EFIENT® ist ein Medikament auf der Basis von Prasugrel-Hydrochlorid.
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Antithrombotika
IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen
Indikationen EFIENT ® Prasugrel
EFIENT ® wird zur Vorbeugung von atherothrombotisch bedingten ischämischen Ereignissen bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom, Myokardinfarkt oder einer primären oder verzögerten perkutanen Koronarintervention angewendet.
Die Wirksamkeit von EFIENT® ist am höchsten, wenn es zusammen mit Acetylsalicylsäure verabreicht wird.
EFIENT ® Prasugrel Wirkmechanismus
Prasugrel ist einer der letzten von der EMEA zugelassenen Wirkstoffe für seine antithrombotischen Eigenschaften. Es gehört zur Familie der bereits bekannten und vermarkteten Thienopyridine und stellt ein Prodrug dar, das oral eingenommen sofort im Darm hydrolysiert und anschließend resorbiert wird.
Nach einem First-Pass-Metabolismus durch Cytochrom-P450-Enzyme, der anfällig für eine Modulation ihrer Aktivität ist, werden die maximalen Wirkstoffkonzentrationen erst 30 Minuten nach der Einnahme registriert.
Wie die anderen zur Thienopyridin - Familie gehörenden Elemente üben die aktiven Metaboliten von Prasugrel ihre antithrombotische Wirkung aus, indem sie den P2Y - Rezeptor des Blutplättchens erkennen und irreversibel binden, seine Bindung an ADP hemmen und den Glykoprotein - IIb / IIIa - Komplex aktivieren, der an der Synthese beteiligt ist Wechselwirkung mit Fibrinogen und Stabilisierung des Thrombozytenstopfens.
Aufgrund der schnellen Wirkkinetik wird die therapeutische Wirkung in engen Zeitabständen gegenüber den für andere ähnliche Wirkstoffe beschriebenen erzielt und verschwindet angesichts der Irreversibilität der Bindung in der Regel erst nach mindestens 5 Tagen ab Therapieabbruch . Nach seiner Einwirkung, die in einer Halbwertszeit von etwa 7, 4 Stunden geschätzt wird, wird der aktive Metabolit zu etwa 70% über den Urin und der Rest über den Kot ausgeschieden.
Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit
DIE WIRKSAMKEIT VON PRASUGREL IM AKUTEN KORONARSYNDROM
Die TRITON-Studie ist die erste klinische Studie, in der die therapeutische Wirksamkeit von Prasugrel nachgewiesen wurde. Bis zu 13.000 Patienten mit akutem Koronarsyndrom wurden in diese Studie aufgenommen und mit Prasugrel oder Clopidogrel behandelt. Die Ergebnisse zeigen eine bessere präventive Wirkung von Prasugrel im Vergleich zu Clopidogrel bei der Inzidenz von ischämischen Ereignissen und Myokardinfarkt mit einem Prozentsatz von 10% bei Patienten, die mit Prasugrel behandelt wurden, und 12% bei Patienten, die mit Clopidogrel behandelt wurden.
2. PRASUGREL: VON DEN MOLEKULAREN VORTEILEN ZUR KLINISCHEN REAKTION
Prasugrel ist der erste Wirkstoff der dritten Generation in der Kategorie Thienopyridin. Die größte therapeutische Wirksamkeit, die in verschiedenen klinischen Studien beobachtet wurde, konnte vor allem den pharmakokinetischen Eigenschaften dieses Wirkstoffs zugeschrieben werden, der in Zeitintervallen eine Hemmwirkung auf Thrombozytenrezeptoren ausüben kann, die deutlich unter denen anderer Wirkstoffe liegen. Dies führt zu einem schnelleren Zeitrahmen und einer erfolgreicheren Therapie.
3. Der Aufstieg des Prasuggels
Thienopyridine werden seit mehr als 15 Jahren zur Vorbeugung von atherothrombotisch bedingten ischämischen Ereignissen eingesetzt. Jahrelang wurde Ticlopidin verwendet, später durch Clopidogrel ersetzt.
Seit 2009 haben sowohl die EMEA als auch die FDA die Vermarktung eines neuen aktiven Prasugrel genehmigt, das zehnmal wirksamer als Clopidogrel und vor allem weniger pharmakokinetischen Veränderungen unterworfen und daher sicherer ist.
Art der Anwendung und Dosierung
EFIENT ® 5-mg-Tabletten mit Prasugrelhydrochlorid : Die am häufigsten verwendete Dosis ist eine 60- mg- Einzeldosis, gefolgt von einer 10-mg-Erhaltungsdosis, die als tägliche Einzeldosis eingenommen wird. EFIENT ® wird im Allgemeinen in Kombinationstherapie mit Acetylsalicylsäure verabreicht.
