Allgemeines und Klassifizierung
Die Muskelrelaxantien sind - wie sich leicht aus ihrem Namen ableiten lässt - Arzneimittel, die im klinischen Umfeld zur Entspannung der Muskulatur, sowohl des Skeletts als auch der Haut, eingesetzt werden.
Muskelrelaxantien sind in Form verschiedener pharmazeutischer Formulierungen zur oralen, parenteralen und sogar topischen Anwendung erhältlich.
Grundsätzlich können Muskelrelaxantien in Abhängigkeit von dem Mechanismus, durch den sie die Muskelfreisetzungswirkung ausüben, in zwei große Gruppen eingeteilt werden:
- Muskelrelaxanzien mit zentraler Wirkung;
- Periphere Muskelrelaxantien.
Zentrale Aktion Muskelrelaxantien
Die zentral wirkenden Muskelrelaxantien üben ihre Aktivität aus, indem sie direkt auf der Ebene des Zentralnervensystems wirken.
Im Allgemeinen wird diese Art von Muskelrelaxantien zur Behandlung von Muskelkontrakturen und Spastik verwendet, die mit Traumata, Rückenmarkserkrankungen verschiedener Herkunft und Natur, zerebralen Pathologien, Autoimmunerkrankungen (wie beispielsweise Multipler Sklerose) in Verbindung gebracht werden können. Wirbelsäulenerkrankungen, degenerative Erkrankungen und Tumoren.
Die Wirkstoffe dieser Kategorie von Muskelrelaxantien sind unterschiedlich und haben unterschiedliche Wirkmechanismen.
Nachfolgend werden einige dieser Medikamente kurz beschrieben.
Eperison
Eperison (Expose®) ist ein Muskelrelaxans zur Bekämpfung von Muskelspastik infolge degenerativer, traumatischer oder neoplastischer neurologischer Störungen.
Die muskelrelaxierende Wirkung des Eperisons beruht auf seiner Fähigkeit, die spontane Entladung der auf Wirbelsäulenebene vorhandenen Gammamotorneuronen zu hemmen.
Darüber hinaus kann das Eperison auch analgetische und gefäßerweiternde Wirkungen ausüben.
Die wichtigsten Nebenwirkungen von Eperison sind: Herzklopfen, Schwindel, Kopfschmerzen, Zittern, Müdigkeit, Asthenie, Magen-Darm-Erkrankungen und Hautausschläge.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans, das hauptsächlich bei der Behandlung von schmerzhaften Muskelkontrakturen im Zusammenhang mit akuten Wirbelsäulenerkrankungen angewendet wird.
Thiocolchicosid übt seine Aktivität über einen komplexen Wirkungsmechanismus aus, der die Antagonisierung des GABA-A-Rezeptors beinhaltet.
Thiocolchicosid kann Nebenwirkungen auf den Magen-Darm-Trakt verursachen, da es das Einsetzen von Schläfrigkeit begünstigen kann.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) ist ein Muskelrelaxans zur Behandlung von spastischer Hypertonie in Verbindung mit Multipler Sklerose, Rückenmarktumoren, traumatischen, infektiösen oder degenerativen (wie z. B. spastische Rückenmarkslähmung, transversale Myelitis, traumatische Querschnittslähmung) B. Amyotrophe Lateralsklerose usw.) und auf zerebrale Pathologien wie Enzephalopathien im Kindesalter, zerebrale Vaskulopathien und Tumoren.
Baclofen übt seine muskelrelaxierende Aktivität aus, indem es eine agonistische Wirkung gegen den GABA-B-Rezeptor ausübt, wodurch die Kontrolle der Freisetzung einiger exzitatorischer Neurotransmitter erhalten wird, wodurch eine Abnahme des Muskeltonus verursacht wird.
Die wichtigsten Nebenwirkungen, die nach der Anwendung von Baclofen auftreten können, sind: Sedierung, Schläfrigkeit, Atemdepression, Kopfschmerzen, Euphorie, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, Magen-Darm-Störungen und Zittern.
Zanaflex
Tizanidin (Sirdalud®) ist ein Muskelrelaxans, das sowohl bei der Behandlung von schmerzhaften Muskelkrämpfen im Zusammenhang mit Wirbelsäulen- und Operationsstörungen als auch bei der Behandlung von Muskelspastik aufgrund von Krankheiten unterschiedlicher Natur angewendet wird.
Tizanidin ist ein zentraler Agonist des α2-adrenergen Rezeptors und übt daher seine myorelaxierende Wirkung durch die Hemmung der Noradrenalin-Freisetzung aus Interneuronen der Wirbelsäule aus.
