SELOKEN ® ist ein Medikament auf der Basis von Metoprololtartrat
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Beta-Blocker
IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen
Indikationen SELOKEN ® Metoprololtartrat
SELOKEN ® ist zur Behandlung von arterieller Hypertonie, Angina pectoris, akutem Myokardinfarkt und Arrhythmien mit Ausnahme von Bradyarrhythmien indiziert.
SELOKEN ® kann auch als therapeutische Unterstützung bei Hyperthyreose eingesetzt werden.
Wirkmechanismus SELOKEN ® Metoprololtartrat
Metoprolol, der in oral eingenommenem SELOKEN ® enthaltene Wirkstoff, wird im Magen-Darm-Bereich schnell und vollständig resorbiert und erreicht nach etwa eineinhalb Stunden seinen maximalen Plasmapeak, wobei sich die Konzentrationen im Vergleich zur Gesamtdosis halbieren (z wichtiger First-Pass-Stoffwechsel des Arzneimittels).
Der verbleibende Anteil wirkt in therapeutischen Konzentrationen selektiv auf kardiale Beta-1-Rezeptoren, hemmt diese und verringert die durch Katecholamine induzierte Aktivierung. Dieser biologische Mechanismus hat die Form eines negativen inotropen und chronotropen Effekts, der eine Verringerung der Herzfrequenz, der Intensität der Kontraktion des Myokards und allgemein der Herzarbeit garantiert. Diese Annahmen bilden die Grundlage für die therapeutische Wirkung von SELOKEN ®, das neben einer Verringerung der Angina-Attacken, einer Regulierung der Herzfrequenz, einer besseren Toleranz gegenüber körperlicher Anstrengung und einer besseren Koronardurchblutung auch eine signifikante Senkung des Blutdrucks in beiden Fällen ermöglicht orthostatische und klinostatische Position.
Bei einer Halbwertszeit von ca. 3/5 Stunden wird Metoprolol nach seiner Einwirkung in hydroxylierter Form hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.
Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit
METOPROLOL UND SIBUTRAMIN
Sibutramin ist ein Medikament, das traditionell zur Behandlung von Fettleibigkeit eingesetzt wird, jedoch häufig mit Herzklopfen und Bluthochdruck in Verbindung gebracht wird. Die Daten zeigen, dass die gleichzeitige Gabe von Metoprolol das Auftreten von Bluthochdruck und Herzklopfen signifikant senken und die Compliance der Patienten mit der Behandlung verbessern kann.
2. METOPROLOL BEI DER BEHANDLUNG VON HYPERTENSION
Diese Studie, die an fast 22.000 Patienten mit mäßiger Hypertonie durchgeführt wurde, testete die Wirksamkeit der Verabreichung von 100 mg Metoprolol täglich über vier Wochen. Die recht positiven Ergebnisse zeigen, dass in 85% der Fälle ein durchschnittlicher Druckabfall von 162/95 mmHg auf 148/87 mmHg bei einer hervorragenden Verträglichkeit für etwa 94% der Patienten beobachtet wurde.
3. GRENZWERTE NICHT-VASODILATIERENDER BETABLOCCANTS
Die blutdrucksenkenden und kardioprotektiven Wirkungen von kardioselektiven Betablockern, nicht von Vasodilatatoren wie Metoprolol, sind bekannt. Trotz dieser therapeutischen Rolle garantieren diese Wirkstoffe keine signifikante Reduzierung der Dicke der Intim- und Mitteltunika, geschweige denn eine vasoprotektive Wirkung. Auch aus diesem Grund bestand die Notwendigkeit, in der klinischen Praxis mit Betablockern der dritten Generation zu experimentieren, die zusätzlich zu den oben genannten Wirkungen eine wichtige, für den Gefäßschutz notwendige antioxidative Wirkung zu gewährleisten scheinen.
Art der Anwendung und Dosierung
SELOKEN ® 100 mg Metoprololtartrat-Tabletten oder 200 mg Metoprolol mit verlängerter Wirkstofffreisetzung: Bei der Behandlung von Bluthochdruck umfassen die empfohlenen Dosierungen die Verwendung von ein oder zwei 100 mg Metoprolol- Tabletten pro Tag. Die genaue Dosis und die Behandlungsdauer sollten vom Arzt auf der Grundlage der physio-pathologischen Zustände des Patienten und seiner Reaktion auf die Therapie festgelegt werden.
Bei der Behandlung von Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris und Infarkt schwankt die erwartete Tagesdosis zwischen einer und drei Tabletten, und es ist die Pflicht des Arztes, die geeignete Dosis festzulegen.
Die injizierbare Zubereitung von Metoprolol ist ausschließlich für das Krankenhaus relevant und sollte anschließend mit Tabletten gepflegt werden.
IN JEDEM FALL IST VOR DER EINNAHME VON SELOKEN ® Metoprolol-Tartrat DIE ANFORDERUNG UND ÜBERPRÜFUNG IHRES ARZTES ERFORDERLICH.