Die Dauer des therapeutischen Eingriffs, die Wahl der richtigen Arzneimittelkombination und eine mögliche Anpassung der Dosierung (erforderlich für bestimmte Risikokategorien) sollten von Ihrem Arzt nach sorgfältiger Abwägung des klinischen Zustands des Patienten festgelegt werden.
IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON EFIENT ® Prasugrel DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.
Warnhinweise EFIENT ® Prasugrel
Wie andere Antithrombotika sollte der Einnahme von EFIENT ® eine sorgfältige Überwachung des hämatologischen und gerinnungsbedingten Bildes vorausgehen und diese begleiten, um das potenzielle Blutungsrisiko zu verringern. Besondere Vorsicht ist geboten bei Patienten, die diesen Risiken ausgesetzt sind, und insbesondere bei Patienten mit kürzlichen Traumata, Magengeschwüren, Magen-Darm-Blutungen oder Nasenbluten, bei denen auch die Möglichkeit in Betracht gezogen werden sollte, eine medikamentöse Behandlung zu vermeiden oder sie auszusetzen, wenn sie bereits vorhanden ist.
Bei Patienten über 75 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 60 kg oder bei gleichzeitiger Therapie mit Arzneimitteln, die auf das Gerinnungssystem wirken, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
Bei chirurgischen oder zahnärztlichen Eingriffen, bei denen das Risiko einer Blutung besteht, sollte die Therapie mindestens ein Siebtel früher unterbrochen werden.
Besondere Aufmerksamkeit sollte auch Patienten mit Lebererkrankungen aufgrund des Leberstoffwechsels des Arzneimittels und den sogenannten langsamen Metabolisierern gewidmet werden, bei denen Genvarianten der verschiedenen Formen von cytochromialen Enzymen eine Änderung der Konzentrationen des aktiven Metaboliten und damit des Metaboliten bestimmen könnten seine therapeutische Wirksamkeit.
EFIENT ® enthält Laktose, daher wird es nicht empfohlen bei Patienten mit einer Unverträglichkeit gegenüber Glukose / Galaktose oder bei Patienten mit Laktaseenzymmangel.
Prasugrel hat keinen direkten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die verschiedenen experimentellen Nachweise, die vorerst ausschließlich an tierischen Meerschweinchen durchgeführt wurden, zeigten keine besonderen toxischen Auswirkungen auf die Gesundheit des Fötus nach der Einnahme von Prasugrel während der Schwangerschaft. Das Fehlen klinischer Studien und signifikanter Daten für den Menschen legen jedoch nahe, dass EFIENT® sowohl während der Schwangerschaft als auch in der Stillzeit vermieden werden sollte.
Wechselwirkungen
Die verschiedenen Studien in der Literatur zu den möglichen Wechselwirkungen der verschiedenen Wirkstoffe mit Prasugrel zeigen eine deutlich verminderte Empfindlichkeit gegenüber ähnlichen Wirkstoffen wie Clopidogrel, was EFIENT® sicherer für die Gesundheit des Patienten macht.
In dieser Hinsicht scheinen die verschiedenen Wirkstoffe, die sowohl als Inhibitoren als auch als Induktoren von CYP3A4 (einem Enzym, das für den Metabolismus von Prasugrel verantwortlich ist) interagieren können, keine signifikanten pharmakokinetischen Variationen hervorzurufen, die die funktionellen und biologischen Eigenschaften des Arzneimittels verändern.
Bei gleichzeitiger Anwendung von nicht-steroidalen Antiphlogistika, Warfarin, Heparin und anderen Arzneimitteln, die auf das Gerinnungssystem einwirken, sollte mehr Aufmerksamkeit geschenkt werden, wodurch die gerinnungshemmende Wirkung und ein erhöhtes Blutungsrisiko erhöht werden könnten.
Gegenanzeigen EFIENT ® Prasugrel
EFIENT® ist bei Patienten kontraindiziert, die an Pathologien, Traumata oder potenziell gefährlichen Krankheiten leiden, da Blutungen, schwere Leberfunktionsstörungen und eine echte Überempfindlichkeit auftreten.
Nebenwirkungen - Nebenwirkungen
Die am häufigsten beschriebene Nebenwirkung in den verschiedenen klinischen Studien, die bei etwa 7% der mit EFIENT® behandelten Bevölkerung zum Abbruch der medikamentösen Behandlung führte, waren Blutungen, beschrieben in Form von Magen-Darm-Blutungen, Hämaturie, Hämatomen und Nasenbluten.
Seltener waren die Fälle von Thrombozytopenie, Leukopenie, Anämie und Purpura.
Aufzeichnungen
EFIENT ® ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