Die Nebenwirkungen, die nach der Einnahme von Tizanidin auftreten können, sind: Bradykardie, Hypotonie, Schläfrigkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit und Schlafstörungen, Müdigkeit und Muskelschwäche.
Periphere Muskelrelaxantien
Periphere Muskelrelaxantien sind Medikamente, die - wie man leicht erahnen kann - ihre Wirkung auf der Ebene des peripheren Nervensystems ausüben.
Insbesondere üben diese Wirkstoffe eine neuromuskuläre Blockierungswirkung durch Wechselwirkung mit nikotinischen Acetylcholinrezeptoren aus.
Im Allgemeinen werden diese Muskelrelaxantien als Adjuvantien im Bereich der Anästhesie verwendet, um chirurgische Eingriffe zu erleichtern, aber auch um die Durchführung einiger Arten von invasiven diagnostischen Tests zu erleichtern.
Periphere Muskelrelaxantien können wiederum in zwei Untergruppen unterteilt werden:
- Depolarisierung peripherer Muskelrelaxantien;
- Nicht depolarisierende Relaxantien für periphere Muskeln.
Depolarisierende periphere Muskelrelaxantien
Diese Gattung von Muskelrelaxantien mit peripherer Wirkung bindet an die auf der Ebene des neuromuskulären Plaques vorhandenen Nikotinrezeptoren und übt auf sie eine agonistische Wirkung aus, die eine Depolarisation der Plasmamembran von Nervenzellen bewirkt. Diese Depolarisation führt zu einer daraus resultierenden Muskelkollation. Anschließend wird die Zellmembran repolarisiert, befindet sich jedoch in einem Zustand der Desensibilisierung, was zu einer Entspannung der Muskulatur führt.
Succinylcholin gehört zu dieser Kategorie von Muskelrelaxantien. Dieser Wirkstoff hat eine kurze Wirkdauer und wird in Fällen angewendet, in denen es erforderlich ist, für relativ kurze Zeiträume eine schnelle neuromuskuläre Blockade auszulösen. Tatsächlich wird Succinylcholin häufig verwendet, um bestimmte Arten von endoskopischen Untersuchungen zu erleichtern.
Darüber hinaus kann dieses Medikament auch in Kombination mit Anästhetika während der Operation und zur Erleichterung der Intubation der Luftröhre verwendet werden.
Nicht depolarisierende Relaxantien für periphere Muskeln
Diese Muskelrelaxantien depolarisieren die Nervenzellmembranen nicht und induzieren daher keine Muskelfaszikulation, bevor sie den Entspannungseffekt für glatte Muskeln hervorrufen. Tatsächlich üben diese Moleküle - anders als depolarisierende Muskelrelaxantien - eine kompetitive Antagonistenwirkung gegen die auf der Ebene der neuromuskulären Plaque vorhandenen Nikotinrezeptoren aus.
Diese Wirkstoffe werden hauptsächlich im chirurgischen Bereich eingesetzt, um eine ausreichende Entspannung der Muskeln während der Operationen zu erreichen.
Wirkstoffe, die zu dieser Kategorie von Muskelrelaxantien gehören, wie:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®) mit einer etwas längeren Wirkdauer als Succinylcholin;
- Vecuronium (Norcuron®), dieser Wirkstoff, hat dagegen eine mittlere Wirkdauer. Darüber hinaus induziert es im Vergleich zu anderen nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien keine Histaminfreisetzung und hat geringere kardiovaskuläre Wirkungen.
- Rocuronium (Esmeron®), dieses Muskelrelaxans, hat eine ähnliche Wirkdauer wie Vecuronium, zeigt jedoch im Vergleich zu letzterem einen schnelleren Wirkungseintritt. Wie Vecuronium induziert Rocuronium keine signifikante Histaminfreisetzung.
Nebenwirkungen von peripheren Muskelrelaxantien
Natürlich variiert die Art der Nebenwirkungen, die nach der Verwendung von Muskelrelaxantien mit peripherer Wirkung auftreten können, in Abhängigkeit von dem verwendeten Wirkstoff und der Empfindlichkeit jedes Patienten gegenüber dem Arzneimittel selbst.
Viele dieser Muskelrelaxantien - aber nicht alle - verursachen jedoch Hypotonie, Herzkrankheiten und Bronchospasmus.
Wie bereits erwähnt, können einige periphere Muskelrelaxanzien auch die Freisetzung von Histamin fördern, wodurch unerwünschte Wirkungen auf die Haut (Juckreiz, Nesselsucht, Quaddeln, Erythem) der Atemwege (Asthma, Bronchospasmus) auftreten. und das Herz-Kreislauf-System.
