Drogen

Tamoxifen

Tamoxifen ist ein Medikament mit Antitumorwirkung, das zur Klasse der selektiven Östrogenrezeptormodulatoren (SERM) gehört.

Tamoxifen - Chemische Struktur

Es ist Teil der von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) erstellten Liste der wichtigsten Arzneimittel, in der alle Arzneimittel aufgelistet sind, die in einem grundlegenden Gesundheitssystem vorhanden sein müssen.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Anwendung von Tamoxifen zur Behandlung von Brustkrebs und zur Vorbeugung von Rezidiven ist indiziert.

Warnungen

Tamoxifen sollte bei Patienten mit einer verringerten Anzahl weißer Blutkörperchen (Leukopenie) und einer verringerten Anzahl von Blutplättchen (Thrombozytopenie) mit Vorsicht angewendet werden. Daher sollten regelmäßige Blutuntersuchungen durchgeführt werden.

Tamoxifen kann Katarakte verursachen, daher müssen Augenuntersuchungen durchgeführt werden.

Da Tamoxifen zu - auch schwerwiegenden - Veränderungen der Gebärmutter führen kann, sollten regelmäßige gynäkologische Untersuchungen durchgeführt werden.

Wenn nach einer Tamoxifen-Therapie die folgenden Symptome auftreten, sollten Sie Ihren Arzt unverzüglich informieren:

  • Taubheitsgefühl im Gesicht, Schwäche der Arme oder Beine, Probleme beim Sprechen oder Sehen, weil sie auf einen Hirnschlag hindeuten könnten;
  • Brustschmerzen oder Atemnot können Symptome einer Lungenembolie sein.
  • Bauchschmerzen oder abnormale Vaginalblutungen, die auf einen möglichen Krebs der Gebärmutter hindeuten könnten;
  • Husten und Atemnot, die Symptome einer interstitiellen Pneumonie sein können.

Patienten sollten ihren Arzt informieren, wenn sie in der Vergangenheit einen Schlaganfall, eine thromboembolische Erkrankung oder einen Gebärmutterkrebs hatten.

Da Tamoxifen Sehstörungen und Schläfrigkeit verursachen kann, ist beim Führen von Fahrzeugen und / oder beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.

Für diejenigen, die Sport treiben, ist die Verwendung des Arzneimittels ohne therapeutische Notwendigkeit Doping und kann - selbst in therapeutischen Dosen - die Bestimmtheit gegenüber Antidoping-Tests bestimmen.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen und den folgenden Arzneimitteln sollte vermieden werden, da dies die therapeutische Wirksamkeit von Tamoxifen selbst verringern kann:

  • Paroxetin und Fluoxetin, Antidepressiva;
  • Bupropion, ein Medikament zur Behandlung von Depressionen und Raucherentwöhnung;
  • Chinidin, ein Antiarrhythmikum;
  • Cinacalcet, ein Medikament zur Behandlung von sekundärem Hyperparathyreoidismus.

Tamoxifen kann die Aktivität oraler Antikoagulanzien wie z. B. Warfarin verstärken .

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen und anderen Krebsmedikamenten kann das Risiko für thromboembolische Episoden erhöhen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen und Arzneimitteln, die die renale Kalziumausscheidung verringern (wie beispielsweise Thiaziddiuretika ), kann das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen (erhöhte Kalziumspiegel in der Blutbahn).

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen und Mitomycin (ein zytotoxisches Antibiotikum, dh zelltoxisch) sollte vermieden werden, da dies das Risiko für das Auftreten eines hämolytischen urämischen Syndroms, einer Anämie und einer Thrombozytopenie erhöht.

Tamoxifen wird in der Leber durch Cytochrom P3A4 metabolisiert. Daher sollte die gleichzeitige Einnahme von Tamoxifen und Arzneimitteln, die dieses Enzym hemmen können, vermieden werden.

Nebenwirkungen

Tamoxifen kann viele Nebenwirkungen hervorrufen. Jedes Individuum spricht auf eine Therapie unterschiedlich an, abhängig von seiner Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament. Daher wird nicht gesagt, dass die nachteiligen Wirkungen bei jedem Patienten alle mit der gleichen Intensität auftreten.

Nachfolgend sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die nach einer Tamoxifen-Therapie auftreten können.

Kanzerogenität

Die Verwendung von Tamoxifen kann das Auftreten von sekundären Uterustumoren fördern. Insbesondere können endometriales Adenokarzinom und Uterussarkom auftreten.

Darüber hinaus wurden Fälle von Uterusmyomen, Endometriose und anderen endometrialen Veränderungen, einschließlich Polypen und Hyperplasie, berichtet.

Atemwegserkrankungen

Die Tamoxifen-Therapie kann eine interstitielle Pneumonie mit Symptomen wie Atemnot und Husten verursachen.

Störungen des Fortpflanzungssystems

Während der Behandlung mit Tamoxifen-Menstruationsstörungen können Amenorrhö (keine Menstruation), Blutungen aus der Scheide, Juckreiz der Vulva (um die Scheide), Ausfluss aus der Scheide und Ovarialzysten auftreten.

