Fluoxetin

Fluoxetin ist ein Antidepressivum, das zur Klasse der selektiven Serotonin- (oder SSRI-) Wiederaufnahmehemmer gehört. Es ist vielleicht am besten unter dem Handelsnamen Prozac® bekannt.

Fluoxetin - Chemische Struktur

Es wurde vom Pharmaunternehmen Eli Lilly Company entdeckt und 1987 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.

Es wird als sehr wichtiges Medikament angesehen, so dass es in die Liste der essentiellen Medikamente der Weltgesundheitsorganisation (WHO) aufgenommen wird. In dieser Liste sind alle Medikamente aufgeführt, die in einem Basisgesundheitssystem vorhanden sein müssen.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Verwendung von Fluoxetin ist angezeigt bei der Behandlung von:

Episoden einer schweren Depression;
Zwangsstörung;
Bulimia nervosa;
Mittelschwere bis schwere depressive Störung bei Kindern und Jugendlichen. In diesem Fall muss Fluoxetin jedoch in Verbindung mit einer Psychotherapie verschrieben werden.

Warnungen

Depressionen sind mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Selbstmord verbunden. Da die Besserung dieser Symptome in den ersten Behandlungsperioden möglicherweise nicht sofort eintritt, wird empfohlen, die Patienten zu überwachen, bis eine solche Besserung erreicht ist.

Die Gabe von Fluoxetin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kann zu Suizidverhalten führen. Aus diesem Grund müssen Kinder und Jugendliche, die mit dem Medikament behandelt werden, ständig überwacht werden, um frühe Selbstmorderscheinungen zu erkennen.

Das Wachstum und die Pubertätsentwicklung sollten bei Kindern und Jugendlichen, die mit Fluoxetin behandelt werden, überwacht werden, da dies zu einer Verzögerung der Pubertät führen kann.

Fluoxetin kann konvulsive Wirkungen haben. Daher ist bei der Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten mit Krämpfen in der Vorgeschichte Vorsicht geboten.

Die Verabreichung von Fluoxetin sollte bei Patienten mit instabilen Anfallsleiden oder Epilepsie vermieden werden. Patienten mit kontrollierter Epilepsie sollten engmaschig überwacht werden.

Die Verwendung von Fluoxetin sollte abgebrochen werden, wenn der Patient in eine manische Phase eintritt.

Das Medikament sollte bei Patienten mit manischen Erkrankungen in der Anamnese mit Vorsicht angewendet werden.

Die Behandlung mit Fluoxetin kann bei Patienten mit Diabetes zu einer Veränderung der Blutzuckerkontrolle führen. Eine Dosisanpassung von Insulin und / oder oralen Hypoglykämika, die zur Behandlung dieser Krankheit angewendet werden, kann erforderlich sein.

Wechselwirkungen

Die Kombination von Fluoxetin und selektiven Monoaminoxidasehemmern (MAO) des Typs A sollte vermieden werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Fluoxetin und MAO des Typs B erfordert andererseits eine klinische Überwachung der Patienten, da ein erhöhtes Risiko für das Auftreten des Serotoninsyndroms besteht.

Die gleichzeitige Anwendung von Fluoxetin und Phenytoin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie) kann die Plasmakonzentration von Fluoxetin selbst verändern. Solche Veränderungen können sehr gefährliche toxische Wirkungen haben.

Fluoxetin kann die Plasmakonzentration von Tamoxifen (einem Krebsmedikament) verändern. Aus diesem Grund ist bei gleichzeitiger Anwendung dieser beiden Medikamente besondere Vorsicht geboten.

Die Kombination von Fluoxetin mit folgenden Arzneimitteln erhöht das Risiko für das Auftreten des Serotoninsyndroms:

Tramadol (ein Opioid-Schmerzmittel);
Hypericum (oder Johanniskraut, eine Pflanze mit antidepressiven Eigenschaften);
Tryptophan (die Aminosäure, aus der Serotonin synthetisiert wird);
Lithium (zur Behandlung von bipolaren Störungen);
Triptane (Arzneimittel zur Behandlung von Migräne).

Darüber hinaus erhöht die Assoziation mit Triptanen das Risiko, eine koronare Vasokonstriktion und Hypertonie zu entwickeln.

