Gentamicin

Gentamicin ist ein Antibiotikum aus der Klasse der Aminoglycoside.

In Wahrheit besteht Gentamicin nicht aus einem einzigen Molekül, sondern ist eine Mischung aus zahlreichen Antibiotika, die aus Micromonospora purpurea und ähnlichen Bodenmikroorganismen gewonnen werden.

Gentamicin - Chemische Struktur

Innerhalb der Antibiotika-Mischung überwiegen drei bestimmte Komponenten: C-1-Gentamicin, C-1a-Gentamicin und C-2-Gentamicin.

Gentamicin war eines der ersten Antibiotika, das gegen Infektionen mit Pseudomonas aeruginosa wirksam war, einem hochvirulenten, pathogenen, opportunistischen Bakterium, das Lungeninfektionen, Hautinfektionen (häufig bei Verbrennungen), Ohren-, Augen- und Hautkrankheiten verursachen kann der Harnwege.

Gentamicin hat ein ziemlich breites Wirkungsspektrum.

Gentamicin ist im Handel in Form von pharmazeutischen Formulierungen erhältlich, die zur parenteralen topischen und okularen Verabreichung geeignet sind.

Indikationen

Für was es verwendet

Gentamicin wird zur Behandlung von Infektionen angewendet, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden.

Insbesondere ist die Verwendung von Gentamicin bei der Behandlung von:

Primitive entzündliche Formen der Haut, die mit bakteriellen Infektionen verbunden sind, wie Follikulitis, Furunkulose und mikrobielles Ekzem (topische Verabreichung).
Infektionen, die bei unterschiedlich starken Verbrennungen auftreten (topische Verabreichung unter Verwendung von Okklusivverbänden und / oder parenterale Verabreichung).
Infektionen aufgrund von Hauttransplantationen (topische und / oder parenterale Verabreichung).
Pleuropulmonale Infektionen wie Bronchitis, Pneumonie, Bronchopneumonie, Pleuritis und Empyem (parenterale Verabreichung).
Akute und chronische Harnwegsinfekte wie Blasenentzündung, Pyelitis, Pyelonephritis und infizierte Calculose (parenterale Verabreichung).
Septische Zustände (parenterale Verabreichung).
Infektionen des Abdomens (parenterale Verabreichung).
Infektionen des Nervensystems wie Meningitis, Meningoenzephalitis usw. (parenterale Verabreichung).
Chirurgische Infektionen (parenterale Verabreichung).
HNO-Infektionen wie eitrige Mittelohrentzündung, Nasennebenhöhlenentzündung, Mastoiditis, Mandelentzündung, Pharyngotonsillitis (parenterale Verabreichung).
Gynäkologische Infektionen, wie septische Abtreibung, Metriten, Beckenperitonitis usw. (parenterale Verabreichung).
Äußere Infektionen des Auges wie Konjunktivitis, Keratitis, Keratokonjunktivitis, Hornhautgeschwüre, Blepharitis, Blepharokonjunktivitis, Dakryozystitis (Verabreichung durch das Auge).
Prä- und postoperative Prophylaxe bei ophthalmologischen Eingriffen (Verabreichung durch das Auge).

Darüber hinaus kann Gentamicin auch in Polymermatrizen für die orthopädische Chirurgie zur Vorbeugung von Gelenkinfektionen eingesetzt werden.

Warnungen

Die Verwendung von Gentamicin kann die Entwicklung von Superinfektionen mit resistenten Bakterien oder Pilzen begünstigen. In diesem Fall sollte die Behandlung mit dem Antibiotikum abgebrochen und eine angemessene Therapie gegen Superinfektionen eingeleitet werden.

Wenn Gentamicin über einen längeren Zeitraum oder in hohen Dosen parenteral verabreicht wird, ist es sinnvoll, die Nieren- und Leberfunktion sowie die Serumelektrolyte regelmäßig zu überwachen.

Gentamicin ist nephrotoxisch (nierentoxisch). Das Risiko eines Auftretens der Nierentoxizität steigt bei Patienten, die an bereits bestehenden Nierenerkrankungen leiden, und bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum hohe Dosen eines Arzneimittels erhalten.

Bei der Anwendung von Gentamicin bei Patienten mit Myasthenia gravis, Parkinson oder Säuglingsbotulismus ist Vorsicht geboten, da das Antibiotikum die durch diese Medikamente verursachte Muskelschwäche verschlimmern kann.

Nach der Behandlung mit Gentamicin in Verbindung mit anderen Antibiotika wurden Fälle von Durchfall und pseudomembranöser Kolitis berichtet. Wenn schwerer Durchfall und / oder Durchfall in Verbindung mit Blut auftritt, sollte die Behandlung mit Gentamicin sofort abgebrochen werden.

