AULIN ® Nimesulid

AULIN ® ist ein Medikament auf Basis von Nimesulid

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Nichtsteroidale entzündungshemmende und antirheumatische Medikamente

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen AULIN ® Nimesulid

AULIN ® wird zur kurzfristigen symptomatischen Behandlung von akuten entzündlichen oder gynäkologischen Schmerzen, wie sie bei Dysmenorrhoe auftreten, angewendet.

Wirkmechanismus AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, der Wirkstoff von AULIN ®, ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, das aufgrund seiner besonderen chemischen Eigenschaften und insbesondere der sulfoanilidischen funktionellen Gruppe den Urvater der Unterklasse der Sulfonamide darstellt.

Dieser nicht-saure Wirkstoff, der oral eingenommen wird, gelangt in die Magenumgebung, wo er in die protonierte Form umgewandelt wird. Er wird fettlöslicher, kreuzt sehr leicht die Zellmembranen und behält so eine Bioverfügbarkeit von mehr als 50% der eingenommenen Gesamtdosis bei.

Sobald das Nimesulid nach ca. 2 Stunden den Plasmapeak erreicht und an die Plasmaproteine gebunden hat, verteilt es sich auf die verschiedenen Organe und Apparate und übt dort seine therapeutische Wirkung aus

In der Tat haben verschiedene Studien gezeigt, dass dieser Wirkstoff hauptsächlich eine hemmende Wirkung auf COX2 ausüben kann und garantiert:

Hemmung der Prostaglandinsynthese wie PGE2 mit entzündungsfördernder, algogener und pyrogener Wirkung;
Eine empfindliche antioxidative Wirkung, die die Freisetzung von Oxidationsmitteln durch Neutrophile verhindert und den Organismus von der pathogenen Wirkung des Superoxidanions entgiftet;
Ein Schutz der Knorpelgewebe und der extrazellulären Matrix durch die Hemmung einiger proteolytisch wirksamer Enzyme, die als Metalloproteasen bekannt sind.

Alle oben genannten molekularen Wirkmechanismen ermöglichen es, dass Nimesulid entzündungshemmend und analgetisch wirkt, während die schützende Wirkung einiger Prostaglandine auf die Gesundheit der Magenschleimhaut erhalten bleibt.

Nach seiner Aktivität wird es nach etwa 3 bis 5 Stunden durch das Cytochrom-System CYP2C9 auf Leberebene metabolisiert und anschließend in Form eines inaktiven Metaboliten hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. DAS NIMESULID ALS ANTICANCER AGENT

Eur J Med. Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432 & ndash; 44. Epub 2011 15. November.

Experimentelle Studie, die die Wirksamkeit von COX2-Hemmern wie Nimesulid bei der Behandlung neoplastischer Erkrankungen untersucht. Es wurde gezeigt, dass dieser Wirkstoff das Wachstum von Brustkrebszellen verringert, was zu einem sicheren und tolerierbaren pharmakokinetischen Standpunkt führt.

2. DAS NIMESULID ZUM SCHUTZ VON NEURONALEN SCHÄDEN

J Neurotrauma. 2012, 1. Mai; 29 (7): 1518–29. Epub 2012 Mar 29.

Sehr interessante experimentelle Studie, die zeigt, wie die gleichzeitige Einnahme von Nimesulid und Magnesiumsulfat die durch transiente ischämische Ereignisse verursachten neuronalen Schäden reduzieren kann.

3.SANGUINATE ASSOZIIERT MIT DER VERWENDUNG VON NIMESULID

Fallbericht über eine wichtige Nebenwirkung der Nimesulidbehandlung bei einem 50-jährigen Patienten mit Spondylitis ankylosans. In diesem Fall riskierte die retroperitoneale Blutung eine ernsthafte Beeinträchtigung der Nierenfunktion.

Art der Anwendung und Dosierung

AULIN ®

Nimesulid 100 mg Tabletten;

Granulate zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen von 50 oder 100 mg Nimesulid;

Zäpfchen zur rektalen Anwendung aus 200 mg Nimesulid.

Zur Behandlung von akuten Schmerzen wird bei Erwachsenen im Allgemeinen empfohlen, eine Tablette oder einen Beutel mit 100 mg Nimesulid zweimal täglich, vorzugsweise nach den Mahlzeiten, oder ein Suppositorium mit 200 mg immer zweimal täglich einzunehmen .

Die Dosierung kann von Ihrem Arzt auf der Grundlage der Schwere der Erkrankung, der therapeutischen Wirksamkeit und vor allem des gleichzeitigen Vorliegens von Erkrankungen, die Leber und Niere betreffen, überprüft werden.