Die gleichzeitige Gabe von Fluoxetin und Medikamenten, die den Herzrhythmus beeinflussen können, muss besonders beachtet werden, wie zum Beispiel:

Antiarrhythmika wie Flecainid und Encainid ;
Antipsychotika wie Phenothiazin, Pimozid, Clozapin und Haloperidol ;
Tricyclische Antidepressiva (TCA) wie Imipramin, Desipramin und Amitriptylin ;
Antimikrobielle Mittel wie Sparfloxacin Moxifloxacin, Erythromycin und Pentamidin ;
Antimalariamedikamente wie Halofantrin ;
Antihistaminika wie Astemizol und Mizolastin .

Der Metabolismus von Fluoxetin beeinflusst hauptsächlich das Leberenzymsystem von Cytochrom P2D6, daher kann die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls durch dieses Enzymsystem metabolisiert werden, zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln führen.

Da Fluoxetin zu abnormalen Blutungen führen kann, muss bei gleichzeitiger Anwendung von oralen Antikoagulanzien (wie z. B. Warfarin ) große Sorgfalt angewendet werden.

Eine Elektrokrampftherapie in Kombination mit einer Fluoxetin-Therapie kann zu anhaltenden Krämpfen führen oder deren Häufigkeit bei Patienten mit vorbestehenden Anfallsleiden erhöhen.

Die Kombination von Alkohol mit Arzneimitteln, die die Wiederaufnahme von Serotonin hemmen (einschließlich Fluoxetin), sollte vermieden werden.

Nebenwirkungen

Fluoxetin kann eine Reihe von Nebenwirkungen verursachen, die - je nach Art und Intensität - von Patient zu Patient unterschiedlich sind, da die Empfindlichkeit der einzelnen Personen gegenüber dem Medikament unterschiedlich ist.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Fluoxetin-Therapie auftreten können.

Allergische Reaktionen

Die Behandlung mit Fluoxetin kann bei empfindlichen Personen allergische Reaktionen auslösen. Die Symptome, die auftreten können, sind Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, anaphylaktoide Reaktion, Vaskulitis (Entzündung der Blutgefäße) und Angioödem.

Magen-Darm-Störungen

Eine Fluoxetin-Therapie kann Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie und Dysphagie verursachen . Fluoxetin kann auch zu Mundtrockenheit und Geschmacksveränderungen führen .

Erkrankungen des Nervensystems

Die Verabreichung von Fluoxetin kann verursachen:

Kopfschmerzen;
Schwindel;
Veränderungen im Schlaf (wie Schlaflosigkeit oder das Auftreten abnormaler Träume);
Euphorie;
Abnorme und unkontrollierbare Bewegungen (wie zum Beispiel nervöse Tics);
Konvulsionen;
Psychomotorische Unruhe;
Halluzinationen;
Verwirrungszustand;
Agitation;
Angst;
Panikattacken;
Konzentrationsstörungen;
Kognitive Prozessstörungen;
Selbstmordverhalten und / oder Gedanken.

Sexuelle Funktionsstörungen

Die Behandlung mit Fluoxetin kann zu verzögerter oder fehlender Ejakulation und Priapismus führen (ein Syndrom, das durch schmerzhafte Erektion ohne sexuelle Erregung gekennzeichnet ist).

Erkrankungen der Nieren

Die Fluoxetin-Therapie kann die Häufigkeit des Wasserlassens und die Harnverhaltung verändern .

Serotonin-Syndrom

Fluoxetin kann ein Serotoninsyndrom verursachen, insbesondere wenn es in Kombination mit anderen Arzneimitteln verabreicht wird, die das Serotoninsignal verstärken können.

Es ist ein Syndrom, das durch einen Überschuss an serotonerger Aktivität im Zentralnervensystem gekennzeichnet ist. Es wird auch als Serotoninvergiftung bezeichnet .

Die Vergiftung kann leicht, mittelschwer oder schwer sein und die Symptome, die sie charakterisieren, treten normalerweise sehr schnell auf.

In Bezug auf die milde Form können folgende Symptome auftreten:

Tachykardien;
Schüttelfrost;
Vermehrtes Schwitzen;
Kopfschmerzen;
Mydriasis (Erweiterung der Pupillen);
Tremors;
Myoklonie (kurze und unwillkürliche Kontraktion eines Muskels oder einer Muskelgruppe);
Krämpfe;
Genaue Reflexe.

