Was ist Relistor?
Relistor ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Methylnaltrexonbromid enthält. Es ist in einer Injektionslösung erhältlich, die 12 mg Methylnaltrexonbromid in 0, 6 ml enthält.
Wofür wird Relistor verwendet?
Relistor wird zur Behandlung von durch Opioide (mit Morphin verbundene Schmerzmittel) induzierter Verstopfung bei schwerkranken erwachsenen Patienten angewendet, die palliativ behandelt werden (Behandlung von Symptomen einer Krankheit, die nicht auf ihre Besserung abzielen), wenn das Ansprechen auf normale Abführmittel nicht ausreicht.
Das Arzneimittel ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Wie wird Relistor verwendet?
Relistor wird alle zwei Tage unter die Haut gespritzt. Die Dosis richtet sich nach dem Gewicht des Patienten und sollte bei schweren Nierenproblemen reduziert werden. Das Arzneimittel wird nicht für Patienten mit schweren Nierenproblemen, die sich einer Dialyse unterziehen, oder schweren Leberproblemen empfohlen. Der Patient kann nach dem richtigen Training alleine spritzen.
Wie funktioniert Relistor?
Opioide lindern Schmerzen, indem sie an "Opioidrezeptoren" im Gehirn und Rückenmark binden. Diese Rezeptoren befinden sich auch im Darm. Wenn Opioide an Rezeptoren im Darm binden, nimmt die Darmmotilität ab und dies führt zu Verstopfung.
Der Wirkstoff in Relistor, Methylnaltrexonbromid, ist ein Antagonist von Mu-Opioid-Rezeptoren. Dies bedeutet, dass es eine bestimmte Art von Opioidrezeptor blockiert, den "mu-Opioidrezeptor". Methylnaltrexonbromid leitet sich von Naltrexon ab, einer bekannten Substanz, die verwendet wird, um die Wirkung von Opioiden zu blockieren. Methylnaltrexonbromid hat im Vergleich zu Naltrexon eine geringere Fähigkeit, das Gehirn zu durchdringen; Dies bedeutet, dass es die Opioid-Mu-Rezeptoren im Darm blockiert, nicht jedoch im Gehirn. Durch die Blockierung dieser Rezeptoren reduziert Relistor die Opioid-induzierte Verstopfung, ohne ihre schmerzlindernde Wirkung zu beeinträchtigen.
Wie wurde Relistor untersucht?
Die Wirkungen von Relistor wurden zunächst in Versuchsmodellen getestet, bevor sie an Menschen untersucht wurden.
Relistor war Gegenstand von zwei Hauptstudien mit insgesamt 288 Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung und Verstopfung durch Opioide. In beiden Studien wurde die Wirksamkeit von Relistor mit der eines Placebos (Scheinbehandlung) zur Stimulierung der Evakuierung verglichen. Der Hauptindikator für die Wirksamkeit in beiden Studien war die Anzahl der Patienten, die innerhalb von vier Stunden nach der ersten Verabreichung evakuiert wurden. Die zweite Studie untersuchte auch die Anzahl der Patienten, die innerhalb von vier Stunden nach den ersten vier Verabreichungen mindestens zweimal evakuiert wurden.
Welchen Nutzen hat Relistor in diesen Studien gezeigt?
Relistor stimulierte die Evakuierung wirksamer als Placebo. In den beiden zusammen berücksichtigten Studien evakuierten 55% der Patienten, die Relistor einnahmen, innerhalb von vier Stunden nach der ersten Injektion (91 von 165), verglichen mit 15% der mit Placebo behandelten Patienten (18 von 123).
In der zweiten Studie evakuierten 52% der Patienten, die Relistor einnahmen, innerhalb von vier Stunden nach den ersten vier Gaben mindestens zweimal (32 von 62), verglichen mit 8% der mit Placebo behandelten Patienten (6 von 71).
Welches Risiko ist mit Relistor verbunden?
Die häufigsten Nebenwirkungen von Relistor (dh bei mehr als 1 von 10 Patienten) sind Bauchschmerzen (Bauchschmerzen), Übelkeit, Blähungen (Darmluft) und Durchfall. Die vollständige Auflistung aller mit Relistor berichteten Nebenwirkungen finden Sie in der Packungsbeilage.
Relistor darf nicht bei Patienten angewendet werden, die möglicherweise überempfindlich (allergisch) gegen Methylnaltrexonbromid oder einen der sonstigen Bestandteile sind. Es sollte auch nicht bei Patienten mit Darmverschluss oder anderen Erkrankungen angewendet werden, die eine dringende Darmoperation erfordern.
Warum wurde Relistor zugelassen?
Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) gelangte zu dem Schluss, dass der Nutzen von Relistor bei der Behandlung von Opioid-induzierter Verstopfung bei Patienten mit fortgeschrittener Krankheit, die mit Palliativbehandlung behandelt werden, gegenüber den Risiken überwiegt, wenn das Ansprechen auf eine Standard-Abführmitteltherapie nicht ausreicht. Der Ausschuss empfahl, die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Relistor zu erteilen.
Weitere Informationen zu Relistor
Am 02. Juli 2008 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Wyeth Europa Limited eine Genehmigung für das Inverkehrbringen von Relistor in der gesamten Europäischen Union.
Den vollständigen Wortlaut des EPAR für Relistor finden Sie hier.
Letzte Aktualisierung dieser Zusammenfassung: 05-2008.