Warnhinweise AULIN ® Nimesulide

Die AULIN ® -Therapie ist als symptomatische Kurzzeittherapie zur Überwindung akuter Schmerzzustände zu verstehen.

Aus diesem Grund und angesichts der Tatsache, dass das Auftreten von Nebenwirkungen proportional zur Therapiedauer ist, wäre es angebracht, die Einnahme von Nimesulid so schnell wie möglich zu begrenzen.

Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Leber-, Nieren- oder Magen-Darm-Erkrankungen geboten, die vor der Einnahme von AULIN ihren Arzt konsultieren und sich verpflichten, die Wirksamkeit und Sicherheit der Therapie regelmäßig zu überwachen.

Bei Auftreten von Nebenwirkungen sollte der Patient unverzüglich seinen Arzt kontaktieren und die Möglichkeit in Betracht ziehen, die laufende Therapie sofort abzubrechen.

AULIN ® Tabletten enthalten Laktose. Daher wird die Anwendung bei Patienten mit Laktoseintoleranz, Laktaseenzymmangel und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom nicht empfohlen.

AULIN ® Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen enthält stattdessen Saccharose, was es für Patienten mit hereditären Syndromen der Fructose-Intoleranz, Glucose / Galactose-Malabsorption und Saccharose-Isomaltase-Mangel so wenig indiziert macht.

Schwangerschaft und Stillzeit

In Anbetracht der Fähigkeit von Nimesulid, die Produktion von Prostaglandinen, Molekülen, die zur Gewährleistung einer korrekten fetalen und embryonalen Entwicklung nützlich sind, signifikant zu verringern, ist die Anwendung von AULIN ® während der gesamten Schwangerschaft kontraindiziert.

In der Tat zeigen verschiedene Studien, dass die Verabreichung von NSAR in der Schwangerschaft das Risiko von Missbildungen der Atemwege und des Herz-Kreislauf-Systems des ungeborenen Kindes erheblich erhöhen kann, wobei gleichzeitig das Risiko von Blutungen und Komplikationen zum Zeitpunkt der Entbindung zunimmt.

Wechselwirkungen

Wie andere nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel könnte auch Nimesulid mit verschiedenen Wirkstoffen interagieren, die sowohl die pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften als auch das Sicherheitsprofil variieren können.

Aus diesem Grund sollte der Patient besonders auf die gleichzeitige Annahme achten:

Diuretika, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Antagonisten, Methotrexat und Ciclosporin, die die Nierentoxizität von Nimesulid erhöhen können;
Valproinsäure, Fenofibrate, Salicylate, Tolbutamid, die in der Lage sind, mit Nimesulid um die Bindung an das aktive Zentrum zu konkurrieren, wodurch ihre therapeutische Wirksamkeit verringert wird;
Wirkstoffe, die in der Lage sind, die Magenmotilität zu verändern, wodurch signifikante Schwankungen der Arzneimittelabsorption verursacht werden;
Antibiotika und Substrate von cytochromialen Enzymen zur Beeinflussung der pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften;
NSAIDs und Opioide aufgrund des erhöhten analgetischen Effekts ihrer Wechselwirkung;
Antikoagulanzien aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos bei gleichzeitiger Anwendung von NSAR.

Gegenanzeigen AULIN ® Nimesulide

Die Anwendung von AULIN ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, Leber- und Niereninsuffizienz, Magengeschwüren, Magen-Darm-Erkrankungen und schwerer Herzinsuffizienz.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Trotz der Tatsache, dass Nimesulid eine direkte Hemmwirkung hauptsächlich gegenüber COX2 zeigt und das Risiko von Nebenwirkungen des Magen-Darm-Trakts verringert, ist es nützlich, sich daran zu erinnern, wie die Therapie mit AULIN ® das Erscheinungsbild von Folgendem bestimmen kann:

Allergische dermatologische Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria und Ödeme;
Hämatologische Reaktionen wie Anämie, Neutrophilie, Thrombozytopenie, Granulatzytopenie;
Zentrale Reaktionen wie Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Schwindel;
Kardiovaskuläre Reaktionen wie Tachykardie und Bluthochdruck;
Gastrointestinale Reaktionen wie Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Gastralgie;
Stoffwechselreaktionen wie Hyperkaliämie;
Allergische Atemreaktionen wie Asthma, Atemnot und Bronchospasmus;
Erkrankungen des Urogenitals wie Dysurie, Oligurie und isolierte Hämaturie;
Veränderungen der Leberfunktion.

In den meisten Fällen betrafen diese Nebenwirkungen jedoch Patienten, die für eine unzureichende und länger andauernde Behandlung prädisponiert waren oder einer unzureichenden Behandlung unterzogen wurden.