XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® ist ein Medikament auf der Basis von Rivaroxaban.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Antithrombotika

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® ist als vorbeugendes pharmakologisches Mittel gegen venöse Thromboembolien bei erwachsenen Patienten indiziert, die einer Hüft- und Kniegelenkersatzoperation unterzogen wurden.

Wirkmechanismus XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban, das oral von XARELTO ® eingenommen wird, wird schnell resorbiert und erreicht nach etwa 2 bis 4 Stunden nach oraler Verabreichung die maximalen Plasmakonzentrationen.

Die Bioverfügbarkeit dieses Wirkstoffs ist sehr hoch und liegt bei Dosen unter 15 mg konstant über 80%.

Einmal resorbiert, wird Rivaroxaban im Kreislaufstrom weitestgehend an Plasmaproteine, insbesondere an Albumin, gebunden transportiert.

XARELTO ® ist ein innovatives Antithrombotikum, dessen Wirkmechanismus durch die direkte Hemmung des Gerinnungsfaktors Xa zum Ausdruck kommt. Indem Rivaroxaban die Wirkung dieses löslichen Faktors antagonisiert, wird verhindert, dass der Gerinnungsweg entweder über den extrinsischen Weg oder über den intrinsischen Weg verläuft, indem ein Schlüsselstadium blockiert wird, das es Prothrombin ermöglicht, Thrombin (Faktor IIa) zu erzeugen und die Thrombusbildung einzuleiten. mit der Fibrinproduktion.

Das Fehlen einer direkten Wirkung gegen Thrombozyten oder Vitamin K garantiert ein kontrollierteres Wirkprofil mit reduzierten Nebenwirkungen.

Nach der biologischen Wirkung wird Rivaroxaban nach etwa 7 bis 11 Stunden in der Leber durch die Cytochrom-Enzyme CYP3A4 und CYP2J2 metabolisiert und anschließend sowohl über den Kot als auch über den Urin ausgeschieden.

Von der eingenommenen Gesamtdosis befindet sich etwa 1/3 unverändert im Urin.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

WIRKSAMKEIT UND SICHERHEIT VON RIVAROXABAN

Mehrere klinische Studien scheinen sich auf die größere Wirksamkeit von Rivaroxaban bei der Vorbeugung venöser thromboembolischer Erkrankungen nach Operationen zu einigen. Die Daten zeigen, dass die XARELTO ® -Therapie nicht nur wirksamer, sondern auch einfacher (es handelt sich um eine orale, nicht parenterale Therapie) und sicher ist und Blutungen signifikant reduziert.

2. Rivaroxaban auch in der Vorhofflimmern

Neben der besseren Wirksamkeit bei der Vorbeugung venöser thromboembolischer Erkrankungen aufgrund einer Hüft-Knie-Operation unterstützen mehrere klinische Studien die therapeutische Wirksamkeit von Rivaroxaban als vorbeugendes Mittel gegen Vorhofflimmerembolien. Genauer gesagt, scheint XARELTO ® bei der Behandlung dieser Erkrankungen mindestens so wirksam wie Warfarin zu sein, ist jedoch sowohl für den Arzt als auch für den Patienten auf jeden Fall sicherer und einfacher anzuwenden.

3. XARELTO BEI DER PRÄVENTION VON THROMBOEMBOLISCHEN KRANKHEITEN

XARELTO ® ist heute eine gültige Alternative zu Warfarin zur Behandlung von thromboembolischen Erkrankungen. In einer Studie an 4500 Patienten, die sich einer chirurgischen Hüfttherapie unterzogen, konnte durch die postinterventionelle Verabreichung von Rivaroxaban die Inzidenz von venösen Emboliethromben um 0, 2% gesenkt werden, verglichen mit 2%, die zuvor mit einer normalen pharmakologischen Prophylaxe erhalten wurden .

Art der Anwendung und Dosierung

XARELTO ® Rivaroxaban 10 mg Tabletten : Die Therapie sollte einige Stunden nach der Operation beginnen, jedoch nicht, bevor die Hämostase vollständig erreicht ist.

Zu diesem Zeitpunkt sollte die optimale Dosierung - anscheinend 10 mg, einmal täglich eingenommen - für etwa 5 Wochen in der Hüftoperation und für 2 Wochen im Knie fortgesetzt werden.