Die Verabreichung von parenteralem Gentamicin kann Nebenwirkungen verursachen, die die Verkehrstüchtigkeit und / oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können. Daher ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige oder anschließende Anwendung von Gentamicin und anderen nephrotoxischen oder ototoxischen Arzneimitteln sollte vermieden werden. Diese Medikamente umfassen:

Cisplatin, Methotrexat und Ifosfamid, Krebsmedikamente;
Colistin, ein Antibiotikum;
Streptomycin, Kanamycin, Tobramycin, Paromomycin, Neomycin und Amikacin, andere Aminoglycoside;
Aciclovir, Ganciclovir, Tenovir und andere antivirale Medikamente;
Amphotericin B, ein Antimykotikum;
Immunsuppressiva wie Cyclosporin ;
Jodierte Kontrastmittel ;
Leistungsstarke Diuretika wie Etacrinsäure oder Furosemid ;
Einige Cephalosporine .

Inkompatibilitäten mit einigen Beta-Lactam-Antibiotika (wie einigen Arten von Penicillinen oder Cephalosporinen) wurden hervorgehoben. Tatsächlich werden beide Antibiotika inaktiviert, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig mit Gentamicin verabreicht werden. Daher sollten - falls eine Kombinationstherapie erforderlich ist - die beiden Arzneimittel nicht in derselben Lösung gemischt und in zwei verschiedenen Gewebekompartimenten verabreicht werden (wenn beispielsweise das Gentamicin in einen Arm injiziert wird, sollte das Beta-Lactam in den Arm injiziert werden anderer Arm).

In jedem Fall müssen Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie Medikamente jeglicher Art einnehmen (oder vor kurzem eingenommen wurden), einschließlich rezeptfreier Medikamente und pflanzlicher und / oder homöopathischer Mittel.

Nebenwirkungen

Gentamicin kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten.

Die Art der Nebenwirkungen und die Intensität, mit der sie auftreten, hängen von der unterschiedlichen Empfindlichkeit jedes Einzelnen gegenüber dem Arzneimittel ab.

Die wichtigsten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Gentamicin auftreten können, sind nachstehend aufgeführt. Die meisten dieser Effekte können nur auftreten, wenn Gentamicin parenteral verabreicht wird. Dies schließt jedoch nicht das mögliche Auftreten von Nebenwirkungen aus, selbst wenn Gentamicin topisch oder okular verabreicht wird.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gentamicin-Therapie kann zu Nierenfunktionsstörungen, erhöhten Blutharnstoffwerten, akutem Nierenversagen und zu hohen Phosphat- und Aminosäurewerten im Urin führen.

Allergische Reaktionen

Gentamicin kann Fieber und Überempfindlichkeitsreaktionen verursachen, manchmal sogar schwerwiegende.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Die Behandlung mit Gentamicin kann verursachen:

Verminderte Blutspiegel von Kalzium, Magnesium und Kalium;
Appetitlosigkeit;
Gewichtsverlust;
Erniedrigter Phosphatspiegel im Blut.

Erkrankungen des Nervensystems

Gentamicin-basierte Therapie kann verursachen:

Schädigung peripherer Nerven;
Verlust der Empfindlichkeit;
Organisches Gehirnsyndrom;
Kopfschmerzen;
Schwindel;
Gleichgewichtsstörungen;
Konvulsionen.

Psychiatrische Störungen

Die Behandlung mit Gentamicin kann zu Depressionen, Verwirrung und Halluzinationen führen.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Gentamicin-Therapie kann verursachen:

Beeinträchtigung des Hörnervs;
Hörverlust;
Tinnitus;
Schwindel;
Ménière-Syndrom.

Magen-Darm-Störungen

Die Behandlung mit Gentamicin kann Übelkeit, Erbrechen, vermehrten Speichelfluss und Entzündungen der Mundhöhle verursachen.

Hepatobiliäre Störungen

Gentamicin-Therapie kann einen Anstieg der Leberenzym- und Bilirubinwerte im Blut verursachen.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Die Behandlung mit Gentamicin kann verursachen:

Allergischer Hautausschlag;
Juckreiz;
Rötung der Haut;
Haarausfall;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnson-Syndrom;
Toxische epidermale Nekrolyse.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Gentamicin-Therapie auftreten können, sind:

Superinfektionen mit resistenten Bakterien oder Pilzen;
Eosinophilie, das ist die Zunahme der Zahl der Eosinophilen im Blutkreislauf;
Hypotonie oder Hypertonie;
Myalgie;
Tremors;
Fieber;
Schmerzen an der Injektionsstelle.

Überdosis

Fälle von Gentamicin-Überdosierung wurden nur während der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels berichtet. In diesem Fall kann eine Hämodialyse nützlich sein, um überschüssiges Gentamicin schnell aus dem Plasma zu entfernen.

Es wurden jedoch keine Fälle von Überdosierung während der topischen oder okularen Verabreichung von Gentamicin berichtet.