Bei mäßiger Vergiftung können sie jedoch auftreten:

Hervorhebung von Darmgeräuschen (borborigmas);
Diarrhöe;
Arterielle Hypertonie;
Fieber.

Bei schwerer Vergiftung kommt es zu einem deutlichen Anstieg von Herzfrequenz und Blutdruck. Der Patient kann auch bei Körpertemperaturen über 40 ° C in einen Schockzustand geraten.

Rhabdomyolyse (Ruptur von Skelettmuskelzellen und ihre Freisetzung in den Blutkreislauf), Krämpfe und Nierenversagen können ebenfalls auftreten.

Hyponatriämie

Die Behandlung mit Fluoxetin kann eine Hyponatriämie verursachen, dh die Natriumkonzentration im Plasma kann sinken. Im Allgemeinen handelt es sich um eine reversible Nebenwirkung, die sich nach Absetzen der Therapie zurückbildet.

Atemwegserkrankungen

Fluoxetin kann Dyspnoe und Pharyngitis verursachen . Seltener kann das Medikament die Entwicklung von entzündlichen und / oder fibrösen Prozessen fördern.

Suspendierungssymptome

Ein plötzlicher Abbruch der Behandlung mit Fluoxetin kann zu sogenannten Entzugssymptomen führen. Solche Symptome sind:

Schwindel;
Parästhesien;
Schlaflosigkeit und Schlafstörungen im Allgemeinen;
Asthenie;
Angst;
Agitation;
Übelkeit und / oder Erbrechen;
Tremor;
Kopfschmerzen.

Im Allgemeinen treten diese Symptome in milder Form auf, bei einigen Patienten können sie jedoch auch in schwerer Form auftreten.

Manische Reaktionen

Fälle von manischen Reaktionen, einschließlich Manie und Hypomanie, wurden nach Behandlung mit Fluoxetin bei pädiatrischen Patienten berichtet.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die nach einer Fluoxetin-Therapie auftreten können, sind:

Hämorrhagische Manifestationen;
Galaktorrhoe, dh die abnormale Sekretion von Milch bei Frauen, die nicht stillen;
Tremors;
Lichtempfindlichkeit;
Anorexie;
Idiosynkratische Hepatitis (in sehr seltenen Fällen);
Abnorme Leberfunktionstests;
Alopecia;
Veränderungen in der Vision;
Stottern;
Muskelschmerzen;
Nasenbluten;
Pfeifen in den Ohren;
Abnahme der Anzahl der Thrombozyten;
Entzündung des Rachens;
Wachstumsverzögerung und verzögerte Geschlechtsreife bei pädiatrischen Patienten.

Überdosis

Symptome, die durch eine Überdosierung von Fluoxetin verursacht werden, sind:

Übelkeit und Erbrechen;
Konvulsionen;
Kardiovaskuläre Dysfunktion;
Herzstillstand;
Lungenfunktionsstörung;
Veränderter Zustand des Zentralnervensystems, der von Erregung bis Koma variiert.

In sehr seltenen Fällen traten nach Überdosierung tödliche Folgen auf.

Es gibt kein Gegenmittel für eine Überdosierung, jedoch kann die Induktion von Erbrechen oder Magenspülung nützlich sein. Ein noch nützlicheres Mittel könnte die Verabreichung von Aktivkohle in Kombination mit Sorbit sein.

Aktionsmechanismus

Verschiedene Hypothesen wurden zu den möglichen Ursachen von Depressionen aufgestellt, darunter die monoaminerge Hypothese.

Nach dieser Hypothese würde eine Depression durch einen Mangel an Monoaminen wie Serotonin (5-HT), Noradrenalin (NA) und Dopamin (DA) verursacht. Daher sollten Antidepressiva-Therapien darauf abzielen, diese Mängel zu beheben.

Es wird angenommen, dass Serotonin der wichtigste Neurotransmitter ist, der an depressiven Störungen beteiligt ist, und dass Veränderungen seiner Übertragung mit allen Stimmungsstörungen verbunden sind.