Bei älteren Patienten oder Patienten mit Leber- und Niereninsuffizienz sollte mit einer Dosisanpassung gerechnet werden.

IN JEDEM FALL IST VOR EINNAHME VON XARELTO ® Rivaroxaban DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.

Warnhinweise XARELTO ® Rivaroxaban

Vor Beginn der Behandlung mit XARELTO ® ist es ratsam, das Gerinnungsmuster des Patienten zu überprüfen und es dann während des therapeutischen Eingriffs zu überwachen.

Noch mehr Aufmerksamkeit muss Patienten geschenkt werden, die für die Entwicklung von Blutungen prädisponiert sind, traumatisiert sind, riskanten medizinischen Eingriffen (wie Rückenmarks- oder Epiduralpunktionen) ausgesetzt sind oder von hämatologischen Pathologien mit gestörten Gerinnungsprozessen betroffen sind.

Aus dem gleichen Grund ist es ratsam, Ihren Arzt oder möglicherweise die Retter über die Einnahme eines Arzneimittels mit gerinnungshemmender Wirkung zu informieren.

Der Leberstoffwechsel sowie die renale und hepatische Sekretion von Rivaroxaban machen es besonders riskant, das Arzneimittel bei verminderter Funktionalität der vorgenannten Organe einzunehmen, da ein signifikanter Anstieg der Blutkonzentrationen des Wirkstoffs mit einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen festgestellt werden kann.

XARELTO ® enthält Lactose und ist daher möglicherweise für Magen-Darm-Erkrankungen bei Patienten mit Glucose-Galactose-Malabsorption und Lactase-Enzymmangel verantwortlich.

Einige Nebenwirkungen, die nach der Anwendung von XARELTO ® beschrieben werden, können die normalen Wahrnehmungsfähigkeiten des Patienten beeinträchtigen und das Bedienen von Maschinen oder Fahrzeugen gefährden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Mehrere experimentelle Nachweise, auch wenn nur an Tiermodellen, haben eine toxische Wirkung auf die Gesundheit des Fötus gezeigt. Darüber hinaus kann die Fähigkeit, die Plazenta zu durchqueren und hämodynamische Veränderungen zu induzieren, das Risiko einer Blutung des Fötus erhöhen, die zum Tod oder zur Abtreibung führt.

Aus den oben genannten Gründen und aufgrund des Fehlens weiterer Studien zur Sekretion von Rivaroxaban in der Muttermilch wird von einer Einnahme während der Schwangerschaft und der anschließenden Stillzeit dringend abgeraten.

Wechselwirkungen

Das Vorhandensein eines Leberstoffwechsels und die Beteiligung von zwei durch andere Wirkstoffe stark modulierbaren zytochromialen Enzymen setzen Rivaroxaban potenziellen Störungen der pharmakokinetischen Eigenschaften aus.

Genauer gesagt könnten CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Azol-Antimykotika, HIV-Protease-Inhibitoren und Ederithromycin zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieses Wirkstoffs führen und sowohl therapeutische als auch toxische Wirkungen verstärken, während CYP3A4-Induktoren wie Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital oder Johanniskraut kann die Plasmakonzentration verringern, indem es den Effekt maskiert.

Antikoagulanzien, nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente und Thrombozytenaggregationshemmer, könnten stattdessen die gerinnungshemmende Kapazität des Medikaments modulieren.

Gegenanzeigen XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® ist kontraindiziert bei Blutungen, Erkrankungen des Blutgerinnungssystems, erhöhtem Blutungsrisiko, wahrer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder seine sonstigen Bestandteile sowie während der gesamten Schwangerschafts- und Stillzeit.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

In klinischen Studien wurde bei etwa 14% der Patienten, die sich einer XARELTO ® -Therapie unterzogen, die Häufigkeit von Nebenreaktionen beobachtet. Die am häufigsten beobachteten Reaktionen traten im Magen-Darm-Trakt mit Durchfall und Erbrechen sowie in der Leber mit einem Anstieg auf von Plasma-Transaminase-Konzentrationen.

Die Fälle von Blutungen oder Anämien waren seltener und mit Symptomen unterschiedlicher Schwere (Schwindel, Kopfschmerzen, Amnesie, Parästhesie, Blässe, Ödeme, Asthenie, weitverbreitete Schmerzen) in Abhängigkeit vom Ausmaß der Blutung verbunden.