Drogen

Bupropion

Bupropion (auch als Amfebutanon bekannt) ist ein atypisches Antidepressivum, dessen Struktur der von Amphetamin, einem starken Stimulans des Zentralnervensystems, sehr ähnlich ist.

Bupropion - Chemische Struktur

Trotz der Ähnlichkeit mit Amphetamin weist Bupropion jedoch eine völlig andere pharmakologische Aktivität auf.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Anwendung von Bupropion zur Behandlung von Depressionen ist indiziert.

Warnungen

Depressionen erhöhen das Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Selbstmordversuche. Diese Symptome bessern sich nicht unmittelbar nach der Einnahme von Bupropion, da das Medikament einige Zeit benötigt, um seine therapeutische Wirksamkeit zu zeigen (in der Regel zwei Wochen, manchmal sogar länger). Es ist daher notwendig, die Patienten zu überwachen, bis eine signifikante Remission eintritt.

Bupropion darf nicht zur Behandlung von Depressionen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden.

Bei der Anwendung von Bupropion bei Patienten mit vorbestehenden Leber- und / oder Nierenerkrankungen ist Vorsicht geboten.

Bupropion senkt die Anfallsschwelle. Daher sollte bei der Anwendung bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder bei Patienten, die andere Medikamente einnehmen, die die Krampfschwelle senken können, wie Antipsychotika, Malariamittel, Antihistaminika und Beruhigungsmittel, mit großer Vorsicht vorgegangen werden anregende oder anorektische Produkte. Sogar Patienten, die Kopfverletzungen erlitten haben, Alkohol missbrauchen oder an Diabetes leiden, der mit Insulin oder Hypoglykämika behandelt wurde, sind einem Krampfrisiko ausgesetzt.

Die Verabreichung von Bupropion bei hypertensiven Patienten kann zu einer Verschlechterung der Hypertonie führen.

Wechselwirkungen

Der Bupropion-Metabolismus kann durch gleichzeitige Verabreichung von SSRIs (selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern) verringert werden, einschließlich:

  • Paroxetin;
  • Fluvoxamin;
  • Sertralin;
  • Norfluoxetin;
  • Fluoxetin;
  • Vanlafaxina;
  • Citalopram.

Da Bupropion die Dopamin-Wiederaufnahme selektiv hemmt, sollte eine gleichzeitige Therapie mit dopaminergen Agonisten oder Antagonisten vermieden werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Bupropion und MAOIs (Monoaminoxidase-Inhibitoren) sollte aufgrund der Nebenwirkungen, die bei einer solchen Assoziation auftreten können, vermieden werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Bupropion und den folgenden Arzneimitteln kann das Risiko von Anfällen erhöhen:

  • Theophyllin zur Behandlung von Asthma;
  • Andere Antidepressiva;
  • Tramadol, ein Opioid-Schmerzmittel;
  • Beruhigungsmittel;
  • Mefloquin oder Chloroquin, Arzneimittel zur Behandlung von Malaria;
  • Medikamente zur Kontrolle des Körpergewichts oder des Appetits;
  • Steroide;
  • Chinolone, Medikamente mit antibiotischer Wirkung;
  • Antihistaminika;
  • Medikamente zur Behandlung von Diabetes.

Es kann zu einer Zunahme der durch Bupropion verursachten Nebenwirkungen kommen, wenn es gleichzeitig mit Arzneimitteln verabreicht wird, wie z.

  • Arzneimittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit (wie Levodopa, Amantadin oder Orphenadrin);
  • Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie, wie beispielsweise Carbamazepin, Phenytoin und Valproat;
  • Antitumormittel wie Cyclophosphamid und Ifosfamid;
  • Β-Blocker-Medikamente wie Metoprolol;
  • Thrombozytenaggregationshemmer wie Ticlopidin und Clopidogrel;
  • Antiarrhythmika wie Flecainid;
  • Nikotinpflaster zur Raucherentwöhnung;
  • Medikamente zur Behandlung von HIV, wie Ritonavir.