Serotonin wird in den präsynaptischen Nervenenden ausgehend von der Aminosäure Tryptophan synthetisiert, in Vesikeln gespeichert und nach bestimmten Stimuli in der synaptischen Wand (dem Raum zwischen den präsynaptischen und postsynaptischen Nervenenden) freigesetzt.

Sobald 5-HT vom Nervenabbruch befreit ist, interagiert es mit seinen Rezeptoren, sowohl prä- als auch postsynaptisch. Nachdem Serotonin seine Wirkung erklärt hat, bindet es sich an den Transporter, der seine Wiederaufnahme durchführt (den SERT), und wird zurück in das Nervenende gebracht.

Fluoxetin ist ein Medikament, das Teil der Serotonin-Wiederaufnahmehemmer ist.

Insbesondere Fluoxetin weist eine hohe Affinität und Selektivität gegenüber SERT auf und bewirkt, dass der Neurotransmitter - durch Bindung an ihn anstelle von Serotonin - für längere Zeit in der synaptischen Wand verbleibt. Dies führt zu einem Anstieg des serotonergen Signals an den Rezeptoren postsynaptisch mit konsequenter Verbesserung der depressiven Pathologie innerhalb weniger Wochen.

Art der Anwendung - Dosierung

Fluoxetin ist zur oralen Verabreichung in Form von Hartkapseln, löslichen Tabletten oder Tropfen zum Einnehmen erhältlich.

Die Tabletten können ganz oder in einem halben Glas Wasser gelöst eingenommen werden.

Die Kapseln müssen dagegen ohne Kauen eingenommen werden.

Fluoxetin kann in einzelnen oder fraktionierten Dosen sowohl in der Nähe als auch in der Ferne von Mahlzeiten verabreicht werden.

Die Fluoxetin-Dosierung muss vom Arzt auf der Grundlage der Art der zu behandelnden Pathologie festgelegt werden.

Der Patient muss sorgfältig überwacht werden, um den Fortschritt der Therapie zu überprüfen. Wenn der Arzt es für möglich hält, kann wenige Wochen nach Beginn der Behandlung eine Reduzierung des verabreichten Arzneimittels bewertet werden.

Das Folgende sind die üblichen Medikamentendosen, die bei der Behandlung verschiedener Arten von Krankheiten verwendet werden.

Depressive Episoden (Erwachsene und ältere Menschen)

Die empfohlene Fluoxetin-Dosis beträgt 20 mg Arzneimittel pro Tag. Bei unzureichendem Ansprechen kann die Dosis auf maximal 60 mg Arzneimittel pro Tag erhöht werden.

Zwangsstörung (Erwachsene und ältere Menschen)

Auch hier beträgt die empfohlene Dosis 20 mg Fluoxetin pro Tag. Die Menge des Arzneimittels kann auf 60 mg erhöht werden, wenn die Patienten auf die niedrigste Dosis nicht ausreichend ansprechen.

Bulimia nervosa (Erwachsene und ältere Menschen)

In diesem Fall beträgt die empfohlene Fluoxetin-Dosis 60 mg pro Tag.

Schwere bis mittelschwere Depressionen bei Kindern ab 8 Jahren

Die Verwaltung muss unter der strengen Kontrolle eines Spezialisten erfolgen. Die übliche Fluoxetin-Dosis beträgt 10 mg, die Menge des Arzneimittels kann jedoch auf bis zu 20 mg erhöht werden.

Bei Kindern, deren Gewicht unter der Norm liegt, kann eine Verringerung der verabreichten Fluoxetin-Dosis erforderlich sein.

Bei Patienten mit vorbestehender Leberfunktionsstörung kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.

Die Arzneimitteldosis sollte auch bei Patienten reduziert werden, bei denen die Möglichkeit einer Wechselwirkung zwischen Fluoxetin und anderen Arzneimitteln besteht, die in Kombination eingenommen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Fluoxetin kann während der Schwangerschaft verabreicht werden, falls dies von Ihrem Arzt als notwendig erachtet wird. In jedem Fall ist besondere Vorsicht geboten, insbesondere in den letzten Schwangerschaftsstadien oder kurz vor Beginn der Wehen, da bei Neugeborenen Nebenwirkungen berichtet wurden, wie: