AVANDIA ® ist ein Medikament auf Rosiglitazon-Basis.
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Orale Hypoglykämika - Thiazolidindione
IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen
Indikationen AVANDIA ® - Rosiglitazon
AVANDIA ® ist ein hypoglykämisches Medikament zur Behandlung von Typ-II-Diabetes, das durch nicht pharmakologische therapeutische Maßnahmen wie Ernährung und körperliche Aktivität nicht ausreichend kompensiert wird.
Dieses Arzneimittel kann auch erfolgreich in Kombinationstherapie mit Metformin und Sulfonylharnstoffen angewendet werden, wenn letztere bei der maximal verträglichen Dosis unwirksam sind.
Wirkmechanismus AVANDIA ® - Rosiglitazon
AVANDIA ® ist ein Medikament auf Rosiglitazon-Basis, ein Wirkstoff aus der Familie der Thiazolidindione, der in der Lage ist, auf der Ebene von insulinabhängigen peripheren Geweben zu wirken, die Insulinempfindlichkeit zu verbessern und den wichtigen hypoglykämischen Effekt zu unterstützen.
Die therapeutische Wirkung von Rosiglitazon hängt im Wesentlichen mit der Fähigkeit zusammen, als selektiver Agonist der PPAR-Gamma-Rezeptoren zu wirken, die aus biologischer Sicht von grundlegender Bedeutung sind, da sie an der Modulation der Expression von Genen beteiligt sind, die auf den Stoffwechsel von Glucose, Lipiden und Entzündungen einwirken und exprimiert werden genau auf der Ebene der wichtigsten insulinempfindlichen peripheren Gewebe.
Aus pharmakokinetischer Sicht geht die orale Aufnahme von Rosiglitazon dagegen einer Darmresorption mit einer Bioverfügbarkeit von 99%, einer hepatischen Biotransformation und der anschließenden Elimination inaktiver Metaboliten über die Niere voraus.
Klinische Studien zeigen, dass der hypoglykämische Effekt sowohl unter basalen als auch unter postprandialen Bedingungen durchgeführt werden kann, wodurch in wenigen Behandlungswochen eine signifikante Verringerung der Konzentrationen von glykosyliertem Hämoglobin, einem wichtigen Marker für die Blutzuckerkontrolle, gewährleistet wird.
Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit
1. ROSIGLITAZON, RÜCKTRITT VOM MARKT
Im Jahr 2010 setzte die EMEA die europaweite Vermarktung von Rosiglitazon aus, da das kardiovaskuläre Risiko, insbesondere die Myokardischämie, bei Patienten, die mit diesem Wirkstoff behandelt wurden, erheblich zunahm.
2. ROSIGLITAZON UND KARDIOVASKULÄRES RISIKO
Das erneute Lesen von 42 verschiedenen klinischen Studien, in denen Wirksamkeit und Nebenwirkungen von Rosiglitazon untersucht wurden, ergab, dass die Therapie mit diesem Wirkstoff mit einem 43% igen Anstieg des Myokardinfarktrisikos und 64% der Todesfälle aufgrund von Rosiglitazon in Verbindung gebracht wurde von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
3. ROSIGLITAZON, OFFENE AUSSPRACHE
Obwohl die EMEA zu dem Schluss gekommen ist, die Vermarktung von Produkten auf Rosiglitazon-Basis auszusetzen, bleibt die Debatte über mögliche Nebenwirkungen und das tatsächliche Risiko offen. Ein signifikantes Beispiel stammt aus dieser kürzlich durchgeführten Studie, die zeigt, dass mit Rosiglitazon behandelte Diabetiker vom zweiten Typ eine Abnahme der Dicke der atheromatösen Karotis-Plaque mit einer signifikanten Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, der Insulinsensitivität und der fibrinolytischen Wirkung aufweisen
Art der Anwendung und Dosierung
AVANDIA ® Rosiglitazon 4 mg Tabletten:
Die am häufigsten verwendete Dosis betrug 4 mg pro Tag, möglicherweise sollte sie auf 8 mg / Tag erhöht werden, falls die Therapie versagt, und unabhängig von den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser eingenommen werden.
Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass es im Falle einer kombinierten Therapie von grundlegender Bedeutung ist, die Behandlung mit minimalen wirksamen Dosen zu beginnen.
Warnhinweise AVANDIA ® - Rosiglitazon
AVANDIA ® wurde 2010 aufgrund der hohen Risiken vom Markt genommen, die den potenziellen Nutzen der Anwendung dieses Arzneimittels nicht rechtfertigen.
Die durch Rosiglitazon verursachten wesentlichen Veränderungen des Hydro-Elektrolyt-Gleichgewichts verstärken in der Tat das Auftreten von Anzeichen, Symptomen oder Episoden, die wichtige Herzerkrankungen wie Insuffizienz oder Myokardischämie auslösen.
Darüber hinaus erforderten das Risiko von Knochenerkrankungen, signifikanten Veränderungen der Leberfunktion und das Risiko einer Hypoglykämie eine kontinuierliche Überwachung der Blutchemie, des funktionellen und metabolischen Rahmens, um den Gesundheitszustand des Patienten regelmäßig zu überprüfen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Fähigkeit von Rosiglitazon, den Plazentafilter zu passieren und sich in der Muttermilch zu befinden, was das normale evolutionäre und metabolische Gleichgewicht von Fötus und Säugling verändert, veranlasst Branchenexperten, die Verwendung dieses Wirkstoffs bei der Behandlung von Schwangerschaftsdiabetes stark zu kontraindizieren.
Wechselwirkungen
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Rosiglitazon können durch die gleichzeitige Einnahme von Gemfibrozil, Rifamipicin und anderen Modulatoren des für den CYP2C8-Metabolismus verantwortlichen Leberenzyms wie Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital und Hypericum Perforatum signifikant verändert werden.
Es ist zu beachten, dass eine Doppel- oder Dreifachtherapie mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln die hypoglykämischen Wirkungen von Rosiglitazon erheblich verstärken kann.
Gegenanzeigen AVANDIA ® - Rosiglitazon
AVANDIA ® ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, Herzinsuffizienz und den damit verbundenen Episoden, akutem Koronarsyndrom, Veränderungen der Leber- und Nierenfunktion, diabetischer Ketoazidose und diabetischem Vorkoma.
Von der Anwendung von AVANDIA ® wird auch während der Schwangerschaft und Stillzeit dringend abgeraten.
Nebenwirkungen - Nebenwirkungen
Die Behandlung mit Rosiglitazon wurde in Dutzenden von klinischen Studien durchgeführt, da zahlreiche Nebenwirkungen auftreten können, die die Anwendung besonders gefährlich machen.
In der Tat, zusätzlich zu den üblichen Nebenwirkungen, die auch für andere hypoglykämische Arzneimittel beschrieben sind, wie das Risiko einer Hypoglykämie, metabolische Veränderungen und Ernährungsumstellung, Veränderungen des hämatologischen Bildes, gastrointestinale Störungen und Veränderungen des Hydroelektrolythaushaltes, macht die Behandlung mit AVANDIA ® das bekannt Patienten mit einem hohen Risiko für Herzerkrankungen wie Herzinsuffizienz und Ischämie.
In der Tat scheint es die letztgenannte Bedingung zu sein, die für den Rückzug aller auf Rosiglitazon basierenden Arzneimittel vom Markt verantwortlich ist, da das Verhältnis von NUTZEN zu RISIKO niedrig ist.
Aufzeichnungen
DIE AVANDIA-DROGE WURDE VOM EUROPÄISCHEN MARKT ZURÜCKGEZOGEN.