Gefäßpathologien

Die Tamoxifen-Therapie kann zu erhöhter Blutgerinnung, pulmonaler Thromboembolie, tiefer Venenthrombose und Schlaganfall führen. Einige Fälle haben sich als tödlich erwiesen.

Darüber hinaus können Entzündungen der Blutgefäße mit Hautmanifestationen auftreten.

Magen-Darm-Störungen

Die Tamoxifen-Therapie kann Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Bauchschmerzen verursachen. Darüber hinaus kann das Medikament das Auftreten von Magersucht fördern.

Knochenmarksstörungen

Tamoxifen kann die Produktion von Blutzellen im Knochenmark beeinflussen, was folgende Ursachen hat:

  • Anämie (Abnahme des Hämoglobin-Blutspiegels), das Hauptsymptom des Ausbruchs der Anämie, ist das Gefühl der körperlichen Erschöpfung;
  • Leukopenie (verminderte Leukozytenwerte ) mit erhöhter Anfälligkeit für Infektionen;
  • Thrombozytenopenie (Abnahme der Thrombozytenzahl), dies führt zum Auftreten von Blutergüssen und abnormalen Blutungen mit einem erhöhten Blutungsrisiko.

Augenerkrankungen

Die Behandlung mit Tamoxifen kann zu Sehstörungen, Sehstörungen, Verlust der Sehschärfe, Katarakten, Hornhautveränderungen und Netzhautpathologien führen.

Hepatobiliäre Störungen

Tamoxifen kann Veränderungen der Leberenzymwerte im Blut verursachen und das Auftreten von Gelbsucht fördern.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die nach der Behandlung mit Tamoxifen auftreten können, sind:

  • Allergische Reaktionen bei empfindlichen Probanden;
  • Schmerzen und Vergrößerung der vom Tumor betroffenen Fläche, dies geschieht insbesondere zu Beginn der Behandlung;
  • Hitzewallungen;
  • Hautreaktionen;
  • Bullöse Eruptionen;
  • Stevens-Johnson-Syndrom (eine schwerere Variante des polymorphen Erythems);
  • Alopecia;
  • Wassereinlagerungen, die eine Schwellung des Sprunggelenks verursachen können;
  • Hypertriglyceridämie, manchmal verbunden mit Pankreatitis;
  • Hyperkalzämie, die sich mit Symptomen wie übermäßiger Übelkeit, Erbrechen und Durst manifestieren kann;
  • Schläfrigkeit;
  • Müdigkeit;
  • Müdigkeit;
  • Kopfschmerzen;
  • Schwindel;
  • Schwindel;
  • Depression;
  • Verwirrung;
  • Muskelkrämpfe;
  • Knochenschmerzen.

Überdosis

Wenn Sie vermuten, dass Sie überdosiert haben, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen und sich an das nächstgelegene Krankenhaus wenden.

Aktionsmechanismus

Tamoxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM).

Einige Formen von Brustkrebs benötigen Östrogen (die wichtigsten weiblichen Sexualhormone), um zu überleben. Die Zellen, die diese Tumore bilden, haben Östrogenrezeptoren (ER) auf ihren eigenen Membranen. Hormone binden daher so an diese Rezeptoren, dass sie die für das Überleben der vorgenannten Tumorzellen notwendigen biologischen Funktionen erfüllen.

Tamoxifen wirkt durch Bindung an ERs anstelle von Östrogenen. Dabei wird den Krebszellen die Wirkung dieser essentiellen Elemente vorenthalten und sie sterben ab.

Art der Anwendung - Dosierung

Tamoxifen ist zur oralen Verabreichung in Form von 10 mg- und 20 mg-Tabletten erhältlich.

Die Dosierung von Tamoxifen muss vom Arzt auf der Grundlage des klinischen Bildes des Patienten festgelegt werden.

In jedem Fall beträgt die üblicherweise verwendete Dosis von Tamoxifen 20 mg pro Tag, die in zwei aufgeteilten Dosen oder in einer einzelnen Tagesdosis verabreicht wird. Die Dosis kann auf bis zu 40 mg Wirkstoff pro Tag erhöht werden.

Diese Dosierungen können auch bei älteren Patienten angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Da Tamoxifen den Fötus ernsthaft schädigen kann, sollten schwangere Frauen das Medikament nicht einnehmen.

Es ist nicht bekannt, ob Tamoxifen in die Muttermilch übergeht, daher sollten stillende Mütter die Behandlung mit dem Arzneimittel nicht beginnen.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Tamoxifen ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen;
  • Als vorbeugende Therapie bei Patienten mit hohem Brustkrebsrisiko;
  • Bei Patienten mit Duktalkarzinom in situ (eine ursprüngliche Form von Brustkrebs, auch Präkanzerose genannt);
  • Bei Patienten, die gleichzeitig eine Antikoagulationstherapie benötigen;
  • Bei Patienten mit tiefer Venenthrombose in der Vorgeschichte;
  • Bei Patienten mit Lungenembolie in der Vorgeschichte;
  • Bei Kindern und Jugendlichen;
  • In der Schwangerschaft;
  • Während des Stillens.