ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® ist ein Medikament auf Celecoxib-Basis

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Nichtsteroidale entzündungshemmende und antirheumatische Medikamente

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® wird zur symptomatischen Behandlung von Gelenkentzündungszuständen angewendet, die bei rheumatischen Erkrankungen wie Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis und Spondylitis ankylosans auftreten.

Wirkmechanismus ARTILOG ® Celecoxib

Zahlreiche Studien haben es uns ermöglicht, die molekularen Ereignisse, die zur Synthese chemischer Mediatoren führen, die an der Entstehung des Entzündungsprozesses beteiligt sind, genau zu charakterisieren.

In der Reaktionskette, die bei Entzündungsprozessen auftritt, spielen einige als Cyclooxygenasen bekannte Enzyme eine Schlüsselrolle, die im menschlichen Organismus in verschiedenen Isoformen vorliegen und die Reaktion katalysieren können, die die Umwandlung von Arachidonsäure in Prostaglandine garantiert .

Genauer gesagt konnte Cycloxygenase 1 (COX1), die in allen Geweben und insbesondere im Magen-Darm-Gewebe konstitutiv exprimiert wird und die Synthese von Prostanoiden mit schleimschützender Aktivität vermitteln kann, von den induzierten Cyclossigenasen 2 (COX 2) unterschieden werden von entzündlichen Ereignissen und an der Synthese chemischer Mediatoren beteiligt, die mit entzündungsfördernder, ödemigener, pyrogener und algischer Aktivität ausgestattet sind.

Viele Jahre lang wurde die Aktivität beider Isoformen in undifferenzierter Weise stromaufwärts moduliert, um sowohl den Stillstand der Entzündungsprozesse als auch die Hemmung der Produktion chemischer Mediatoren mit einer schützenden Aktivität gegen die Schleimhaut zu erreichen, wodurch eine Assoziation mit der bewirkt wurde Verwendung von nicht-selektiven nicht-steroidalen Antiphlogistika ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen auf die Schleimhaut.

Die pharmazeutische Forschung hat es jedoch durch eine Reihe chemischer Modifikationen der Pyrazole ermöglicht, Wirkstoffe wie Celecoxib zu erhalten, die COX 2 selektiv hemmen können, wodurch eine wichtige entzündungshemmende Wirkung erzielt wird, ohne die Gesundheit der Pyrazole zu beeinträchtigen Magen-Darm-Schleimhaut.

Diese selektive Hemmung war jedoch mit einem höheren Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verbunden, was im Wesentlichen auf die fehlende Hemmung der Produktion von TXA2, Thromboxan mit Vasokonstriktor und proaggregierender Aktivität zurückzuführen ist, obwohl dies hauptsächlich bei prädisponierten Patienten der Fall ist.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. CELECOXIB BEI DER KONTROLLE VON POSTOPERATIVEN SCHMERZEN

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526 & ndash; 9.

Die präventive analgetische Wirkung niedriger Celecoxib-Dosen ist niedrigen Dosen herkömmlicher nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel überlegen.

Sehr wichtige Studie, die die überlegene analgetische Wirksamkeit von Celecoxib bei der Kontrolle von postoperativen Schmerzen nach größeren Operationen im Vergleich zu den klassischen nichtsteroidalen Antiphlogistika belegt.

2. CELECOXIB UND RADIOTHERAPIE

Int. J. Radiat. Oncol. Biol. Phys. 2012 Mär 13.

Celecoxib verstärkt die strahlensensibilisierende Wirkung von 7-Hydroxystaurosporin (UCN-01) auf menschliche Lungenkrebszelllinien.

Interessante experimentelle Arbeiten, die zeigen, wie Celecoxib die Spezifität und Wirksamkeit der Strahlentherapie gegen humane Lungenkrebszellen steigern kann. Dies könnte die Tür zu neuen Therapieansätzen für Krebspatienten öffnen.

3. DAS CELECOXIB IN DER VERZERRUNG DES KNÖCHELS

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937 & ndash; 51.

Wirksamkeit und Sicherheit von Celecoxib bei der Behandlung von zwei akuten Schmerzen bis zur Knöchelverstauchung in einer lateinamerikanischen und nahöstlichen Bevölkerung.

Eine mexikanische Studie, die zeigt, wie die Behandlung mit 400 mg Celecoxib in der Ladephase, gefolgt von einer wöchentlichen Aufrechterhaltung von 200 mg, Schmerzen nach einer starken Verstauchung des Sprunggelenks wirksam lindern kann.

Art der Anwendung und Dosierung

ARTILOG ®

Undurchsichtige 200 mg-Celecoxib-Kapseln.

Die wirksame Standarddosis zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen im Zusammenhang mit rheumatischen Erkrankungen beträgt 200 mg Celecoxib, aufgeteilt auf zwei verschiedene Tageszeiten.