Bupropion kann die therapeutische Wirksamkeit von Tamoxifen (einem Krebsmedikament) verringern.

Die Kombination von Bupropion und Alkohol sollte vermieden werden.

Nebenwirkungen

Bupropion kann verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen, die bei jedem Patienten unterschiedlich und mit unterschiedlicher Intensität auftreten können. Dies geschieht aufgrund der unterschiedlichen Empfindlichkeit, die jeder Einzelne gegenüber dem Medikament hat.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Behandlung mit Bupropion auftreten können.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Behandlung mit Bupropion kann Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Parkinson-ähnliche Symptome, mangelnde Koordination, Gedächtnisstörungen, Parästhesien und Synkope verursachen.

Psychiatrische Störungen

Bupropion kann verschiedene psychiatrische Störungen verursachen, darunter:

  • Schlaflosigkeit;
  • Agitation;
  • Angst;
  • Depression;
  • Aggressivität;
  • Hostility;
  • Gereiztheit;
  • Halluzinationen;
  • Abnormale Träume und Albträume;
  • Depersonalisation;
  • Delirium;
  • Psychose;
  • Paranoia;
  • Selbstmordgedanken und Verhalten.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Die Behandlung mit Bupropion kann das Einsetzen von Anorexie und Gewichtsverlust fördern. Darüber hinaus kann das Medikament den Blutzuckerspiegel verändern.

Herz-Kreislaufstörungen

Die Behandlung mit Bupropion kann zu Tachykardie und Herzklopfen führen.

Auf vaskulärer Ebene kann das Medikament den Arteriendruck, die Vasodilatation, die Rötung und die orthostatische Hypotonie, dh einen starken Blutdruckabfall beim Übergang von einer sitzenden oder liegenden Position in eine aufrechte Position, verstärken, auch wenn dies ein schwerwiegender Fall ist.

Magen-Darm-Störungen

Die Einnahme von Bupropion kann Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Mundtrockenheit verursachen.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Bupropion kann das Auftreten von Hepatitis, Gelbsucht und die Veränderung der Leberenzymwerte im Blut fördern.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Nach der Behandlung mit Bupropion können Hautausschläge, Erytheme, Pruritus, Stevens-Johnson-Syndrom (eine Variante des polymorphen Erythems) und vermehrtes Schwitzen auftreten. Darüber hinaus kann es bei Patienten mit Psoriasis zu einer Verschlimmerung der Psoriasis kommen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die nach Bupropion auftreten können, sind:

  • Allergische Reaktionen bei empfindlichen Probanden und - in einigen Fällen - anaphylaktischer Schock;
  • Angioödem;
  • Fieber;
  • Dyspnoe;
  • Bronchospasmus;
  • Arthralgie und Myalgie;
  • Muskelkontraktionen;
  • Asthenie;
  • Schmerzen in der Brust;
  • Veränderung des Geschmackssinns;
  • Sehstörungen;
  • Tinnitus.

Überdosis

Die Symptome einer Überdosierung von Bupropion bestehen in einer Verschärfung der Nebenwirkungen, es wurden jedoch auch Fälle von Bewusstlosigkeit gemeldet. Der Tod ist selten durch Überdosierung eingetreten.

Es ist kein spezifisches Gegenmittel bekannt, daher ist die Behandlung nur symptomatisch. Die Verwendung von Aktivkohle kann sinnvoll sein. Wenn jedoch eine Überdosis eingenommen wird, ist es notwendig, sofort in ein Krankenhaus zu gehen.

Aktionsmechanismus

Bupropion ist ein selektiver Dopamin (DA) -Wiederaufnahmehemmer auf präsynaptischer Ebene und wirkt auch mild gegen die Wiederaufnahme von Serotonin (5-HT) und Noradrenalin (NA).

