Orlistat ist zusammen mit Sibutramin * eines der am häufigsten verwendeten Medikamente zur Behandlung von Fettleibigkeit. Da diese Pathologie angesichts der Vielzahl der damit verbundenen Risikofaktoren keineswegs ein einfaches ästhetisches Problem darstellt, ist die Verwendung von Arzneimitteln wie Orlistat (auch als Tetra-Hydro-Lipostatin bekannt) stellt eine wichtige Errungenschaft der Pharmaforschung dar.
Handelsnamen: Xenical ® - Alli ® orlistat
Orlistat-basierte Medikamente:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Aktionsmechanismus
Die Forscher verließen die Straße gefährlicher Amphetamine und ihrer Derivate, die leider immer noch unbewusst von einigen Menschen oder, noch schlimmer, von skrupellosen Ärzten unternommen wurden, und wandten sich der Suche nach alternativen Arzneimitteln zu. Im Falle von Orlistat bestand die Idee darin, ein Medikament herzustellen, das die Absorption von Nahrungsfetten, bei denen es sich um 98% Triglyceride handelt, verringern kann. Dieser Effekt wurde durch die Entwicklung eines Wirkstoffs erzielt, der in der Lage ist, gastrointestinale Lipasen zu hemmen, dh jene Enzyme, die für die Spaltung von Triglyceriden in einfachere und leicht absorbierbare Fragmente aus der Darmschleimhaut (Fettsäuren plus Monoglyceride) verantwortlich sind.
Dank des Orlistats gehen die Triglyceride unbeschädigt in den Verdauungsangriff der Lipasen über, können nicht von der Darmschleimhaut aufgenommen werden und werden daher mit dem Kot ausgeschieden. Tatsächlich hat dieses Medikament eine chemische Struktur, die der von Triglyceriden sehr ähnlich ist. Infolgedessen bewirkt die hohe Affinität zu den Darm- und Pankreaslipasen, dass sich das Orlistat stabil an sie bindet, was den für die Verdauung von Triglyceriden verfügbaren enzymatischen Anteil signifikant verringert.
Wirksamkeit, Nebenwirkungen und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Über zwei Jahre andauernde Studien zur therapeutischen Wirksamkeit von Orlistat haben gezeigt, dass seine Einnahme bei therapeutischen Dosen zu einem Gewichtsverlust von 10% gegenüber dem Ausgangsgewicht bei einer 5% igen Reduktion der Gruppe führt von den Patienten, die mit der gleichen kalorienarmen und Placebodiättherapie behandelt wurden. Im zweiten Jahr der Behandlung kam es bei Personen, die von Placebo auf Orlistat umgestiegen waren, zu einem Gewichtsverlust, während sich der Trend mit Gewichtszunahme in der Gruppe von Orlistat auf Placebo umstellte.
In therapeutischen Dosen (dreimal täglich 120 mg zu den Hauptmahlzeiten) kann Orlistat die Aufnahme von Nahrungsfett um 30% reduzieren. höhere Dosierungen scheinen keinen weiteren Gewichtsverlust zu begünstigen.
Es gibt auch positive Auswirkungen auf die Senkung von Gesamtcholesterin und LDL (oder "schlecht"), während der Anteil der im Darm absorbierten essentiellen Fettsäuren und fettlöslichen Vitamine abnimmt (Multivitamin-Supplementierung kann vor dem Zubettgehen erforderlich sein).
Das wichtigste Problem, das die Grundlage für die Nebenwirkungen von Orlistat bildet, ist das Schicksal der Triglyceride, die dem Verdauungsprozess entgangen sind und die durch die ansässige Bakterienflora metabolisiert werden und die mit Steatorrhoe verbundenen klassischen Störungen verursachen. Dieser Zustand, der auf das Vorhandensein eines über der Norm liegenden Lipidanteils in den Fäzes hinweist, geht mit Blähungen, Inkontinenz, öligen Exkrementen und fäkaler Dringlichkeit einher (Vaselineöl ist beispielsweise ein klassisches erweichendes Abführmittel). Diese Effekte sind direkt proportional zu der in die Mahlzeit eingebrachten Lipidquote und stellen daher ein wichtiges Bildungsinstrument dar. Aus Angst, auf diese Störungen zu stoßen, neigt der Patient dazu, sich der Menge an Fett bewusster zu werden, die er mit der Diät einführt, und lernt, magerere Nahrungsquellen zu bevorzugen.
Orlistat ist bei Patienten mit chronischer Malabsorption, Cholestase, Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Besondere Vorsicht bei der gleichzeitigen Einnahme von Hypoglykämika ist geboten, da Orlistat die orale Antidiabetikatherapie beeinträchtigt (Typ-II-Diabetes ist bei übergewichtigen Patienten weit verbreitet). Die gleichzeitige Anwendung von Orlistat mit folgenden Arzneimitteln wird ebenfalls nicht empfohlen: Fibrate, Acarbose, Biguanide und Anorektika.
Die Behandlung mit Orlistat sollte abgebrochen werden, wenn innerhalb von 12 Wochen nach der Einnahme kein Gewichtsverlust von mindestens 5% des zu Beginn der Therapie festgestellten Gewichts auftritt. Aufgrund seines Wirkungsmechanismus wird Orlistat nicht empfohlen, wenn kalorienarme und hochhypolipide Lebensmittel angewendet werden.
Ein natürliches "Medikament" gegen Fettleibigkeit, dem die Nebenwirkungen von Orlistat und anderen Arzneimitteln zur Behandlung fehlen, ist Faser. Schwellungen im Magen, die ein langsameres Kauen und damit eine Steigerung des Sättigungsgefühls erfordern, die Ausscheidung von Fett und Gallensäure fördern und die Aufnahme von Zucker positiv modulieren, stellen die in Gemüse und Vollkornprodukten enthaltenen Ballaststoffe dar Meilenstein der Adipositas-Diät-Therapie. Es ist effektiv, billig und stellt nur einen der unzähligen Vorteile dar, die sich durch eine Ernährung mit viel Obst, Gemüse und ballaststoffreichen Lebensmitteln erzielen lassen.
Faserzusätze, insbesondere Psyllium, können auch mit einer Orlistat-Therapie assoziiert sein, um die mit Steatorrhoe verbundenen Nebenwirkungen zu kontrollieren.