In besonders schweren Fällen, in denen die vorgenannte Dosis nicht ausreicht, um eine nennenswerte therapeutische Wirkung zu gewährleisten, könnte die Dosierung unter ärztlicher Indikation auf 400 mg täglich, immer aufgeteilt in zwei verschiedene Dosen, erhöht werden.

Eine Anpassung der normalerweise verwendeten Dosierungen sollte für ältere Patienten oder Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen vorgesehen werden.

Warnhinweise ARTILOG ® Celecoxib

In Anbetracht der Ergebnisse zahlreicher Studien, die belegen, dass Häufigkeit und Schwere der Nebenwirkungen von Celecoxib in einem angemessenen Verhältnis zur angewandten Dosierung und Therapiedauer stehen, ist es angezeigt, ARTILOG ® in der niedrigsten wirksamen Dosis und für die kürzestmögliche Zeit einzunehmen.

Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die an Magen-Darm-, Herz-Kreislauf-, Leber- und Nierenerkrankungen leiden, da sie für die für eine selektive NSAR-Therapie typischen Nebenwirkungen anfälliger sind.

Die gleiche Behandlung sollte allen atopischen Patienten vorbehalten bleiben, da Celecoxib eine signifikante allergene Wirkung hat.

Wenn die Standardtherapie unwirksam ist oder mit dem Auftreten unerwünschter Nebenwirkungen verbunden ist, sollte der Patient unverzüglich seinen Arzt kontaktieren, mit dem er möglicherweise zur Unterbrechung der Therapie neigt.

ARTILOG ® enthält Laktose, daher wird es bei Patienten mit Laktoseintoleranz, Laktaseenzymmangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom nicht empfohlen.

Angesichts der Fähigkeit von Celecoxib, Schwindel, Schwindel und Benommenheit hervorzurufen, ist es ratsam, nach der Einnahme von ARTILOG ® das Führen von Autos oder das Bedienen von Maschinen zu vermeiden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Aufgrund des Fehlens signifikanter klinischer Studien und der potenziell toxischen Auswirkungen von Celecoxib auf die Gesundheit des Fötus, die in zahlreichen experimentellen Studien beobachtet wurden, ist die Anwendung von ARTILOG ® während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Diese Kontraindikation erstreckt sich auch auf die nachfolgende Stillzeit, da dieser Wirkstoff dazu neigt, sich in der Muttermilch anzureichern.

Wechselwirkungen

Der Leberstoffwechsel, dem Celecoxib unterworfen ist und der einige besonders aktive zytochromiale Enzyme wie CYP2C9 als Protagonisten sieht, setzt ARTILOG ® dem Risiko relevanter Arzneimittelwechselwirkungen aus, sowohl hinsichtlich der möglichen Nebenwirkungen als auch der signifikanten therapeutischen Unterschiede.

Besondere Aufmerksamkeit sollte daher der gleichzeitigen Einnahme von Celecoxib und Folgendem gewidmet werden:

orale Antikoagulanzien angesichts der wichtigen Veränderungen der Gerinnungshomöostase;
ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Antagonisten, Cyclosporin und Tacrolimus aufgrund der Erhöhung der Nierentragfähigkeit;
Fluconazol und andere Wirkstoffe induzieren oder hemmen CYP2C9 aufgrund der unvorhersehbaren pharmakokinetischen und daher therapeutischen Schwankungen.

Aus dem gleichen Grund wäre es angebracht, die Hemmwirkung von Celecoxib gegen das vorgenannte Enzym in Betracht zu ziehen, das am Metabolismus anderer Wirkstoffe wie Antidepressiva, Neuroleptika und Antiarrhythmika beteiligt ist.

Gegenanzeigen ARTILOG ® Celecoxib

Die Anwendung von ARTILOG ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, bei Leber- und Niereninsuffizienz, chronisch entzündlichen Darmerkrankungen, Magengeschwüren, Herzinsuffizienz, ischämischen Herzerkrankungen sowie bei Arteriopathien und Vaskulopathien sowohl zentral als auch Peripheriegeräte.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Obwohl durch die selektive Hemmwirkung von Celecoxib die schädigende Wirkung auf die Magen-Darm-Schleimhaut, die normalerweise für nicht selektive nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel beschrieben wird, drastisch verringert werden kann, ist die Einnahme von ARTILOG ® nicht frei von möglichen Nebenwirkungen.

Tatsächlich werden über Sinusitis, Harn- und Atemwegsinfektionen, Schlaflosigkeit, Bauchschmerzen, Blähungen, Verstopfung und Durchfall, grippeähnliche Symptome, Bluthochdruck, Herzklopfen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Leber- und Nephrotoxizität sowie allergische Reaktionen berichtet. diese Atmung.

Der Schweregrad und die Häufigkeit der oben genannten Symptome hängen unweigerlich mit der Therapiedauer und den verwendeten Medikamentendosen zusammen.