Dopamin, Serotonin und Noradrenalin sind Neurotransmitter, die innerhalb bestimmter präsynaptischer Nervenenden synthetisiert und auf der Grundlage bestimmter Reize freigesetzt werden. Einmal im synaptischen Raum (dem Raum zwischen den präsynaptischen und postsynaptischen Nervenenden) interagieren diese mit ihren postsynaptischen Rezeptoren, um ihre biologische Aktion auszuführen. Danach werden sie von bestimmten Transportern zurückerobert und zum präsynaptischen Abbruch zurückgeführt.

Bupropion hemmt hauptsächlich die Wiederaufnahme von Dopamin und lässt es so über einen längeren Zeitraum im synaptischen Raum verbleiben. Dopamin interagiert daher länger mit seinen postsynaptischen Rezeptoren, wodurch das dopaminerge Signal erhöht wird.

Art der Anwendung - Dosierung

Bupropion ist zur oralen Verabreichung als Tabletten erhältlich. Da das Medikament Schlafstörungen verursachen kann, wird die Einnahme der Tabletten vor dem Schlafengehen nicht empfohlen.

Die Bupropion-Dosierung muss vom Arzt individuell festgelegt werden.

In jedem Fall beträgt die normalerweise verwendete Medikamentendosis 150 mg Wirkstoff, die einmal täglich einzunehmen ist. Die Dosis kann auf 300 mg erhöht werden.

Bei Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz kann eine Verringerung der verabreichten Bupropion-Dosis erforderlich sein.

Obwohl keine Fälle von Entzugssymptomen gemeldet wurden, wird ein plötzlicher Abbruch der Therapie nicht empfohlen. Stattdessen wird eine schrittweise Reduzierung der Dosis empfohlen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Einige Studien haben ein erhöhtes Risiko für Herz-Kreislauf-Missbildungen bei Neugeborenen gemeldet, deren Mütter Bupropion während der Schwangerschaft eingenommen haben, insbesondere im ersten Schwangerschaftsdrittel. Daher sollte Bupropion nicht an schwangere Frauen verabreicht werden, es sei denn, der Arzt hält dies für unbedingt erforderlich.

Bupropion und seine Metaboliten gehen in die Muttermilch über, daher sollte das Medikament nicht von stillenden Müttern angewendet werden.

Gegenanzeigen

Die Verwendung von Bupropion ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Bupropion;
  • Bei Patienten mit konvulsiven Erkrankungen oder mit Krampfstörungen in der Anamnese;
  • Bei Patienten, die andere Arzneimittel auf Bupropionbasis einnehmen;
  • Bei Patienten mit Tumoren des Zentralnervensystems;
  • Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose;
  • Bei Patienten, die an Bulimie oder Anorexia nervosa leiden oder gelitten haben;
  • Bei Patienten, die bereits eine MAOI-Therapie erhalten.

Bupropion und Rauchen

Weitere Informationen: Bupropion zur Raucherentwöhnung

Bupropion ist ein Medikament, das nicht nur zur Behandlung von schweren Depressionen, sondern auch zur Raucherentwöhnungstherapie eingesetzt wird.

Tatsächlich hemmt das Medikament nicht nur die Wiederaufnahme von Dopamin (ein Mechanismus, der für die antidepressive Wirkung verantwortlich ist), sondern wirkt auch bereits in therapeutischen Konzentrationen antagonistisch gegen Nikotinrezeptoren.

Bupropion ist dank seines Wirkmechanismus in der Lage, das Verlangen nach Nikotin bei Patienten zu reduzieren und gleichzeitig Beschwerden und Symptome zu reduzieren, die durch Abstinenz hervorgerufen werden. Darüber hinaus ist das Medikament in der Lage, das Rückfallrisiko zu senken.

Im Allgemeinen beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Bupropion 150 mg pro Tag und kann auf maximal 300 mg erhöht werden.