Terazosin ist ein α1-selektiver Alpha-Blocker, der zur Behandlung der Symptome einer gutartigen Prostatahyperplasie angewendet wird.
Die Entspannung der glatten Muskeln der Prostata und der Harnröhre ist mit einer Erhöhung der maximalen Geschwindigkeit des Harnflusses und einer erheblichen Verringerung der Obstruktion verbunden, wodurch sich die Bedingungen für Menschen mit gutartiger Prostatahyperplasie (BPH) erheblich verbessern. Tatsächlich werden die Symptome von BPH hauptsächlich durch das Vorhandensein einer vergrößerten Prostata und durch den Anstieg des Tons der glatten Muskulatur der Blase und der Prostata verursacht, der, wie wir gesehen haben, genau durch die alpha1-adrenergen Rezeptoren reguliert wird. Terazosin verbessert auch die Symptome einer Reizung der unteren Harnwege, die durch die Kontraktion der lokalen glatten Muskulatur verursacht wird.
Terazosin hat jedoch auch einen ziemlich häufigen Nachteil, nämlich die Senkung des Blutdrucks. Da die meisten Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie älter sind, ist dies auch eine der häufigsten Nebenwirkungen. Die Senkung des arteriellen Drucks durch Terazosin erfolgt, weil letztere auch die Lockerung der glatten Muskulatur induziert, die die größeren Gefäße des Kreislaufsystems umgibt, was zu einer Erweiterung dieser Gefäße führt und folglich den peripheren Widerstand verringert. Diese Nebenwirkung kann ein Problem bei Patienten sein, die bereits an arterieller Hypotonie leiden, bei denen Terazosin Schwindel und Ohnmacht verursachen kann. Wenn nach der Verabreichung von Terazosin eine Ohnmacht des Patienten auftritt, wird empfohlen, den Patienten niederzulegen, um die Durchblutung zu fördern, und erforderlichenfalls um ärztliche Hilfe zu bitten. Die Gabe von Terazosin führt zu einer klinisch signifikanten Senkung des Blutdrucks, auch bei normotensiven Personen, die zum Zeitpunkt der Einnahme für die nächsten 24 Stunden anhält. Die Manifestation der Symptome hängt von der individuellen Reaktion des Patienten und seinem gewohnheitsmäßigen arteriellen Druck ab. Daher können bei vielen Personen orthostatische Nebenwirkungen auftreten, insbesondere zu Beginn der Behandlung mit Terazosin.
Ein weiterer merkwürdiger Effekt, der nach der Verabreichung von Terazosin auftritt, ist die Senkung der Cholesterinkonzentration im Blut. Tatsächlich haben klinische Studien gezeigt, dass die Verabreichung von therapeutischen Terazosin-Dosen im Vergleich zu den Vorbehandlungswerten mit einer Abnahme von 2-5% der Gesamtplasmacholesterinkonzentration und einer Abnahme von ca. 3-6% der Gesamtcholesterinkonzentration einhergeht Konzentration der LDL- und VLDL-Fraktionen zusammengenommen.
Terazosin wird nach oraler Verabreichung schnell im Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht die maximale Plasmakonzentration in weniger als einer Stunde. Terazosin zeigt auch eine hohe Affinität für Plasmaproteine, an die etwa 95% des absorbierten Arzneimittels gebunden sind. Der größte Teil des Arzneimittels wird in der Leber metabolisiert, wobei nur der erste Teil der Leber durchlaufen wird. Anschließend wird das Arzneimittel zu etwa 40% mit Urin und zu etwa 60% mit Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Terazosin beträgt ca. 12 Stunden ab dem Zeitpunkt der Einnahme. Klinische Studien haben gezeigt, dass bei Patienten im fortgeschrittenen Alter (oder im geriatrischen Alter) die Clearance (die Geschwindigkeit der Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper) im Vergleich zur Norm um etwa 30% abnimmt.
Terazosin wird auch zur Behandlung der arteriellen Hypertonie angewendet, bei der der pharmakologische Wirkmechanismus immer der gleiche ist. In der Tat führt die Entspannung der glatten Muskeln, die Arterien und Arteriolen umgeben, zu einer Abnahme des Blutdrucks. In diesem Zusammenhang ist zu berücksichtigen, dass Terazosin tendenziell eine etwas größere Affinität zu den Alpha-1-Adrenorezeptoren des Harntrakts aufweist, was es zu einem Medikament macht, das bei der Behandlung der Symptome der gutartigen Prostatahyperplasie indizierter ist.