Warnhinweise SELOKEN ® Metoprololtartrat
Aufgrund der hohen Selektivität für die normale therapeutische Dosierung und der moderaten Lipophilie, die verhindert, dass SELOKEN ® in die Atemwege gelangt, kann die Anwendung auch auf Patienten mit Atemwegserkrankungen ausgedehnt werden, die einer medikamentösen Beta-2-Agonisten-Therapie unterzogen werden.
Ebenso könnte SELOKEN ® bei Patienten mit Herzinsuffizienz angewendet werden, sofern diese vor und während der Therapie angemessen behandelt werden.
Obwohl Metoprolol ein kardioselektiver Antagonist der Beta-1-Rezeptoren ist, ist es möglich, dass der Wirkstoff, wenn auch nur minimal, den Glukosestoffwechsel stört und einige Anzeichen und Symptome einer Hypoglykämie überdeckt.
Besondere Aufmerksamkeit ist vor der Operation erforderlich, da die im Operationssaal verwendeten Anästhetika die negative inotrope Wirkung von Metoprolol verstärken und die Gesundheit des Patienten ernsthaft gefährden können. Es ist daher ratsam, den Anästhesisten umgehend zu benachrichtigen oder die Therapie in nützlichen Zeiten auszusetzen. Es ist zu beachten, dass es im Falle einer Unterbrechung der Therapie ratsam ist, die Dosierung schrittweise zu verringern, um potenziell schädliche reaktive Reaktionen zu vermeiden.
SELOKEN ® enthält Lactose und kann daher bei Patienten mit einer Unverträglichkeit gegenüber Glucose / Galactose oder einem Mangel an Lactaseenzymen Nebenwirkungen von gastrointestinalem Interesse hervorrufen.
Metoprolol scheint die normalen Fahr- und Kraftfahrzeugfähigkeiten nicht zu beeinträchtigen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Wie bei anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln ist es auch ohne ausreichende klinische Literatur ratsam, die Verabreichung von Metoprolol während der gesamten Schwangerschaft zu vermeiden, um das Auftreten von für die Gesundheit des Fötus gefährlichen hämodynamischen und kardiovaskulären Wirkungen zu vermeiden.
Obwohl die therapeutischen Dosen von SELOKEN ® scheinbar keine für das Neugeborene schädlichen Konzentrationen von Metoprolol in der Muttermilch erreichen, ist es ratsam, das Stillen während der Therapie mit diesem Arzneimittel auszusetzen.
Wechselwirkungen
Metoprolol unterliegt einem First-Pass-Metabolismus in der Leber, der durch bestimmte Cytochrom-P450-Isoformen unterstützt wird. Daher können Moleküle, die mit diesem Enzym interagieren können, die normalen Konzentrationen von Metoprolol verändern und die therapeutische Reaktion unvorhersehbar machen. Genauer gesagt könnten Antiarrhythmika, Antidepressiva, Antipsychotika, COX-2-Hemmer, Alkohol und Hydralazin die Metoprolol-Konzentrationen erhöhen, während Rifampicin sie senken könnte.
Calciumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem sowie Antiarrhythmika könnten die negative inotrope und chronotrope Wirkung verstärken, während die gleichzeitige Gabe von Digitalisglykosiden die atrioventrikuläre Überleitungszeit verlängern und Bradykardie bestimmen könnte.
Bei Patienten, die gleichzeitig eine hypoglykämische Therapie erhalten, muss die Dosierung möglicherweise angepasst werden, da Metoprolol den Kohlenhydratstoffwechsel beeinflusst.
Gegenanzeigen SELOKEN ® Metoprololtartrat
SELOKEN ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile, bei Bradykardie, hochgradiger atrioventrikulärer Blockade, Herzinsuffizienz, die nicht auf eine digitale Therapie anspricht, oder bei unzureichend behandelten kardiogenen Schocks in der Therapie mit Beta-Rezeptor-Agonisten und bei Nierenversagen oder eingeschränkter Nierenfunktion.
Nebenwirkungen - Nebenwirkungen
SELOKEN ® scheint gut verträglich zu sein, auch wenn besonders in der Anfangsphase der Behandlung das Auftreten von Magen-Darm-Störungen, Schlafstörungen, Müdigkeit, Erschöpfung, Bradykardie und kalten Extremitäten zunimmt.
Weniger häufig waren Fälle von Thrombozytopenie, Hypotonie, Bradykardie, Granulozytopenie, Bronchospasmus, Herabsetzung der Herzfunktion und Überempfindlichkeitsreaktionen, bei denen eine Unterbrechung der Therapie erforderlich war. In jedem Fall sollte die Unterbrechung der Behandlung schrittweise erfolgen, insbesondere bei Patienten mit einer Verschlechterung der Herzfunktion.
Aufzeichnungen
SELOKEN ® kann nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
Die Anwendung von SELOKEN ® bei Sportlern ohne therapeutische Notwendigkeit zur Verringerung der physiologischen Reaktion auf Stress und die damit verbundenen Symptome (Zittern der Gliedmaßen, Anstieg des Blutdrucks, Anstieg der emotionalen Spannung usw.) ist eine DOPANT-Praxis.
