unruhe;
- Die Stimmung ändert sich.
- Tendinopathie und Gelenkerkrankungen ;
- Herzerkrankungen, insbesondere die Verlängerung des QT-Intervalls, die wiederum zu ventrikulären Arrhythmien und plötzlichem Herztod führen können.
Schwangerschaft und Stillzeit
Können Fluorchinolone während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden?
Obwohl wir nicht von einer Kontraindikation im engeren Sinne sprechen können, wird die Anwendung von Fluorchinolonen während der Schwangerschaft und Stillzeit generell NICHT empfohlen, da diese Medikamente negative Auswirkungen auf den Fötus (Plazenta) und das Kind haben können ( in die Muttermilch übergehen).
Gegenanzeigen
Wenn Fluorchinolone NICHT verwendet werden dürfen
Ähnlich wie bei den Nebenwirkungen können auch die Gegenanzeigen je nach berücksichtigtem Wirkstoff variieren. Generell kann jedoch festgestellt werden, dass die Verwendung von Fluorchinolonen in folgenden Fällen kontraindiziert ist:
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und / oder einen oder mehrere der in dem zu verwendenden Arzneimittel enthaltenen sonstigen Bestandteile;
- Vorhandensein von Störungen, die zu Herzrhythmusstörungen führen ;
- Die gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen .
Die Verabreichung von Fluorchinolonen bei Kindern ist nicht ausdrücklich kontraindiziert. Sie sollte jedoch nur bei Vorliegen bestimmter Infektionen und gesundheitlicher Beschwerden erfolgen und in keinem Fall als Erstmedikament für die pädiatrische Kategorie gelten.
Bitte beachten Sie
Ausführlichere Informationen zu Indikationen, Warnhinweisen und Vorsichtsmaßnahmen, Wechselwirkungen, Nebenwirkungen, der Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie zu Kontraindikationen der verschiedenen Fluorchinolone finden Sie in der Packungsbeilage des Arzneimittels, das Sie benötigen und welches wurde vom Arzt verschrieben.
Toxizität
Toxizität und schwerwiegende Nebenwirkungen einiger Fluorchinolone
Im Laufe der Jahre wurden nach Beginn der Therapie zahlreiche Fluorchinolone vom Markt genommen, da Toxizität und schwerwiegende Nebenwirkungen auf verschiedene Organe und Gewebe auftraten. Gehen Sie näher auf Folgendes ein:
- Das Temloxacin wurde vom Markt genommen, weil es Hämolyse, Thrombozytopenie und Nierenschäden verursachen kann (hämolytisch-urämisches Syndrom).
- Trovafloxacin wurde als Ursache für das Auftreten schwerer Lebertoxizität abgesetzt.
- Grepafloxacin wurde vom Markt genommen, weil seine Einnahme eine Ursache für kardiovaskuläre Toxizität war.
- Gatifloxacin wurde abgesetzt, da es für das Auftreten von Hypoglykämie oder Hyperglykämie verantwortlich ist.
- Sparfloxacin wurde vom Markt genommen, da es Nephrotoxizität und Phototoxizität hervorrufen kann.
In den Vereinigten Staaten wurde Lomefloxacin ebenfalls vom Markt genommen, während es in Italien weiterhin zur Therapie eingesetzt wird.
Wussten Sie, dass ...
Anfang Oktober 2018 empfahl der Ausschuss für Risikobewertung der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) für Pharmakovigilanz die Einführung von Beschränkungen für die Verwendung von Fluorchinolonen und Chinolonen, da Nebenwirkungen auftreten lang anhaltend und ungültig, die bei mehreren Patienten auftrat. Im Einzelnen empfiehlt die EMA, diese Art von Antibiotika mit Vorsicht zu verwenden, vorzugsweise bei schwerwiegenden Infektionen und / oder wenn die normalerweise empfohlenen Antibiotika / antibakteriellen Medikamente nicht verwendet werden können oder unwirksam sind.
Für weitere Informationen hierzu ist es jedoch ratsam, Ihren Arzt zu konsultieren.
Widerstand
Phänomene der Fluorchinolonresistenz
Bakterien können Resistenzen sowohl gegen Fluorchinolone als auch gegen Chinolone entwickeln. Dazu scheinen sie zwei Hauptmechanismen zu verwenden:
- Spontane Mutation von Genen (gyrA und gyrB), die für DNA-Gyrase kodieren: Aufgrund dieser Mutationen produzieren die Bakterien DNA-Gyrasen, die nicht durch Fluorchinolone gehemmt werden.
- Veränderungen und Variationen in der Permeabilität der Zellmembran, die zu einem geringeren Eintritt von Fluorchinolonen in die Bakterienzelle oder zu einem höheren Ausstoß derselben aus dem Mikroorganismus führen können (letzterer Mechanismus scheint bei gramnegativen Mikroorganismen bedeutender zu sein).