Aktionsmechanismus

Gentamicin übt seine antibiotische Wirkung aus, indem es die Proteinsynthese von Bakterien stört.

Die Proteinsynthese in Bakterienzellen erfolgt dank der Ribosomen genannten Organellen. Diese Organellen bestehen aus ribosomaler RNA und Proteinen, die miteinander verbunden sind, um zwei Untereinheiten zu bilden: die 30S-Untereinheit und die 50S-Untereinheit.

Das Ribosom hat die Aufgabe, die Boten-RNA aus dem Zellkern zu übersetzen und die Proteine zu synthetisieren, für die es kodiert.

Gentamicin ist - wie alle Aminoglycoside - in der Lage, an die ribosomale 30S-Untereinheit zu binden und von:

Verhindern Sie, dass die Messenger-RNA an das Ribosom bindet.
Indem das Ribosom eine "Fehlinterpretation" der Boten-RNA hervorruft, synthetisiert es "falsche" Proteine, die als Nonsense-Proteine bezeichnet werden.

Einige dieser unsinnigen Proteine dringen in die Bakterienzellmembran ein und verändern ihre Permeabilität. Die Veränderung der Permeabilität der Membran ermöglicht den Eintritt weiterer Antibiotika in dieselbe Zelle, wodurch eine vollständige Blockade der Proteinsynthese verursacht wird.

All dies führt zu schwerwiegenden Schäden an der Bakterienzelle, die schließlich stirbt.

Art der Anwendung - Dosierung

Wie oben erwähnt, ist Gentamicin in verschiedenen pharmazeutischen Formulierungen erhältlich, die geeignet sind für:

Parenterale Verabreichung in Form einer Lösung, die intramuskulär oder intravenös injiziert oder infundiert werden kann;
Topische Verabreichung in Form von Cremes oder Salben;
Verabreichung über das Auge in Form von Augentropfen oder Augensalben.

Die Gentamicin-Dosierung muss vom Arzt je nach Art und Schwere der zu behandelnden Infektion sowie je nach Gewicht, Alter und Gesundheitszustand des jeweiligen Patienten festgelegt werden.

Nachfolgend einige Angaben zu den üblicherweise verabreichten Gentamicin-Dosen.

Intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung

Bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern beträgt die üblicherweise verabreichte Dosis von Gentamicin 3-6 mg / kg Körpergewicht, die in einer Einzeldosis oder in zwei aufgeteilten Dosen verabreicht wird.

Bei Neugeborenen beträgt die tägliche Dosis von Gentamicin 4 bis 7 mg / kg Körpergewicht, die in einer Einzeldosis verabreicht wird.

Bei adipösen Patienten sollte die zu verabreichende Menge an Gentamicin auf der Grundlage ihres theoretischen Körpergewichts und nicht auf der Grundlage des tatsächlichen Körpergewichts berechnet werden.

Normalerweise dauert die Behandlung sieben bis zehn Tage, aber der Arzt kann entscheiden, sie zu verlängern.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei erwachsenen Patienten mit Niereninsuffizienz und Hämodialyse werden niedrigere Gentamicin-Dosen verabreicht als bei den routinemäßig angewendeten.

Topische Verabreichung

Es wird empfohlen, mindestens 3-4 Mal täglich eine Creme oder Salbe auf Gentamicin-Basis aufzutragen, bis eine Besserung erreicht ist. Danach kann die Anwendungshäufigkeit innerhalb von 24 Stunden auf das 1-2-fache reduziert werden.

Augenapplikation

Es wird empfohlen, ein oder zwei Tropfen Augentropfen 3-4 Mal am Tag oder wie vom Arzt verordnet in die Bindehaut zu geben. Bei sehr schweren Infektionen kann der Arzt entscheiden, die Häufigkeit der Verabreichung zu erhöhen.

Augensalbe sollte 3-4 mal täglich angewendet werden.

Wenn Augentropfen zusammen mit der Salbe verschrieben wurden, kann die Salbe in einer einzigen Abendanwendung angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Gentamicin kann die Plazenta passieren und den Fötus schädigen.

Bei einigen Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft parenterales Gentamicin einnahmen, traten Fälle von irreversibler bilateraler angeborener Taubheit auf. Daher ist die Anwendung von parenteralem Gentamicin während der Schwangerschaft nicht angezeigt.

Da Gentamicin in die Muttermilch übergeht, müssen stillende Mütter vor der Einnahme des Arzneimittels einen Arzt konsultieren, der entscheidet, ob sie mit dem Stillen aufhören sollen.

In jedem Fall sollten schwangere Frauen und stillende Mütter vor der Einnahme von Gentamicin in irgendeiner pharmazeutischen Form und vor der Einnahme irgendeines Arzneimittels ärztlichen Rat einholen.