Terazosin wurde erstmals 1987 von dem Pharmaunternehmen Abott in den USA unter dem eingetragenen Namen Hytrin ® auf den Markt gebracht. Heutzutage ist Terazosin im Handel als Generikum unter dem Namen Terazosin oder unter anderen ausgefallenen Namen erhältlich.
Dosierung und Art der Anwendung
Für die verschiedenen Arten der Terazosin-Behandlung werden unterschiedliche Dosierungen verwendet, da es wesentlich ist, dass die Terazosin-Dosis entsprechend der individuellen Reaktion jedes Patienten angepasst wird. Tatsächlich wird empfohlen, zu Beginn jeder Behandlung, sowohl bei Symptomen einer gutartigen Prostatahyperplasie als auch einer arteriellen Hypertonie, mit einer Terazosindosis von nur 1 mg / Tag zu beginnen, die vor dem Zubettgehen verabreicht werden sollte. Dadurch wird das Risiko von Nebenwirkungen, wie plötzlichen Ohnmachtsanfällen aufgrund einer übermäßigen Blutdrucksenkung, erheblich verringert.
Wenn Terazosin zur Behandlung der arteriellen Hypertonie angewendet wird, wird empfohlen, die tägliche Dosis schrittweise zu erhöhen und die Einnahmedosen in wöchentlichen Abständen ungefähr zu verdoppeln, bis das gewünschte therapeutische Ansprechen erreicht ist. Im Allgemeinen reichen jedoch 2 mg / Tag Terazosin aus, um den Blutdruck zu kontrollieren. In einigen Fällen kann es bis zu 10 mg / Tag betragen, und aus mehreren klinischen Studien wurde bestätigt, dass diese Dosis über einen längeren Zeitraum als Erhaltungsdosis angewendet werden kann. In einigen Fällen wird Terazosin bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, wie Diuretika, angewendet. In diesen Fällen sollte die Terazosindosis reduziert und die Dosisanpassung bei Bedarf erneut wiederholt werden. Die gleichzeitige Verabreichung von Terazosin zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln sollte mit größter Vorsicht erfolgen, da die Gefahr einer gegenteiligen therapeutischen Wirkung besteht, dh des Auftretens einer schweren arteriellen Hypotonie.
Auch wenn Terazosin zur Behandlung der Symptome einer gutartigen Prostatahyperplasie angewendet wird, wird empfohlen, die Dosis anzupassen und die Dosis in regelmäßigen Abständen, jede Woche oder alle zwei Wochen, ungefähr zu verdoppeln, bis das gewünschte therapeutische Ansprechen erreicht ist. . Die am häufigsten angewendeten Dosen sind jedoch 5 mg / Tag und 10 mg / Tag, während die Verbesserung der Symptome einer gutartigen Prostatahyperplasie etwa fünfzehn Tage nach Beginn der Terazosin-Verabreichung aufzutreten beginnt. Um das Auftreten einer orthostatischen Hypotonie zu vermeiden, wird empfohlen, die Therapie mit 1 mg Terazosin-Tabletten für einen Zeitraum von einer Woche zu beginnen, dann die nächsten zwei Wochen mit den 2 mg-Tabletten fortzusetzen und auf 5 mg-Tabletten umzustellen von Terazosin für eine Woche. Die Verbesserung der Symptome einer gutartigen Prostatahyperplasie und des Ansprechens auf die Behandlung sollte monatlich überprüft werden.
Die Anwendung von Terazosin bei Patienten mit mäßig oder stark eingeschränkter Leberfunktion erfordert besondere Aufmerksamkeit, da Terazosin fast vollständig von der Leber metabolisiert und größtenteils aus dem Gallengang ausgeschieden wird. Daher wird bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion eine sehr genaue Anpassung der therapeutischen Dosis empfohlen.
Zu Beginn der Behandlung mit Terazosin ist es wichtig, dass dem Patienten die erste Dosis vor dem Zubettgehen verabreicht wird, damit sich der Körper an die Drucksenkung gewöhnt und das Auftreten von Schwindel und plötzlicher Synkope vermieden wird. Die anderen Dosen der Behandlung können auch morgens oder zu anderen Tageszeiten verabreicht werden, sofern eine tägliche Regelmäßigkeit vorliegt, die sich über die gesamte Dauer der Behandlung erstreckt.
Die Anwendung von Terazosin sollte nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt abgebrochen werden, insbesondere wenn es zur Behandlung von Bluthochdruck angewendet wird. Wenn die Behandlung versehentlich unterbrochen wird, wird empfohlen, die Verabreichung von Terazosin in einer Dosis von 1 mg vor dem Zubettgehen wieder aufzunehmen.
Terazosin: Gegenanzeigen und Nebenwirkungen »
