Was ist es und wofür wird es angewendet?
Alfuzosin ist ein selektiver Antagonist von postsynaptischen alpha-1-adrenergen Rezeptoren, die sich in der Prostata, an der Basis und am Hals der Blase, im Prostatateil der Harnröhre und in der Prostatakapsel befinden.
Alfuzosin wird zur Behandlung der Symptome einer gutartigen Prostatahyperplasie und zur Behandlung von Bluthochdruck angewendet.
Aktionsmechanismus
Der Wirkungsmechanismus von Alfuzosin ist sehr einfach: Das Medikament bindet selektiv und kompetitiv an alpha-1-adrenerge Rezeptoren und induziert so die Entspannung der glatten Muskulatur, in der sich die fraglichen Rezeptoren befinden. Die Entspannung der glatten Muskeln der Blutgefäße bewirkt einen Blutdruckabfall, während die Entspannung der glatten Muskeln der Blase, der Harnröhre und der Prostata dazu beiträgt, die Symptome einer gutartigen Prostatahyperplasie zu lindern oder zumindest zu verringern.
Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien
Alfuzosin wurde 2003 von der Food and Drug Administration (FDA), der höchsten Behörde, die das US-amerikanische Arzneimittel- und Lebensmittelrecht überwacht, zur Behandlung von gutartigen Prostatahyperplasiesymptomen zugelassen. In den USA ist Alfuzosin zugelassen wird von der pharmazeutischen Firma Sanofi Aventis unter dem eingetragenen Namen Uroxatral ® vermarktet, während es in anderen Ländern, einschließlich Italien, unter dem eingetragenen Namen Xatral ® vermarktet wird; In Ägypten wird es schließlich unter dem eingetragenen Namen Prostetrol ® vermarktet.
Alfuzosin weist eine besondere Selektivität für alpha-adrenerge Rezeptoren im unteren Harntrakt auf. Und gerade durch die Blockierung dieser Rezeptoren kommt es zu einer Entspannung der glatten Muskulatur von Blasenhals und Prostata, was zu einer Verbesserung und Steigerung des Harnflusses führt, dessen Reduktion eines der störendsten Symptome im Zusammenhang mit gutartiger Prostatahyperplasie ist .
Zur Bewertung der pharmakokinetischen Eigenschaften von Alfuzosin wurden mehrere Studien an gesunden Probanden und an Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie durchgeführt. In einer dieser Studien wurde die Behandlung mit täglichen Dosen von 7, 5 mg und 30 mg bei gesunden Probanden in Betracht gezogen, während Patienten mit gutartiger Prostatahypertrophie in verschiedenen Kontrollgruppen mit täglichen Dosen von 7, 5 mg und 15 mg behandelt wurden.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln, die für Depot-Alfuzosin-Tabletten beobachtet wurde, beträgt 49% bei vollem Magen. Aus der Studie ging hervor, dass die maximale Plasmakonzentration von Alfuzosin bei Anwendung von Retardtabletten etwa acht Stunden nach der Einnahme immer mit vollem Magen erreicht wird. Ein weiteres Merkmal von Alfuzosin-Retardtabletten besteht darin, dass sie nach der Verabreichung von Einzel- oder Mehrfachdosen, die insgesamt 30 mg nicht überschreiten, eine nahezu lineare Kinetik aufweisen. Die Studie stellte fest, dass die Abwesenheit von Nahrung im Magen die Absorption von Alfuzosin um bis zu 50% reduziert, verglichen mit den gleichen Dosen, die bei vollem Magen verabreicht wurden. Aus diesem Grund wird empfohlen, das Medikament auf vollem Magen und jeden Tag zur gleichen Mahlzeit einzunehmen, um die Erstellung einer nützlichen Routine zu erleichtern und eine Plasmakonzentration von quasi konstantem Alfuzosin aufrechtzuerhalten. beides, um daran zu denken, das Medikament einzunehmen (da ein Großteil der Patienten, die wegen einer gutartigen Prostatahyperplasie behandelt werden und älter sind, möglicherweise Gedächtnisprobleme haben). Bei älteren Patienten muss auch auf die verabreichte Alfuzosin-Dosis geachtet werden, da klinische Studien an Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie je nach Alter der verschiedenen Patienten unterschiedliche Konzentrationen von Plasmamedikamenten zeigten. Tatsächlich wurde festgestellt, dass bei Personen über 75 Jahren die Plasmakonzentrationen einer therapeutischen Alfuzosin-Dosis etwa 35% höher sind als bei Patienten unter 65 Jahren.
Dosierung und Art der Anwendung
Es gibt verschiedene Alfuzosin-Dosen auf dem Markt, beginnend mit 2, 5 mg, 5 mg oder 10 mg. Die verschiedenen Dosierungen können bei der Behandlung von arterieller Hypertonie verwendet werden und sind bei der Durchführung personalisierter Behandlungen basierend auf dem Schweregrad der Hypertonie nützlich. Für die Behandlung der benignen Prostatahyperplasie beträgt die empfohlene Dosis von Alfuzosin hingegen 10 mg / Tag und darf nur einmal täglich nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Retardtabletten sollten nicht geteilt, gekaut oder in irgendeiner Weise beschädigt werden und mit einer ausreichenden Menge Wasser oder anderen Flüssigkeiten geschluckt werden. Eine falsche Verabreichung kann zu einer unerwünschten Freisetzung und Absorption des Wirkstoffs führen, wobei das Risiko von frühen unerwünschten Ereignissen besteht. Bei Patienten, die bereits Medikamente gegen arterielle Hypertonie einnehmen, sollte die Behandlung der Symptome einer gutartigen Prostatahyperplasie aufgrund der bekannten blutdrucksenkenden Eigenschaften des letzteren durch Anpassen der Dosis von verabreichtem Alfuzosin eingeleitet werden. Auch bei Patienten über 75 Jahren muss die verabreichte Alfuzosin-Dosis beachtet werden, da aus einigen klinischen Studien hervorgeht, dass bei Personen, die in diese Altersgruppe fallen, die Plasmakonzentrationen von Alfuzosin tendenziell höher sind als in dieser Altersgruppe 30% im Vergleich zu den Werten anderer Patienten.
Da ein großer Teil von Alfuzosin über die Nieren ausgeschieden wird, ist es ratsam, Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz besondere Aufmerksamkeit zu widmen und diese nach Möglichkeit nicht mit Alfuzosin zu behandeln, da in dieser Gruppe keine ausreichenden Daten zur klinischen Sicherheit des Arzneimittels vorliegen von Patienten. Es ist auch nicht ratsam, die 10 mg / Tag-Dosis von Alfuzosin bei Patienten mit schwerem Leberversagen anzuwenden.
Alfuzosin: Nebenwirkungen und Gegenanzeigen »
