LIOFILISATION: besteht in der Entfernung von Wasser aus dem Medikament durch Sublimation; Das Medikament wird in Gefriertrocknern eingefroren, die unter bestimmten Druck- und Temperaturbedingungen (unter Berücksichtigung des Wasserzustandsdiagramms) dazu führen, dass es durch Sublimation verschwindet (direkter Übergang vom festen in den gasförmigen Zustand, ohne den Zustand zu durchlaufen) liquid). Es ist eine Methode, die die Entfernung von Wasser aus dem Medikament garantiert, um sehr schnell sogar einen Prozentsatz von weniger als 5% zu erreichen.
Die Gefriertrocknung wird auf besonders reichhaltige Wasserquellen angewendet, weshalb die Gefahr besteht, dass nach der Ernte der Abbauprozess rasch einsetzt. Diese Technik wird genau angewendet, um solche Veränderungen zu vermeiden und eine gute Konservierung des Arzneimittels zu ermöglichen; Es ist eine sehr teure Methode, aber auch sehr verbreitet.
Die modernen Gefriertrocknungs- und Trocknungsverfahren (kleiner geschlossener Raum und dynamischer Trockner) gewährleisten die bestmögliche Konservierung des Arzneimittels über die Zeit. Der kleine geschlossene Raum ist der beste Kompromiss, um einen zeitlichen Block hydrolytischer Enzyme zu erhalten und die Nichtreproduktion von Bakterien, Schimmelpilzen und Pilzen zu verhindern. Darüber hinaus begünstigt die Temperatur die Desinfektion des Arzneimittels selbst.
Zusätzlich zu den bisher bekannten Methoden gibt es andere Methoden, um die Wirkdauer eines Arzneimittels zu verlängern. Die am häufigsten verwendeten sind STABILISIERUNG und KONSERVIERUNG (Zusatz von Konservierungsstoffen). Beide bestimmen eine zeitlich unbegrenzte Hemmung der enzymatischen Aktivität, da sie die Strukturen und Funktionalitäten der Enzyme verändern und zu einer Denaturierung führen.
Der Prozess der Stabilisierung denaturiert die Enzyme auf irreversible Weise, daher erfährt das Medikament nur dann eine Veränderung, wenn es von externen Wirkstoffen angegriffen wird, während es keine Veränderungen durch endogene Aktivität erfahren kann. Tatsächlich ist die Stabilisierung ein drastischer Prozess, der durch die Verwendung eines Autoklaven und geeigneter Lösungsmittel stattfindet. Das am besten geeignete zu stabilisierende Arzneimittel ist dasjenige, das sehr leicht und schnell einem Abbau durch endogene enzymatische Aktivität unterliegt. Der Stabilisierungsprozess muss daher unmittelbar nach dem Sammeln der Quelle durchgeführt werden.
Der Autoklav ist ein "Schnellkochtopf", bei dem Temperatur und Druck (bei bestimmten Werten stabil) eine grundlegende Rolle beim Stabilisierungsprozess spielen. das verwendete Lösungsmittel kann Alkohol oder Aceton sein. Das frische Medikament wird in einen mit Lösungsmittel gefüllten Korb im Autoklaven gegeben. Die Temperatur und der Druck werden dann auf ein konstantes Niveau gebracht: 120 ° C für die Temperatur, während der Druck in Intervallen von 0, 5 Einheiten bis zu zwei- oder dreimal höher als die atmosphärischen Werte ansteigt. Wenn der Druck 0, 5 Einheiten über dem atmosphärischen Druck und die Temperatur 105-110ºC erreicht hat, befindet sich das Arzneimittel unter Bedingungen, die für die tatsächliche Stabilisierung geeignet sind, die für eine Zeitspanne von 5 bis 15 Minuten fortgesetzt wird . Die korrekte Ausführung des Stabilisierungsprozesses erfordert, dass die Betriebsbedingungen das Austreten des Vakuolsafts aus dem Arzneimittel so weit wie möglich begrenzen; es wird richtig durchgeführt, wenn der Durchgang dieses Saftes in der Lösung praktisch nicht signifikant ist.
Der Autoklavenstabilisierungsprozess führt zur vollständigen und vollständigen Denaturierung von Proteinen und Enzymen (dank der erreichten hohen Temperaturen und Drücke). Somit verlieren diese Proteinmoleküle dauerhaft ihre funktionellen Eigenschaften; Deshalb ist die Stabilisierung ein irreversibler Prozess. Das stabilisierte Arzneimittel wird nur verändert, wenn es ungünstigen exogenen Faktoren ausgesetzt wird.
Das Medikament ist, sobald es stabilisiert ist, nicht gebrauchsfertig, da es immer noch in das Lösungsmittel eingetaucht ist. Diese Flüssigkeit wird durch Einlegen in einen Ofen (80 ° C) entfernt. Nach einer gewissen Zeit bei diesen Temperaturen ist das Arzneimittel trocken, weil zusammen mit dem Lösungsmittel auch das Wasser entfernt wird. Letztendlich wird das Medikament zu Pulver reduziert, so dass es für den Gesundheitsgebrauch bereit ist: stabilisiert und pulverisiert.
Wenn im Autoklaven innerhalb des Lösungsmittels die Menge der Wirkstoffe vernachlässigbar ist, dann hat die Stabilisierung korrekt stattgefunden. Wenn andererseits diese Menge beachtlich ist, ist der Vorgang nicht korrekt abgelaufen; In diesem Fall gibt es spezielle Verfahren zur Gewinnung des darin dispergierten Arzneimittels (das Lösungsmittel wird durch Verdampfen entfernt und die so erhaltenen Wirkstoffe werden in das getrocknete und pulverförmige Arzneimittel eingearbeitet).
Zur Erinnerung: Stabilisierung ist ein Prozess, der zur Verbesserung der Konservierung von Arzneimitteln angewendet wird, die nach der Ernte einen raschen endogenen Abbau erfahren. Die Stabilität der Wirkstoffe muss jedoch immer berücksichtigt werden. Wenn beispielsweise das Arzneimittel in hohem Maße abbaubar ist und die Wirkstoffe thermolabil sind, ist es offensichtlich, dass es nicht stabilisiert werden kann, da die erreichten Temperaturen zu hoch sind, um seine Qualität aufrechtzuerhalten.
